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新型降血糖化合物G004对kkay小鼠糖脂代谢的作用

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中国新药杂志 2011年第21期20卷 2057-2062,2068页

作者：尚利娜皋聪巫冠中张文平南京明基医院有限公司南京210024 中国药科大学南京210009 浙江理工大学杭州310018

目的:研究新型降血糖化合物G004对自发性糖尿病kkay小鼠糖脂代谢的影响。方法:采用自发性2型糖尿病kkay小鼠连续灌胃给药,测定血糖、血脂和血糖调节激素水平;采用β-TC-6胰岛素分泌细胞,测定G004对细胞分泌胰岛素的作用;制备大鼠体外灌... 详细信息

目的:研究新型降血糖化合物G004对自发性糖尿病kkay小鼠糖脂代谢的影响。方法:采用自发性2型糖尿病kkay小鼠连续灌胃给药,测定血糖、血脂和血糖调节激素水平;采用β-TC-6胰岛素分泌细胞,测定G004对细胞分泌胰岛素的作用;制备大鼠体外灌流胰腺,放射免疫法测定灌流流出液中的胰岛素含量。结果:G004有效降低kkay小鼠空腹血糖、三酰甘油水平,并显著降低游离脂肪酸;G004促进β-TC-6细胞及体外灌流胰腺分泌胰岛素。结论:化合物G004可能通过促进胰岛素分泌改善kkay小鼠糖代谢和脂代谢。

关键词： kkay小鼠 G004 脂质代谢

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双花提取物降血糖作用及机制的研究

安徽农业科学 2010年第18期38卷 9531-9533页

作者：巫冠中张京晶中国药科大学药理教研室江苏南京210009

[目的]研究玫瑰和月季双花提取物对小鼠糖耐受量的影响及其作用机制。[方法]对小鼠分别进行葡萄糖负荷和淀粉负荷试验,检测给药后不同时间的小鼠血糖水平,并测定双花提取物对α-D葡-萄糖苷酶、蔗糖酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。[结果]... 详细信息

[目的]研究玫瑰和月季双花提取物对小鼠糖耐受量的影响及其作用机制。[方法]对小鼠分别进行葡萄糖负荷和淀粉负荷试验,检测给药后不同时间的小鼠血糖水平,并测定双花提取物对α-D葡-萄糖苷酶、蔗糖酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。[结果]与正常对照组相比,双花提取物明显降低葡萄糖和淀粉负荷的小鼠血糖水平,对糖苷酶活性也有不同程度的抑制作用。[结论]双花提取物可通过抑制α-糖苷酶活性有效降低餐后血糖水平,作用特点有别于阿卡波糖。

关键词：玫瑰月季糖耐量试验 α-糖苷酶

3-甲基-1-苯基-4-{4-([5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基)-芳亚甲(苄)基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性

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高等学校化学学报 2007年第4期28卷 672-677页

作者：刘星王亚楼巫冠中李江川吴晓燕中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学药理教研室南京210009

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-... 详细信息

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物(Ⅰ和Ⅱ),共合成了16个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR、MS和1HNMR确证了化合物的结构.初步药理试验结果表明,所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用,其中化合物Ⅰb,Ⅰd和Ⅰf尤为突出,说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用.

关键词：吡唑啉酮衍生物合成降血糖活性胰岛素增敏剂

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云芝多糖的抗伤害作用

中国药科大学学报 1991年第5期22卷 301-304页

作者：巫冠中杭秉茜陆伟中国药科大学药理学教研室

从真菌中提取的多糖具有广泛的生物活性。云芝多糖(Polysaccharides ofCoriolusversicolor,PS-K)是从担子菌纲云芝(Coriolus ersicolor)菌丝体中提取的一种蛋白多糖。

关键词：云芝多糖抗伤害作用肺水肿

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降糖复方对亚急性衰老模型小鼠的抗氧化作用

中国临床药理学与治疗学 2009年第3期14卷 283-286页

作者：章娟巫冠中中国药科大学药理教研室

目的:研究由葛根、鱼腥草、鬼箭羽三味中药组成的复方对D-半乳糖诱导的衰老模型小鼠的抗氧化作用。方法:采用D-半乳糖诱导小鼠衰老模型,以其体重变化、血清与组织中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)与谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)活... 详细信息

目的:研究由葛根、鱼腥草、鬼箭羽三味中药组成的复方对D-半乳糖诱导的衰老模型小鼠的抗氧化作用。方法:采用D-半乳糖诱导小鼠衰老模型,以其体重变化、血清与组织中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)与谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)活力为指标,考察药物对衰老小鼠的抗氧化作用。结果:降糖复方(14、7g/kg,i.g.)能对抗D-半乳糖所致衰老模型小鼠血清与组织中MDA含量的升高,提高其中SOD与GSH-Px活力,并能抑制小鼠体重的下降。结论:降糖复方能有效地对抗D-半乳糖所致小鼠的氧化损伤,具有一定的抗氧化作用。

关键词：降糖复方 D-半乳糖丙二醛超氧化物歧化酶谷胱甘肽过氧物酶

新型磺酰脲类化合物G004对胰岛素抵抗HepG2细胞模型糖代谢的影响

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中国现代医学杂志 2009年第6期19卷 820-823,826页

作者：杨红霞巫冠中中国药科大学药理教研室江苏南京210009

目的探讨新型磺酰脲类化合物G004对IR-HepG2细胞的糖代谢的影响。方法将HepG2细胞置于5×10-7mol/L胰岛素培养液中16h建立胰岛素抵抗模型(IR-HepG2),并观察G004对IR-HepG2细胞模型葡萄糖消耗量(GC)、细胞内糖原含量、与胰岛素协同作用... 详细信息

目的探讨新型磺酰脲类化合物G004对IR-HepG2细胞的糖代谢的影响。方法将HepG2细胞置于5×10-7mol/L胰岛素培养液中16h建立胰岛素抵抗模型(IR-HepG2),并观察G004对IR-HepG2细胞模型葡萄糖消耗量(GC)、细胞内糖原含量、与胰岛素协同作用、糖异生以及糖异生关键酶磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)活性的影响。结果与模型组相比,G004显著增加IR-HepG2细胞在高、中、低糖条件下的葡萄糖消耗量,并呈现出非胰岛素依赖性;增加IR-HepG2细胞内糖原含量;减少IR-HepG2细胞以乳酸为底物的糖异生量并下调细胞内PEPCK活性,本研究中未发现格列美脲对以乳酸为底物的糖异生以及关键酶PEPCK有明显抑制作用。结论G004可显著改善IR-HepG2细胞的糖代谢的作用。

关键词：糖代谢 HepG2 胰岛素抵抗

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鲨肝刺激物质降血糖作用机制的研究

中国临床药理学与治疗学 2004年第3期9卷 318-321页

作者：巫冠中洪钢丁玮刘国卿中国药科大学药理学教研室江苏省药品认证管理中心

目的 :研究鲨肝刺激物质的降血糖作用机制。方法 :采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,观察鲨肝刺激物质对糖尿病小鼠空腹血糖、果糖胺、胰岛素、肝糖原、己糖激酶、过氧化脂质等生化指标的影响。采用离体培养原代小鼠肝细胞 ,研究鲨肝刺激物... 详细信息

目的 :研究鲨肝刺激物质的降血糖作用机制。方法 :采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,观察鲨肝刺激物质对糖尿病小鼠空腹血糖、果糖胺、胰岛素、肝糖原、己糖激酶、过氧化脂质等生化指标的影响。采用离体培养原代小鼠肝细胞 ,研究鲨肝刺激物质对四氯化碳、对乙酰氨基酚所致肝细胞损伤的作用。结果 :鲨肝刺激物质显著降低糖尿病小鼠空腹血糖和果糖胺水平 ,增加血清胰岛素、肝糖原含量 ,提高己糖激酶活性 ,减轻四氯化碳、对乙酰氨基酚对原代小鼠肝细胞的损伤。结论 :鲨肝刺激物质降血糖作用机制与保护胰岛和肝细胞功能、提高己糖激酶活性。

关键词：鲨肝刺激物质四氧嘧啶胰岛素糖尿病降血糖肝细胞己糖激酶抗氧化

二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性

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中国药科大学学报 2008年第6期39卷 481-486页

作者：马殿强朱雄张奕华巫冠中中国药科大学新药研究中心南京210009 中国药科大学医药化工研究所南京210009 中国药科大学药理学教研室南京210009

目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中... 详细信息

目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。

关键词：莫达非尼硫代乙酰胺合成中枢兴奋活性

苁蓉总苷对血管性痴呆大鼠学习记忆的影响及机制研究

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中草药 2005年第12期36卷 1852-1855页

作者：皋聪王传社巫冠中胡梅屠鹏飞中国药科大学药理教研室江苏南京210009 北京大学中医药现代研究中心

人口的老龄化已使寻找安全有效的防治老年痴呆症药物成为药物研究的热点。近年来，中医学使用以补肾益髓为主、兼补心脾的方法治疗老年痴呆症取得了较大的进展。肉苁蓉始载于《神农本草经》，具有补肾阳、益精血、润肠通便之功效，现广... 详细信息

人口的老龄化已使寻找安全有效的防治老年痴呆症药物成为药物研究的热点。近年来，中医学使用以补肾益髓为主、兼补心脾的方法治疗老年痴呆症取得了较大的进展。肉苁蓉始载于《神农本草经》，具有补肾阳、益精血、润肠通便之功效，现广泛用于治疗老年性痴呆、阳痿、习惯性便秘等病症。研究表明其具有抗痴呆、抗氧化、抗缺氧、抗辐射、[第一段]

关键词：机制研究学习记忆痴呆大鼠老年痴呆症药物血管性《神农本草经》总苷老年性痴呆习惯性便秘药物研究