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钩吻素子膜控缓释微丸的制备及其体内外评价

钩吻素子膜控缓释微丸的制备及其体内外评价

作者：廖凯君福建医科大学

学位级别：硕士

钩吻素子(koumine)为钩吻中含量最高的一种生物碱单体，属单萜吲哚类生物碱。本课题组先期系列研究表明钩吻素子具有高效低毒的抗慢性疼痛和抗类风湿性关节炎作用，提示钩吻素子具有创制新型药物的重大潜能。若将钩吻素子制成普通口服... 详细信息

钩吻素子(koumine)为钩吻中含量最高的一种生物碱单体，属单萜吲哚类生物碱。本课题组先期系列研究表明钩吻素子具有高效低毒的抗慢性疼痛和抗类风湿性关节炎作用，提示钩吻素子具有创制新型药物的重大潜能。若将钩吻素子制成普通口服制剂，则存在血药浓度波动大，服药次数多的缺陷。为方便今后钩吻素子的临床应用，可通过缓释剂型减少给药次数，降低服药后血药浓度的波动，提高患者顺应性。本文拟通过调节Surelease包衣增重等因素以及包衣工艺的优化以获得体外释药12h的钩吻素子膜控缓释微丸的最佳制备工艺;采用影响因素试验和加速试验初步考察钩吻素子缓释微丸胶囊的稳定性;以自制钩吻素子普通片为参比制剂，测定钩吻素子缓释微丸胶囊比格犬单次口服给药后血药浓度-时间曲线，对其体内释药特性进行评价。主要研究内容如下：1.钩吻素子膜控缓释微丸的制备采用液相层积法制备钩吻素子载药微丸、底喷流化床法制备钩吻素子膜控缓释微丸。以微丸的收率、圆整度为指标，采用正交试验优化流化床上药和包衣的工艺参数。上药工艺参数优化结果为喷液流速为35r/min、鼓风频率为21HZ、雾化压力为0.03Mpa;包衣工艺参数优化结果为喷液流速为45r/min、鼓风频率为19HZ、雾化压力为0.05Mpa时，缓释微丸制备效果良好。以微丸的收率、圆整度和钩吻素子体外释放速率为评价指标，采用单因素考察试验优化筛选钩吻素子膜控缓释微丸处方。结果表明，羟丙甲基纤维素（HPMC）（5cps）作为黏合剂且浓度为15g/L时缓释微丸收率提高，圆整度好;缓释微丸的释放速率随着处方中包衣材料苏丽丝（Surelease）的增加而减慢，包衣增重30%时，12h内钩吻素子释放良好;缓释微丸的释放速率随着隔离层HPMC（5cps）的增加而减慢，HPMC（5cps）用量为1%时，钩吻素子12h内释放平稳。综上，单因素考察结果筛选优化的处方如下：缓释微丸处方质量（mg）空白蔗糖丸芯10000 钩吻素子100 HPMC300 Surelease300钩吻素子膜控缓释微丸含药量为0.67%，处方工艺重现性和钩吻素子释放均一性均良好。综上提示，制备的钩吻素子膜控缓释微丸，工艺重现性和释放均一性良好，其在12h内体外释药稳定、缓慢、完全。2.钩吻素子缓释微丸胶囊的初步稳定性考察取300mg上述缓释微丸填装3号胶囊，得钩吻素子缓释微丸胶囊，规格为2mg/粒，初步考察钩吻素子缓释微丸胶囊的稳定性。影响因素试验结果表明，钩吻素子缓释微丸胶囊在60℃条件下放置10天，或在相对湿度为90%中室温放置10天，或在光照条件4000LX下放置10天，体外释放度发生明显变化，提示该制剂稳定性受高温、高湿及光照等剧烈因素影响较大。在钩吻素子缓释微丸胶囊稳定性影响因素试验的基础上进行加速试验，结果显示，缓释微丸在温度为40℃，相对湿度为75%下放置6个月，制剂的外观色泽、体外释放度均无显著变化。这为钩吻素子缓释微丸胶囊贮存条件设立提供实验依据。3.钩吻素子缓释微丸胶囊在比格犬体内的释药特性评价本部分建立了比格犬钩吻素子血药浓度LC-MS/MS测定方法。以自制钩吻素子普通片为参比制剂，LC-MS/MS测定钩吻素子缓释微丸胶囊比格犬单次口服给药后血药浓度-时间曲线，评价其在比格犬体内的释药特性。结果表明，钩吻素子缓释微丸胶囊与其普通片生物等效，但未有显著的缓释效果，提示本膜控缓释微丸制备及其体内释放特性评价有待于优化。本研究为后续的钩吻素子膜控缓释微丸优化制备提供参考。

关键词：钩吻素子乙基纤维素水分散体缓释微丸释放度制剂稳定性血药浓度

红花黄色素通过TGF-β_(1)通路抑制百草枯诱导的肺纤维化研究

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中国现代药物应用 2023年第13期17卷 176-180页

作者：吴肇春苏琦桐方琳陈坤姜政华廖凯君福建医科大学附属南平第一医院 353000

目的探讨红花黄色素(SY)抑制百草枯(PQ)诱导的肺纤维化的可能机制,为其临床应用提供理论依据。方法24只健康清洁级SD大鼠,随机分为对照组(NS组)、PQ组、SY组、PQ+SY组,每组6只。PQ组和PQ+SY组通过腹腔注射PQ溶液(20 mg/kg)建立肺纤维化... 详细信息

目的探讨红花黄色素(SY)抑制百草枯(PQ)诱导的肺纤维化的可能机制,为其临床应用提供理论依据。方法24只健康清洁级SD大鼠,随机分为对照组(NS组)、PQ组、SY组、PQ+SY组,每组6只。PQ组和PQ+SY组通过腹腔注射PQ溶液(20 mg/kg)建立肺纤维化模型,NS组和SY组给予等体积生理盐水。24 h建模成功后,SY组和PQ+SY组灌胃25 mg/(kg·d)的SY进行干预治疗,NS组和PQ组每天给予等体积的生理盐水。7 d后处死,采用HE和Masson染色观察大鼠肺组织病理变化;逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测大鼠肺组织匀浆转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))基因表达水平;蛋白印迹法(Western Blot)法检测肺组织匀浆中TGF-β_(1)蛋白、α-肌动蛋白(α-SMA)、E-Cadherin的表达水平。结果NS组、PQ组、SY组、PQ+SY组SY组大鼠肺组织中TGF-β_(1)相对mRNA表达水平分别为(1.00±0.20)、(2.63±0.12)、(1.28±0.26)、(1.52±0.08)。NS组与SY组大鼠肺组织中TGF-β_(1)相对mRNA表达水平比较差异无统计学意义(P>0.05);PQ组大鼠肺组织中TGF-β_(1)相对mRNA表达水平高于NS组,差异具有统计学意义(P0.05);PQ组大鼠肺组织中TGF-β_(1)蛋白、α-SMA表达水平高于NS组,E-Cadherin表达水平低于NS组,差异具有统计学意义(P<0.05);SY+PQ组大鼠肺组织中TGF-β_(1)蛋白、α-SMA表达水平低于PQ组,E-Cadherin表达水平高于PQ组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论SY可能通过抑制TGF-β_(1)蛋白、α-SMA的表达来抑制PQ诱导的肺纤维化。

关键词：红花黄色素百草枯肺纤维转化生长因子β_(1) α-肌动蛋白

提高丙戊酸钠血药浓度监测认知度降低癫痫患者发作率的科普传播研究

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海峡药学 2022年第5期34卷 81-84页

作者：郑玲廖凯君陆冬丽冯艳姜政华刘銮妹福建医科大学附属南平第一医院药学部福建南平353000

目的探讨以科普的手段提高南平地区癫痫患者对于血药浓度监测的认识,通过个体化用药,更好的控制癫痫发作,减低癫痫患者的发作次数。方法设计一项随机、对照实验,选取本院62例前来就诊确诊为癫痫患者,随机分成科普组30例、对照组32例。... 详细信息

目的探讨以科普的手段提高南平地区癫痫患者对于血药浓度监测的认识,通过个体化用药,更好的控制癫痫发作,减低癫痫患者的发作次数。方法设计一项随机、对照实验,选取本院62例前来就诊确诊为癫痫患者,随机分成科普组30例、对照组32例。对照组常规进行服药指导,科普组进行科普宣教。根据血药浓度监测结果,使用精准药学方式给患者制定个体化干预方案。结果本研究显示科普组患者六个月后的血药浓度监测数、血药浓度达窗数明显高于对照组,且发作次数低于对照组。结论以科普的手段可提高南平地区癫痫患者对于血药浓度监测的认识,减少患者的发作次数,可较好的控制癫痫发作。

关键词：丙戊酸钠血药浓度监测科普干预药学服务

鼻饲和口服丙戊酸缓释片后血清丙戊酸的浓度和疗效对比

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海峡药学 2020年第4期32卷 62-63页

作者：廖凯君闵翼欧阳慧颖姜政华福建医科大学附属南平第一医院福建南平353000

目的研究丙戊酸缓释片鼻饲给药对丙戊酸血药浓度的影响。方法通过监测住院患者丙戊酸血药浓度,研究不同给药方式对丙戊酸浓度的影响。结果丙戊酸钠缓释片鼻饲给药严重影响丙戊酸平均血药浓度,血药浓度达标率和癫痫中止发作率,均显著低... 详细信息

目的研究丙戊酸缓释片鼻饲给药对丙戊酸血药浓度的影响。方法通过监测住院患者丙戊酸血药浓度,研究不同给药方式对丙戊酸浓度的影响。结果丙戊酸钠缓释片鼻饲给药严重影响丙戊酸平均血药浓度,血药浓度达标率和癫痫中止发作率,均显著低于口服给药(P<0.01)。结论鼻饲给予等量丙戊酸钠缓释片,与口服给药相比,无法达到口服给药同样的血药浓度和治疗效果。

关键词：丙戊酸缓释片鼻饲给药血药浓度监测癫痫

MTHFR基因检测科普传播促进叶酸在生殖健康领域精准化用药

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海峡药学 2021年第7期33卷 96-98页

作者：吴斌津郑玲王艳闵翼姜政华廖凯君福建医科大学附属南平第一医院药学部福建南平353000 福建医科大学附属南平第一医院妇科福建南平353000

目的评估MTHFR基因检测科普传播促进叶酸在生殖健康领域精准化用药的成效。方法通过梳理国内外相关文献资料和本单位数据,分析MTHFR基因检测在生殖健康领域的临床意义,采用线上和线下科普传播方式,向临床医生和公众科普叶酸精准增补的知... 详细信息

目的评估MTHFR基因检测科普传播促进叶酸在生殖健康领域精准化用药的成效。方法通过梳理国内外相关文献资料和本单位数据,分析MTHFR基因检测在生殖健康领域的临床意义,采用线上和线下科普传播方式,向临床医生和公众科普叶酸精准增补的知识,对比科普推广前后MTHFR基因检测人数、群体分布及开具MTHFR基因检测项目的医生数量和科室等相关指标的变化,评估科普推广的成效。结果经科普干预后,参与MTHFR基因检测进行叶酸精准增补的人群数量明显上升,开具MTHFR基因检测项目的医生和科室也明显增加,此外科普后备孕妇女、孕期妇女、不孕不育及有流产史的高危妊娠妇女等目标人群的MTHFR基因检测率提高。结论MTHFR基因检测科普传播对叶酸在生殖健康领域精准化用药具有促进作用,为进一步推广精准药学治疗提供依据。

关键词： MTHFR基因检测叶酸补充科普传播精准药学

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红花黄色素缓解百草枯诱导的大鼠肺纤维化

海峡药学 2021年第7期33卷 23-26页

作者：廖凯君黄淋芳李琳凌倩陈丽娟福建医科大学附属南平第一医院药学部福建南平35300 天然药物药理学福建省重点实验室(福建医科大学) 福建福州350122

目的观察红花黄色素对百草枯引起的大鼠肺纤维化的作用。方法实验选用24只雄性Sprague Dawley大鼠,分成4组:对照组给予生理盐水,百草枯组给予单剂量百草枯(20 mg·kg^(-1),i.p.),治疗组给予单剂量百草枯(20 mg·kg^(-1),i.p.)后给予红... 详细信息

目的观察红花黄色素对百草枯引起的大鼠肺纤维化的作用。方法实验选用24只雄性Sprague Dawley大鼠,分成4组:对照组给予生理盐水,百草枯组给予单剂量百草枯(20 mg·kg^(-1),i.p.),治疗组给予单剂量百草枯(20 mg·kg^(-1),i.p.)后给予红花黄色素〔25 mg/(kg·d),i.p.〕,红花黄色素组给予红花黄色素〔25 mg/(kg·d),i.p.〕,21 d后,测定各组动物肺组织羟脯氨酸水平和脂质过氧化程度,并进行肺纤维化组织学检查。结果百草枯可使大鼠肺组织羟脯氨酸含量显着升高,红花黄色素显著降低羟脯氨酸含量(P<0.01)。组织学检查也表明红花黄色素对百草枯诱导的肺纤维化有保护作用。肺组织脂质过氧化水平与对照组相比无明显变化。结论红花黄色具有缓解百草枯引起肺纤维化的作用,对临床救治百草枯中毒诱导的肺纤维化提供可能的治疗药物。

关键词：百草枯红花黄色素肺纤维化氧化应激羟脯氨酸

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钩吻素子的基本理化性质及其水溶液稳定性

福建医科大学学报 2013年第4期47卷 195-198页

作者：苏燕评石冬梅范振东廖凯君俞昌喜福建医科大学药学院药物化学系福州350004 福建医科大学药学院天然药物化学系福州350004 福建医科大学药学院药理学系福州350004

目的探讨钩吻素子的基本理化性质及其水溶液稳定性。方法高效液相色谱法测定钩吻素子在不同介质中的平衡溶解度和表观油／水分配系数；考察钩吻素子在不同pH水溶液、不同温度下的稳定性。结果钩吻素子在纯水中的平衡溶解度为141mg／mL... 详细信息

目的探讨钩吻素子的基本理化性质及其水溶液稳定性。方法高效液相色谱法测定钩吻素子在不同介质中的平衡溶解度和表观油／水分配系数；考察钩吻素子在不同pH水溶液、不同温度下的稳定性。结果钩吻素子在纯水中的平衡溶解度为141mg／mL，在碱性介质中的平衡溶解度降低；酸性条件下钩吻素子的表观油／水分配系数对数值LgP〈-1，碱性条件下LgP〉1；4℃和25℃时钩吻素子水溶液在pH3～9稳定性良好，37℃时在强酸（pH3）条件下稳定性较差。结论钩吻素子的水溶性较强，碱性条件下其亲脂性比酸性条件下高，高温条件下其强酸性水溶液稳定性较差。

关键词：钩吻钩吻素子理化性质平衡溶解度表观油水分配系数稳定性高效液相色谱

钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片的处方优化及其体外释放度研究

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福建医科大学学报 2013年第4期47卷 214-217页

作者：范振东石冬梅苏燕评廖凯君张丽俞昌喜福建医科大学药学院药理学系福州350004 福建医科大学药学院天然药物化学系福州350004 福建医科大学药学院药物化学系福州350004

目的优化筛选钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片处方,并考察其体外释药行为。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,以累积释放度为指标,采用正交试验优化制剂处方;采用粉末直接压片法制备钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片,并对缓释片体外释... 详细信息

目的优化筛选钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片处方,并考察其体外释药行为。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,以累积释放度为指标,采用正交试验优化制剂处方;采用粉末直接压片法制备钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片,并对缓释片体外释药行为进行考察。结果钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片优化处方为:钩吻素子10mg,HPMC K4M112mg,乳糖22.4mg,预胶化淀粉132.8mg,微粉硅胶1.4mg,硬脂酸镁1.4mg;以此法制备的缓释片2h内钩吻素子释放度为35%～40%,6h内释放度为60%～65%,12h内释放度为90%以上;钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片体外释放度符合Ritger-Peppas方程(r=0.9983),释放指数n=0.5454,符合0.45

关键词：钩吻钩吻素子缓释制剂羟丙甲基纤维素处方释放度

喷丸对铝合金亚表面裂纹闭合修复的影响与试验

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表面技术 2024年第7期53卷 180-189页

作者：胡俊廖凯罗鹏博李立君陈飞中南林业科技大学机电工程学院长沙410004

目的研究喷丸修复7075-T651铝合金亚表面裂纹的愈合机理及修复效果。方法建立材料亚表面裂纹在喷丸作用下的修复模型,运用Ansys进行数值模拟计算,并预测裂纹深度修复阈值;根据模型,利用线切割制造相应的裂纹,并对其进行喷丸修复,从残余... 详细信息

目的研究喷丸修复7075-T651铝合金亚表面裂纹的愈合机理及修复效果。方法建立材料亚表面裂纹在喷丸作用下的修复模型,运用Ansys进行数值模拟计算,并预测裂纹深度修复阈值;根据模型,利用线切割制造相应的裂纹,并对其进行喷丸修复,从残余应力、疲劳强度、微观结构等方面分析裂纹愈合的机理,并评估修复效果。结果仿真结果表明,在弹丸直径D=0.5mm、弹丸速度v=100m/s时喷丸修复效果最佳,裂纹修复深度阈值为0.15 mm;裂纹修复区域的表面应力为非裂纹区域的83.17%,实验结果与仿真结果相符;在修复裂纹后,试件的疲劳强度可以达到完好试样的70.32%。剧烈的喷丸冲击使裂纹亚表面材料产生较大的微观形变热,有利于组织形变,促使裂纹两侧的晶粒组织形成闭合挤压,宏观上表现为压应力下组织的紧密闭合,这种闭合起到了修复裂纹的作用,整体上属于物理性修复,但仍无法完全消除裂纹对材料的消极影响。结论喷丸通过压力作用对亚表面材料的裂纹进行闭合修复,使材料的疲劳强度得到恢复,这对于铝合金结构件裂纹的早期修复和应急性修复具有积极作用。

关键词：喷丸 7075-T651铝合金亚表面裂纹裂纹闭合裂纹修复