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氟喹诺酮C3均三唑噁二唑甲硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性

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中国药学杂志 2014年第7期49卷 609-612页

作者：许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波谢松强黄文龙胡国强河南大学化学生物研究所河南开封475001 中国药科大学新药研究中心南京21009

目的寻找抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤活性的C3羧基有效生物电子等排体。方法均三唑杂环作为抗菌氟喹诺酮氧氟沙星(1)C3羧基的等排体,用噁二唑作为修饰杂环,设计合成了C3双异杂环均三唑噁二唑甲硫醚目标化合物,6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)1,8... 详细信息

目的寻找抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤活性的C3羧基有效生物电子等排体。方法均三唑杂环作为抗菌氟喹诺酮氧氟沙星(1)C3羧基的等排体,用噁二唑作为修饰杂环,设计合成了C3双异杂环均三唑噁二唑甲硫醚目标化合物,6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)1,8-(2,1-氧丙基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]-噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉-4(1H)-酮(6a^6j),用噻唑蓝(MTT)方法评价其体外抗肿瘤活性。结果合成了10个新双异杂环硫醚目标化合物,体外抗肿瘤活性显著高于母体化合物氧氟沙星的活性。结论均三唑杂环可作为C-3羧基的有效等排体。

关键词：氟喹诺酮均三唑 二唑硫醚抗肿瘤活性

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甲基强的松龙冲击治疗过敏性紫癜患儿的效果

中国民康医学 2022年第20期34卷 70-72,76页

作者：许耀岳喜波郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院河南郑州450000

目的:观察甲基强的松龙冲击治疗过敏性紫癜患儿的效果。方法:选取2019年1月至2021年1月该院收治的96例过敏性紫癜患儿进行前瞻性研究,采用随机数字表法分为观察组和对照组各48例。对照组给予氢化可的松琥珀酸钠治疗,观察组给予甲基强的... 详细信息

目的:观察甲基强的松龙冲击治疗过敏性紫癜患儿的效果。方法:选取2019年1月至2021年1月该院收治的96例过敏性紫癜患儿进行前瞻性研究,采用随机数字表法分为观察组和对照组各48例。对照组给予氢化可的松琥珀酸钠治疗,观察组给予甲基强的松龙冲击治疗,比较两组临床疗效、临床症状改善时间、治疗前后血清炎性因子[C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)]水平、T细胞亚群指标水平和治疗期间不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为100.00%(48/48),高于对照组的81.26%(39/48),差异有统计学意义(P0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:甲基强的松龙冲击治疗过敏性紫癜患儿可提高治疗总有效率,缩短临床症状改善时间,改善T细胞亚群指标水平,效果优于氢化可的松琥珀酸钠治疗。

关键词：甲基强的松龙冲击治疗小儿过敏性紫癜 T细胞亚群不良反应

1例IgA肾病合并MSI-H结肠癌术后患者的药学监护

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中国药物应用与监测 2018年第5期15卷 283-285页

作者：岳喜波许耀郑州大学附属儿童医院河南省儿童医院郑州儿童医院药学部河南郑州450018

1例微卫星高度不稳定性(MSI-H)结肠癌合并IgA肾病患者,为接受进一步治疗入院。临床药师参与该患者的药物治疗过程,建议患者行术后辅助化疗,且推荐XELOX两药联合的治疗方案,治疗期间密切监测患者肾功能及骨髓抑制等不良反应。医师采纳临... 详细信息

1例微卫星高度不稳定性(MSI-H)结肠癌合并IgA肾病患者,为接受进一步治疗入院。临床药师参与该患者的药物治疗过程,建议患者行术后辅助化疗,且推荐XELOX两药联合的治疗方案,治疗期间密切监测患者肾功能及骨髓抑制等不良反应。医师采纳临床药师建议,给予奥沙利铂联合卡培他滨的治疗方案,治疗过程顺利,化疗期间未出现明显毒副反应。提示临床在抗肿瘤治疗与防范用药风险方面权衡利弊,选择恰当的治疗方案,以确保患者安全、有效、合理用药。

关键词： IgA肾病 MSI-H 结肠癌辅助化疗

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物

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中国药科大学学报 2013年第6期44卷 511-514页

作者：许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙河南大学化学生物研究所开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-... 详细信息

为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a^7j)。结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径。

关键词：氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚生物电子等排体合成抗肿瘤活性

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 39-42页

作者：孙玉生许秋菊侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强河南大学公共卫生研究所开封475001 河南大学化学生物学研究所开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了... 详细信息

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。

关键词：氟喹诺酮均三唑口恶二唑生物电子等排体合成硫醚曼尼希碱抗肿瘤活性

乡村数字治理效能何以提升?——基于数据、技术、平台的分析框架

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电子政务 2024年第1期 90-101页

作者：陈桂生岳喜优天津师范大学政治与行政学院

推进乡村治理数字化变革是乡村治理现代化的内在要求。从“数据-技术-平台”框架解释了乡村数字治理的内在逻辑与现实张力,以数据为要素基础、技术为工具支撑、平台为形式载体的数字治理机制赋能着乡村治理。现实而言,乡村数字治理仍面... 详细信息

推进乡村治理数字化变革是乡村治理现代化的内在要求。从“数据-技术-平台”框架解释了乡村数字治理的内在逻辑与现实张力,以数据为要素基础、技术为工具支撑、平台为形式载体的数字治理机制赋能着乡村治理。现实而言,乡村数字治理仍面临着数据层面的开发应用不足、技术层面的数字场景难以适配、平台层面的治理效能不易提升等现实困境。为提升乡村治理效能,需要促进乡村空间的数据共建以筑牢数字治理的基础,强化数字技术的乡土适配以赋能数字价值,拓展平台的应用场景以增进包容式治理。

关键词：数字乡村数字治理数字赋能治理现代化

基于改进YOLOv5s的葡萄叶片病害识别方法研究

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基于改进YOLOv5s的葡萄叶片病害识别方法研究

作者：岳喜申塔里木大学

学位级别：硕士

当前我国已成为世界上最大的葡萄生产国和消费国,葡萄产业的发展在助推乡村振兴方面发挥了重要作用。因此,及早诊断葡萄叶片病害并制定相应的防治措施,对保障农户的经济收入、提高生活水平具有重要意义。随着深度学习技术的快速发展,在... 详细信息

当前我国已成为世界上最大的葡萄生产国和消费国,葡萄产业的发展在助推乡村振兴方面发挥了重要作用。因此,及早诊断葡萄叶片病害并制定相应的防治措施,对保障农户的经济收入、提高生活水平具有重要意义。随着深度学习技术的快速发展,在农作物病害的识别、检测、分割与计数等研究领域显示出巨大优势。本文基于深度学习方法,以葡萄叶片黑腐病、霜霉病和叶枯病为研究对象,对如何提升葡萄叶片病害识别准确率以及模型轻量化展开研究,旨在为葡萄叶片病害的智能化识别提供可借鉴的研究经验和技术方法。论文的主要研究工作如下:(1)葡萄叶片病害数据集构建。数据集由人工拍摄采集和plantvillage公开数据集两部分组成。为了确保数据的平衡性,减少自然因素对图像拍摄的影响,避免出现过拟合问题,本文使用随机旋转与镜像、随机亮度调整与锐度调整、噪声干扰等数据增强技术对原始数据集进行扩充。使用labelimg标注工具对葡萄叶片病害区域进行标注,制作成含8231张图片的标准数据集,以备后续实验研究使用。(2)目标检测算法对比实验。通过五种目标检测模型YOLOv5s、SSD、Faster R-CNN、YOLOv4,YOLOv3对葡萄叶片病害的检测结果进行对比分析,各模型的m AP分别为96.5%、92.5%、94.5%、85.2%、78.6%。实验结果表明,YOLOv5s模型的检测性能最佳。同时也对比分析了YOLOv5(n、s、m和l)模型在葡萄叶片病害检测中的结果,考虑兼顾模型的检测精度和检测速度,提出了基于YOLOv5s葡萄叶片病害识别算法。(3)YOLOv5s模型的改进。提出了一种基于YOLOv5s改进模型(YOLOv5s-MCW)的葡萄叶片病害识别算法,通过引入Mobile Net v3特征提取机制实现YOLOv5s模型的轻量化设计,将压缩激励网络中的轻量级注意模块集成作为bneck基本块,提高网络对于特征通道的敏感程度,增强网络的特征提取能力;然后将CA注意力机制嵌入到骨干网络中,以提升对较小病斑的特征提取能力;在预测部分,为了提高模型的收敛效率和加快收敛速度,采用了Wise-Io U损失函数来替代CIo U损失函数。改进后m AP＿0.5值为97.6%,较原模型提升了1.1%,浮点型计算量减少了39%,证明了该算法具有高效性和轻量性。

关键词：深度学习葡萄叶片病害识别注意力机制轻量化

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高抗冲聚苯乙烯预聚过程多尺度模拟研究

高抗冲聚苯乙烯预聚过程多尺度模拟研究

作者：岳喜硕浙江大学

学位级别：硕士

高抗冲聚苯乙烯(HIPS)是一种典型的橡胶增韧树脂材料。其不仅具有类苯乙烯树脂的刚性、优良加工性、良好的尺寸稳定性等优点,同时冲击性能显著提高。这是由于在苯乙烯接枝聚合反应的预聚过程中发生相反转(PI)现象,形成一种被称作“salam... 详细信息

高抗冲聚苯乙烯(HIPS)是一种典型的橡胶增韧树脂材料。其不仅具有类苯乙烯树脂的刚性、优良加工性、良好的尺寸稳定性等优点,同时冲击性能显著提高。这是由于在苯乙烯接枝聚合反应的预聚过程中发生相反转(PI)现象,形成一种被称作“salami”结构的复杂亚微观橡胶相粒子。如何对相反转的发生过程、以及橡胶相颗粒的形成和粒径分布进行精准的预测和控制是业界亟待解决的关键问题。本文基于多尺度的研究方法,首先采用耗散粒子动力学(DPD)模拟方法,从介观尺度探究了 HIPS不同反应阶段体系的相形态结构及相反转发生条件;采用计算流体力学(CFD)结合种群平衡模型(PBM),从介观和宏观尺度对搅拌反应器内相反转前后液滴粒径分布进行了预测;建立了非理想反应器内耦合聚合反应动力学的CFD模型,从微观和宏观尺度分析了反应器操作特性对聚合物产品性质的影响规律。本研究可为HIPS生产过程的设计、优化、过程强化提供指导。采用DPD方法对HIPS体系中聚苯乙烯(PS)/橡胶(PB)以及PB-g-PS二元体系平衡态进行了介观尺度聚集态结构的模拟,考察了两相体积比对相形态的影响规律及HIPS相反转的热力学判据。结果表明当聚苯乙烯相与橡胶相体积比达到70/30时,体系发生了相反转。接枝聚合物会增强两相之间的连接能力,使得相反转相比于无接枝体系更晚发生,且相反转后两相更稳定。对HIPS中橡胶相“salami”结构的形成过程进行了探究。分析了 PS/PB/St三元体系聚集态结构,结果表明苯乙烯单体(St)分布于两相之中,PB相中的St会继续聚合生成自由态PS依存于PB相之中。采用双圆筒模型反应器实验研究了 HIPS相反转过程,考察了均匀剪切速率和橡胶用量对于相反转以及PB相粒径分布的影响,得到了相反转相图。HIPS相反转的发生需要达到临界剪切速率(本文实验条件下为55s-1)与临界转化率(本文实验条件下为16.1%),为工业反应器提供设计与操作阈值。采用CFD耦合PBM的方法,对反应器内剪切速率分布以及相反转前PS相和相反转后PB相的粒径分布进行预测,考察了转化率与转速对分散相粒径分布的影响规律。采用遗传算法对Alopaeus破碎模型以及CT聚并模型参数进行优化,适用于HIPS体系相反转前的破碎频率模型参数Cb1为1×101,聚并速率模型参数Cc1为1×1017;相反转后的破碎频率模型参数Cb1为1×10-1,聚并速率模型参数Cc1为1×1017。随着反应进行聚并速率迅速增大而破碎频率逐渐减小。搅拌转速增加,破碎速率与聚并速率均增大,但破碎速率增加程度更为剧烈,分散相粒径减小。基于共聚矩模型和Flory分布理论,通过用户自定义函数(UDF)编程,建立了HIPS接枝共聚合反应动力学与CFD的耦合模型,揭示了非理想反应器对共聚过程和产品质量影响规律。考察了复杂流体物性变化对传递过程和反应过程的影响,预测了聚合物产品性质(转化率、接枝率、分子量及其分布等)。结果表明随着搅拌转速的增加,聚合物的接枝率与交联率逐渐减小并趋向于连续搅拌釜式反应器(CSTR)计算结果。转化率增加,均聚的聚苯乙烯的分子量先增加后逐渐保持不变,而共聚的聚苯乙烯分子量则先增加后减少,后者的分子量大于前者。

关键词：高抗冲聚苯乙烯耗散粒子动力学计算流体力学种群平衡模型聚合动力学

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二氧化硅波导光开关及集成技术研究

二氧化硅波导光开关及集成技术研究

作者：岳建波吉林大学

学位级别：硕士

近年来,随着大数据、人工智能的数字化、智能化需求的不断增长,光通信系统对数据容量和传输速率的需求也不断增大。如何提升光通信网络的传输能力成为有待解决的重要问题。光开关作为光通信系统中的重要器件,能够对信号进行快速的切换... 详细信息

近年来,随着大数据、人工智能的数字化、智能化需求的不断增长,光通信系统对数据容量和传输速率的需求也不断增大。如何提升光通信网络的传输能力成为有待解决的重要问题。光开关作为光通信系统中的重要器件,能够对信号进行快速的切换和路由,可实现对光信号和光网络的检测与保护。因此,研究高性能光开关对于提升光传输系统的数据处理能力具有重要的作用。本论文利用二氧化硅平台,分别针对单模光路由及模式选择光开关进行了研究,设计和制备了光开关波导与光纤耦合所需的边缘耦合器。论文主要工作内容如下:1、介绍了光开关器件的研究意义、研究现状及光波导基本理论,分析了三层平板波导和矩形波导模型。在此基础上,重点阐述了波导型多模干涉仪（MMI）和马赫-曾德尔干涉仪（MZI）两种单元光学结构,并推导了场分布函数及特征方程。2、设计并制备了一种多通道MMI级联结构1×8热光开关。器件设计采用折射率差为2%的SiO2波导,由级联的1×8 MMI和8×8 MMI耦合器构成,并利用光束传播法（BPM）进行了开关的设计与优化。在调制臂两侧引入空气槽结构,以提高电极的热场调制效率。采用标准CMOS工艺完成开关的制备,并进行了光学和电学封装。测试结果表明,当输入光波长为1550 nm时,开关所有路由状态的插损（IL）≤3.69 d B,消光比（ER）16.68 d B,通道间串扰（CT）≤-16.29 d B,开关功耗约为1.18～2.64 W,开关响应上升与下降时间分别为1 ms和1.2 ms。3、设计并制备了一种MZI结构SiO2波导E00-E10模式选择开关。器件采用光束传播法（BPM）进行开关尺寸设计与优化,并利用标准CMOS工艺制备。封装后的测试结果显示,当输入光波长为1550 nm,开关驱动功率为230 m W时,可实现E00模式与E10模式的选择性输出。动态响应的上升时间为0.7 ms,下降时间为1 ms。对于E00模式,串扰≤-17.13 d B,消光比≥16.7 d B;对于E10模式,开关的最大串扰和最低消光比分别为-19.84 d B和22.5 d B。4、提出了三种不同结构的SiO2波导边缘耦合器。提出了一种基于梯度折射率脊形波导的SiO2波导边缘耦合器,在1550 nm波长下耦合损耗为0.35 d B,在1520 nm-1620 nm波长范围内,耦合损耗≤0.38 d B;提出了一种基于聚合物/二氧化硅复合芯层结构边缘耦合器,在1520～1620 nm波长范围内,耦合损耗≤0.20d B,可满足波长不敏感要求;提出一种光栅型SiO2波导偏振不敏感端面耦合器,在1450～1650 nm波长范围内,TE-TM偏振相关损耗（PDL）≤0.10 d B,具有较好的偏振不敏感特性。

关键词：二氧化硅波导光开关模式选择开关边缘耦合器