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口服柿叶黄酮脂质体的制备及体内药效学研究

口服柿叶黄酮脂质体的制备及体内药效学研究

作者：屈怀东黑龙江中医药大学

学位级别：硕士

[目的]当前柿叶黄酮类化合物(PLF)作为治疗动脉粥样硬化(AS)的主要有效成分已经在临床中得到了较为广泛的应用。但由于药物自身的脂溶性差,导致口服PLF药物的治疗效果不理想、治疗周期较长。随着药剂学基础理论的不断完善和新型制剂技... 详细信息

[目的]当前柿叶黄酮类化合物(PLF)作为治疗动脉粥样硬化(AS)的主要有效成分已经在临床中得到了较为广泛的应用。但由于药物自身的脂溶性差,导致口服PLF药物的治疗效果不理想、治疗周期较长。随着药剂学基础理论的不断完善和新型制剂技术的不断涌现,具有两亲性的脂质体(Lip)已经能够有效的解决水溶性药物的脂溶性问题,提高药物跨膜转运的能力。而近几年出现的口服脂质体(Oral-Lip)作为小分子药物口服给药的载体也越来越受到广泛的关注。因此本论文主要研究制备口服柿叶黄酮脂质体(Oral-PLF-Lip),并考察其外形状态、粒径(PS)、电位、包封率(EE%)和载药量(DL%)。通过大鼠AS模型,考察Oral-PLF-Lip对AS的治疗效果,并与临床常用治疗药物比较疗效优劣。[方法]以大豆卵磷脂(PC)、胆固醇(Ch)和卡波姆为原料,利用薄膜分散法(TFD)-孵育法制备Oral-PLF-Lip;采用单因素考察方法,以EE%和DL%为评价指标,通过L9(34)正交实验原理优化处方工艺,得到制剂的最佳工艺;利用低温超速离心法分离Oral-PLF-Lip和游离药物,并采用高效液相色谱法(HPLC)和紫外-可见光分光光度法(UV-Vis)测定含量;利用电位仪和粒径仪检测Oral-PLF-Lip的Zeta电位和PS;通过透射电子显微镜(TEM)来观察其外观状态;通过对大鼠进行高脂饲养来构建AS模型,考察Oral-PLF-Lip、脑心清片、PLF磷脂复合物、辛伐他汀对于AS的治疗效果,进而比较分析几种药物的优势与不足。[结果]本课题成功建立了 PLF成分定性及定量的体外检测方法。方法学考察表明,UV-Vis和HPLC两种测定方法均具有高回收率、高灵敏度、高重现性,符合含量测定的相关要求。以EE%和DL%作为考察指标,采用TFD制备PLF-Lip,采用单因素考察和正交设计来优化处方工艺并获得最佳的工艺处方。研究结果为PLF:10mg,药脂比=1:20,PC:Ch=10:1,磷脂浓度(CPC)为 15mg/ml,水化介质为pH=7的去离子水,制得的PLF-Lip混悬液呈现淡黄色伴有一定的乳光,稳定性良好。利用TEM观察其呈现球型或类球型囊泡结构,均匀圆整。电位仪和粒径仪的检测结果显示,PLF-Lip的电位为-46.4mV,平均粒径(MPS)为163.8nm,且分布均匀。采用孵育法制备Oral-PLF-Lip,以EE%和DL%的变化以及物理稳定性和相对包衣率(CR%)作为考察指标,确定了以5g/L的卡波姆溶液作为包衣材料,得到的卡波姆包衣的Oral-PLF-Lip混悬液呈白色色,较未包衣脂质体溶液颜色浅,物理稳定性好,CR%较高,包衣前后的EE%和DL%均无显著性差异。TEM结果显示,包衣的Oral-PLF-Lip呈现椭球形囊泡结构,外观均匀圆整。电位仪和粒径仪检测结果显示,PLF-Lip的电位为-47.1mV,MPS为257.2nm,分布均匀。以大鼠体重、血脂和主动脉病理学的变化作为考察指标,采取高脂饲喂法成功构建了大鼠AS模型。比较Oral-PLF-Lip与三种对照药物(辛伐他汀片、脑心清片、PLF磷脂复合物)对大鼠AS的治疗效果,实验结果显示,第7周后空白组大鼠体重平稳增加,血脂学检测结果正常,主动脉组织学检测未见异常;模型组大鼠体重达到637.9±6.63g,明显高于空白组,出现高血脂指标,主动脉中可见大量泡沫细胞和AS斑块;中剂量组大鼠的体重和血脂学检测结果与空白组相比不具有显著性差异,且主动脉中未见AS斑块形成;PLF磷脂复合物组、辛伐他汀组和脑心清片组大鼠的体重和血脂学检测结果虽然也与空白组相似,但三组血管样本的组织学检测结果均显示平滑肌细胞的结构出现了不同程度的改变,这表明中剂量Oral-PLF-Lip对于AS具有更好的治疗效果。[结论]本课题采取TFD法成功制得了 PLF-Lip混悬液,该方法操作简单,稳定性高,重现性好,MPS较小且粒子分布均匀,电位稳定,无突释现象,PLF的EE%和DL%较高。采用孵育法,利用卡波姆修饰PLF-Lip成功得到Oral-PLF-Lip混悬液,有效增加了 PLF-Lip的口服稳定性,且疗效相对优于其他阳性药物。

关键词：柿叶黄酮动脉粥样硬化薄膜分散法卡波姆口服脂质体

南、北五味子古今产地和功效考证及现代鉴别技术研究

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辽宁中医药大学学报 2022年第10期24卷 110-114页

作者：邢楠楠屈怀东任伟超马伟黑龙江中医药大学黑龙江哈尔滨150040 哈尔滨师范大学黑龙江哈尔滨150080

五味子为中医临床常用中药材。当前中药五味子临床使用相对混乱,对南、北五味子尚未明确区分。该文通过查阅古今本草书籍、历代《中华人民共和国药典》和现代文献资料,系统梳理南、北五味子古今产地和功效的历史沿革,归纳整理现代鉴别技... 详细信息

五味子为中医临床常用中药材。当前中药五味子临床使用相对混乱,对南、北五味子尚未明确区分。该文通过查阅古今本草书籍、历代《中华人民共和国药典》和现代文献资料,系统梳理南、北五味子古今产地和功效的历史沿革,归纳整理现代鉴别技术,分析其历代临床应用的特点和规律,根据五味子产地和功效的本草考证和现代药理证实,厘清两者的共同点和区别,确保五味子用药的准确性。总结出自明清时期,已存在南、北五味子之分,其产地各异,功效相似,主治不同,各有侧重,北五味子善治虚损劳伤,南五味子偏于风寒咳嗽,并可经多种现代鉴别技术印证,二者活性成分种类和含量、药理作用和临床应用均存在差异。该文为五味子的现代研究与临床应用提供本草文献参考,为科学指导南、北五味子的区划种植提供理论依据。

关键词：南五味子北五味子考证产地功效鉴别技术

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五味子主要化学成分及现代药理作用研究进展

中国实验方剂学杂志 2021年第15期27卷 210-218页

作者：邢楠楠屈怀东任伟超马伟黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040 哈尔滨师范大学哈尔滨150080

五味子为临床常用中药之一,其富含多种化学成分,包括木脂素类、挥发油类、多糖、有机酸、萜类、黄酮类等化学成分,药用价值极高,在临床上可用于治疗心悸失眠、自汗盗汗、内热消渴、津伤口渴、久咳虚喘、尿频遗尿、梦遗滑精、久泻不止等... 详细信息

五味子为临床常用中药之一,其富含多种化学成分,包括木脂素类、挥发油类、多糖、有机酸、萜类、黄酮类等化学成分,药用价值极高,在临床上可用于治疗心悸失眠、自汗盗汗、内热消渴、津伤口渴、久咳虚喘、尿频遗尿、梦遗滑精、久泻不止等病证。现代药理研究发现五味子在中枢神经系统方面具有镇静催眠、健脑益智、镇痛、抗惊厥和抗抑郁的作用,在消化系统方面可调节胃肠道蠕动、保肝护肝,在免疫系统方面发挥抗肿瘤和抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的作用,同时具有保护心血管,降血糖,保肺护肾,促进生殖,抗菌抑菌,抗高泌乳血症、抗骨质疏松及对胚胎损伤和视网膜的保护作用等。该文对近年来国内外有关五味子临床药理作用的研究进行归纳总结,为五味子后续深入研究提供思路,为其合理开发利用提供理论依据,并在临床疾病治疗方面具有重大指导意义。

关键词：五味子化学成分现代药理作用研究进展

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金纳米粒的体内过程研究进展

中国药房 2016年第19期27卷 2708-2710页

作者：徐世一屈怀东阎雪莹黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040

目的:为促进金纳米粒的进一步研究提供参考。方法:以"金纳米粒""体内""代谢""Gold nanoparticles""in vivo""Metabolize"等为关键词,组合检索1997-2015年在Pub Med、OSA、ACS、Springer Link、中国知网、万方、维普等数据库中的有关文献... 详细信息

目的:为促进金纳米粒的进一步研究提供参考。方法:以"金纳米粒""体内""代谢""Gold nanoparticles""in vivo""Metabolize"等为关键词,组合检索1997-2015年在Pub Med、OSA、ACS、Springer Link、中国知网、万方、维普等数据库中的有关文献,对金纳米粒在体内吸收、分布、代谢、排泄等内容进行综述。结果与结论:共查询到相关英文文献300余篇、中文文献800余篇,其中有效文献29篇。金纳米粒的体内过程与其形状、粒径、表面电荷和表面修饰物有着紧密的关系,其在体内吸收与分布的量与粒径呈反比,影响其在体内代谢和排泄的两个重要因素是粒径和表面电荷。因此,可以根据不同情况,改变金纳米粒子的粒径、表面电荷、表面修饰物等,以达到提高靶向性、降低毒副作用的目的。

关键词：金纳米粒体内研究吸收分布代谢排泄

增强三氧化二砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物研究

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中国药房 2017年第25期28卷 3582-3586页

作者：李燕陈雨晴李梦媛张备屈怀东阎雪莹黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040

目的:为寻找能增强三氧化砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物提供参考。方法:以"三氧化二砷""中药""单体化合物""抗肿瘤""增强疗效""降低毒性""Arsenic trioxide""Traditional Chinese medicine""Antitumor""Increase efficacy""Attenuate toxicity"等为关键词,组合查询2010年1月-2017年2月在Pub Med、Web of Science、Elsevier、Springer Link、中国知网、维普、万方等数据库中的相关文献,对中药单体化合物增强三氧化二砷的抗肿瘤作用及降低其毒性作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献200篇,其中有效文献37篇。淫羊藿苷、金丝桃苷、青蒿素、鼠尾草酸、粉防己碱等中药单体化合物能增强三氧化二砷的抗肿瘤作用,而白藜芦醇、青蒿素、粉防己碱等中药单体化合物能降低三氧化二砷的毒性。今后研究重点是探讨中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤的作用机制,即研究中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤作用的信号通路和发现新的作用靶点。

关键词：三氧化二砷中药单体化合物抗肿瘤降低毒性

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壳聚糖的修饰方法及应用

世界中医药 2017年第6期12卷 1447-1450页

作者：屈怀东阎雪莹黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040

目的:详述近些年国内外关于壳聚糖改性的制备方法,为更好的改善壳聚糖的水溶性提供更多、更有效的理论支撑。同时阐述壳聚糖在医药行业的广泛应用。方法:通过查阅国内外关于壳聚糖的文献,综述近年来国内外关于壳聚糖的研究进展。结果:... 详细信息

目的:详述近些年国内外关于壳聚糖改性的制备方法,为更好的改善壳聚糖的水溶性提供更多、更有效的理论支撑。同时阐述壳聚糖在医药行业的广泛应用。方法:通过查阅国内外关于壳聚糖的文献,综述近年来国内外关于壳聚糖的研究进展。结果:壳聚糖改性后可以提高其水溶性,拓宽其应用领域。结论:初步概括了壳聚糖的修饰方法和实际应用。为充分挖掘和发挥壳聚糖的潜在价值、深入研究和开发应用提供参考。

关键词：壳聚糖水溶性修饰

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柿叶黄酮纳米脂质体的制备工艺优化

化学工程师 2021年第4期35卷 75-78,67页

作者：霍元子屈怀东王连艳徐世一阎雪莹黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040 中国科学院过程工程研究所北京100089

目的探讨柿叶黄酮纳米脂质体的制备工艺,对其进行包衣并表征。方法采用薄膜分散法-孵育法制备卡波姆包衣的柿叶黄酮纳米脂质体,在单因素考察的基础上,以包封率为评价指标,通过正交设计优化得到最佳制备工艺,检测Zeta电位和粒径;透射电... 详细信息

目的探讨柿叶黄酮纳米脂质体的制备工艺,对其进行包衣并表征。方法采用薄膜分散法-孵育法制备卡波姆包衣的柿叶黄酮纳米脂质体,在单因素考察的基础上,以包封率为评价指标,通过正交设计优化得到最佳制备工艺,检测Zeta电位和粒径;透射电镜下观察形态。结果主药用量为10mg,药脂比1∶20,卵磷脂∶胆固醇(PC∶Ch)=10∶1,磷脂浓度(CPC)为15mg·mL^(-1),包衣材料浓度5g·L^(-1),透射电镜下脂质体呈现椭球形囊泡结构,外观均匀圆整。平均Zeta电位为(-47.1±2.2)mV,平均粒径为(257.2±9.3)nm。结论该处方工艺适用于口服包衣柿叶黄酮纳米脂质体的制备。

关键词：柿叶黄酮纳米脂质体正交设计包衣

考虑需求响应的交直流混合配电网分布式光伏承载能力鲁棒评估方法

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高电压技术 2024年第1期50卷 83-92,I0003-I0005页

作者：杨志淳杨帆闵怀东胡伟雷杨刘瑜国网湖北省电力有限公司电力科学研究院武汉430077 湖北方源东力电力科学研究有限公司武汉430077

鲁棒优化通常采用多面体模型来描述分布式光伏出力的不确定性,却忽略了分布式光伏出力的时空相关性,为此,该文建立了分布式光伏的时空相关性多面体模型,提出了考虑需求侧响应的交直流混合配电网分布式光伏承载能力鲁棒评估方法。首先,... 详细信息

鲁棒优化通常采用多面体模型来描述分布式光伏出力的不确定性,却忽略了分布式光伏出力的时空相关性,为此,该文建立了分布式光伏的时空相关性多面体模型,提出了考虑需求侧响应的交直流混合配电网分布式光伏承载能力鲁棒评估方法。首先,建立分布式光伏出力不确定性的时空相关性多面体模型和电价激励型需求侧响应模型,以最大化分布式光伏并网容量为目标,考虑交直流混合配电网中多种运行约束和调节策略,建立交直流混合配电网分布式光伏承载能力两阶段鲁棒评估模型,并采用列与约束生成算法进行迭代求解。在70节点系统上验证了算法的有效性,仿真结果表明:不同的管理策略有助于提升交直流混合配电网的分布式光伏承载能力。

关键词：承载能力交直流混合配电网需求侧响应混合整数二阶锥规划两阶段鲁棒优化

面向协作机器人的零力控制与碰撞检测方法研究

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工程科学与技术 2024年第1期56卷 1-10页

作者：赵彬吴成东孙若怀姜杨吴兴茂东北大学信息科学与工程学院辽宁沈阳110819 新松机器人自动化股份有限公司辽宁沈阳110168 东北大学机器人科学与工程学院辽宁沈阳110169

在3C(计算机、通信和消费电子)行业中,对协作机器人的安全、交互、精度、柔顺等方面有严格要求。为了解决协作机器人柔顺交互控制问题,对机器人的零力控制和碰撞检测方法进行了深入研究。首先,建立了一种分析冗余协作机器人牛顿−穆尔彭... 详细信息

在3C(计算机、通信和消费电子)行业中,对协作机器人的安全、交互、精度、柔顺等方面有严格要求。为了解决协作机器人柔顺交互控制问题,对机器人的零力控制和碰撞检测方法进行了深入研究。首先,建立了一种分析冗余协作机器人牛顿−穆尔彭罗斯(Newton−MP)通用的逆运动学算法,将逆运动学问题转化为Newton−MP法的迭代求解问题。其次,针对协作机器人的零力控制问题,通过同时考虑摩擦力形成完整动力学方程。同时,建立基于加速度3次摩擦力模型的完全动力学方程,采用遗传算法对摩擦力模型进行多参数辨识。再次,提出基于One-class卷积神经网络的碰撞检测方法,构建无碰撞数据集。One-class卷积神经网络在特征空间中引入伪负高斯数据,并使用2元交叉熵损失对网络进行了训练。One-class卷积神经网络碰撞检测方法成功地补偿了模型不确定的动态影响,解决了传统碰撞检测方法建模不准确的问题。最后,通过实验证明,提出的Newton−MP优化方法具有良好的性能,绝对误差达到0.00013 mm。与理想摩擦力模型进行对比,采用基于速度的3次摩擦力模型拟合出的摩擦力能够更好适用于零力控制。将外力矩观测器与One-class卷积神经网络碰撞检测进行优缺点分析,可以证明,One-class卷积神经网络可以在不依靠模型的情况下,准确地检测机器人的异常碰撞。

关键词：动力学协作机器人 One-class卷积神经网络摩擦参数辨识