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α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物的设计、合成与生物活性

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药学学报 2009年第5期44卷 491-495页

作者：王亚楼钟铮巫冠中常颖中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药理学教研室江苏南京210009

为寻找效果更好的降血糖药物以及进一步研究列奈类化合物的构效关系,以米格列奈为先导物,设计、合成具有降血糖活性的α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物。以丁二酸二乙酯和各种取代苯甲醛为原料,经缩合、水解得苯亚甲基丁二酸,再进行... 详细信息

为寻找效果更好的降血糖药物以及进一步研究列奈类化合物的构效关系,以米格列奈为先导物,设计、合成具有降血糖活性的α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物。以丁二酸二乙酯和各种取代苯甲醛为原料,经缩合、水解得苯亚甲基丁二酸,再进行酸酐化、胺解和氢化等反应合成了12个目标化合物,化合物结构通过元素分析、IR、1HNMR和ESI-MS得以确证,并测定了它们的降血糖活性。初步药理试验表明所合成的化合物中6c、6e和6g降糖作用较明显,其中6e较为突出,其降糖作用与那格列奈相当。

关键词： α-苄基琥珀酸衍生物合成降糖药列奈类

酮洛芬β-CD包合物在兔体内药代动力学—药效动力学研究

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药学学报 1998年第11期33卷 855-859页

作者：吕万良屠锡德巫冠中北京医科大学药学院药剂教研室北京100083 中国药科大学药剂教研室

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬ... 详细信息

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬＣＵＶ法简便可行；酮洛芬βＣＤ包合物在分布相Ｔ１／２α为０４ｈ，而其单体的Ｔ１／２α为０５６ｈ，反映了包合后酮洛芬吸收更快；在效应—浓度—时间曲线上，包合后的酮洛芬早期效应略高；酮洛芬给药后的效应峰值滞后于血药浓度峰值。

关键词：酮洛芬 β-CD包合物高效液相色谱药代动力学

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王浆酸人工合成品的免疫调节作用

中国药科大学学报 1991年第2期22卷 117-118页

作者：巫冠中李亦民刘国卿中国药科大学药理学教研室

王浆酸即10-羟基-2-癸烯酸,是蜂王浆中特有的、含量最高且有生理活性的不饱和有机酸。文献报道,蜂王浆的抗菌、抗炎、抗肿瘤及增强机体免疫能力作用,皆是由于含有王浆酸之故。由于天然蜂王浆来源有限。

关键词：王浆酸人工合成品免疫调节作用

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脱氧腺苷对大鼠胰岛细胞作用的研究

中国药科大学学报 1996年第7期27卷 421-424页

作者：巫冠中 Brian L Forman 中国药科大学药理学教研室南京210009 Department of PharmacolOgy Strathclyde UniversityScotlandUK

本研究探讨了2′-脱氧核苷和3′-脱氧核苷对大鼠离体的郎罕氏胰岛细胞分泌胰岛素的影响。2′-脱氧核苷(10 mmol/L)和3′-脱氧核苷(0.1 mmol/L)均可抑制由糖诱导的胰岛素释放,并且降低特异性磷酸二酯酶抑制剂Org 9935或腺苷酸环化酶激活... 详细信息

本研究探讨了2′-脱氧核苷和3′-脱氧核苷对大鼠离体的郎罕氏胰岛细胞分泌胰岛素的影响。2′-脱氧核苷(10 mmol/L)和3′-脱氧核苷(0.1 mmol/L)均可抑制由糖诱导的胰岛素释放,并且降低特异性磷酸二酯酶抑制剂Org 9935或腺苷酸环化酶激活剂Forskolin促进胰岛素分泌的作用,而A_1腺苷受体拮抗剂DPCPX(0.05～1μmol/L)阻滞脱氧腺苷对胰岛素分泌的抑制作用。结果提示,脱氧腺苷对胰岛素分泌的抑制作用是通过A_1受体介导而并非经P-位点产生对腺苷酸环化酶的抑制。

关键词：脱氧腺苷胰岛素释放

DM130大孔吸附树脂富集葎草中总黄酮的工艺研究

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安徽农业科学 2009年第36期37卷 17970-17973页

作者：巫冠中苏欣中国药科大学江苏南京210009

[目的]研究DM130大孔吸附树脂纯化葎草总黄酮工艺并采用梯度洗脱HPLC法测定各洗脱组分中牡荆素、木犀草素和大波斯菊苷的含量。[方法]通过单因素分析考察DM130大孔吸附树脂分离、纯化葎草总黄酮的最佳工艺条件。HPLC检测波长为350 nm,流... 详细信息

[目的]研究DM130大孔吸附树脂纯化葎草总黄酮工艺并采用梯度洗脱HPLC法测定各洗脱组分中牡荆素、木犀草素和大波斯菊苷的含量。[方法]通过单因素分析考察DM130大孔吸附树脂分离、纯化葎草总黄酮的最佳工艺条件。HPLC检测波长为350 nm,流速1 ml/min,温度25℃,色谱柱为Hanbon Kromasil C_8色谱柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为水相(甲醇:水:甲酸=30:70:0.1),流动相B为有机相(0.1%甲酸甲醇,即每100 ml甲醇含0.1 ml甲酸)。[结果]DM130树脂具体工艺条件为控制上样浓度0.2mg/ml,流速2.0 BV/h,上样液pH值为6,洗脱用水4.0 BV,50%乙醇共3.5 BV进行洗脱,洗脱流速2.0 BV/h;牡荆素进样浓度在0.16～20.00μg/ml,大波斯菊苷进样浓度在0.16～20.00μg/ml,木犀草素进样浓度在0.40～50.00μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系。[结论]DM130型树脂在此工艺条件下,纯化葎草总黄酮效果良好,总黄酮回收率可达近88%,各洗脱组分中牡荆素、木犀草素、大波斯菊苷含量不同。

关键词：葎草总黄酮 DM130大孔吸附树脂梯度HPLC

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丹皮酚的抗炎作用及其机制

中国药科大学学报 1989年第3期20卷 147-150页

作者：巫冠中杭秉蒨杭静霞林更新中国医科大学中药药理教研室

丹皮酚对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致的大鼠足砳肿胀,对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素致腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用,摘除大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。丹皮酚抑制炎性组织中PGE_2的生物合... 详细信息

丹皮酚对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致的大鼠足砳肿胀,对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素致腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用,摘除大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。丹皮酚抑制炎性组织中PGE_2的生物合成,抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞的移行,对大鼠肾上腺Vc的含量无明显影响,也不能抑制由单侧切除大鼠肾上腺所致对侧肾上腺代偿性增生。

关键词：丹皮酚牡丹抗炎作用

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丹皮的抗炎作用

中国药科大学学报 1990年第4期21卷 222-225页

作者：巫冠中杭秉茜杭静霞林更新中国药科大学中药药理学教研室

本文报告了丹皮的抗炎作用和抗变态反应作用。丹皮明显抑制实验动物的多种炎症反应,尤以大剂量作用显著;对其作用机制的初步探讨表明,丹皮抗变态反应属于非特异性抑制作用,且其抗炎作用与垂体—肾上腺系统无明显关系。

关键词：丹皮抗炎抗变态反应药理中药

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丹皮酚的抗变态反应作用

中国药科大学学报 1990年第2期21卷 103-106页

作者：巫冠中杭秉茜杭静霞林更新中国药科大学中药药理教研室

丹皮酚显著抑制豚鼠Forssman皮肤血管炎反应,大鼠反向皮肤过敏反应,大鼠主动和被动Arthus型足跖肿胀;丹皮酚对绵羊红细胞、牛血清白蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀,对二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用。实验表明,丹皮... 详细信息

丹皮酚显著抑制豚鼠Forssman皮肤血管炎反应,大鼠反向皮肤过敏反应,大鼠主动和被动Arthus型足跖肿胀;丹皮酚对绵羊红细胞、牛血清白蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀,对二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用。实验表明,丹皮酚并不显著影响特异性抗体的形成,但可选择性地抑制补体经典途径的溶血活性,还可调节细胞免疫功能。

关键词：丹皮酚变态反应补体活性丹皮

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双花提取物抗血小板聚集及抗凝血活性研究

安徽农业科学 2010年第20期38卷 10652-10654页

作者：巫冠中傅桥菲中国药科大学药理教研室江苏南京210009

[目的]研究玫瑰(Rosa rugosa)、月季(Rose chinensis Jacq.)双花提取物对血小板聚集及血液系统的作用。[方法]考察双花提取物对家兔全血凝血时间、体外血小板聚集率、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)及大鼠纤溶系统的影响... 详细信息

[目的]研究玫瑰(Rosa rugosa)、月季(Rose chinensis Jacq.)双花提取物对血小板聚集及血液系统的作用。[方法]考察双花提取物对家兔全血凝血时间、体外血小板聚集率、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)及大鼠纤溶系统的影响;采用高糖诱导人脐静脉内皮细胞损伤模型,考察其对细胞SOD活性和MDA含量的影响。[结果]双花提取物能抑制全血血小板聚集,延长全血凝血时间和APPT,缩短优球蛋白溶解时间(ECLA),降低纤维蛋白原(FIB)含量。[结论]双花提取物具有抗血小板聚集及抗凝血活性。

关键词：双花提取物血小板聚集抗凝血活性