检索结果-南通市图书馆

化学学报 1990年第12期48卷 1212-1215页

作者：尹述凡毛文仁华西医科大学药学院

用对硝基氯苯为原料,经七步反应合成具有季铵盐类结构的8种新标题化合物。经元素分析、核磁共振氢谱、红外吸收光谱和质谱证实。这种类型的2-氧吖丁啶化合物尚未见诸文献。对腊样芽胞杆菌产生的β-内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。

关键词：氧吖丁啶合成

3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉的合成及其镇静活性的研究

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有机化学 2008年第2期28卷 348-352页

作者：刘敏李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以豆腐果苷为原料,与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2),2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3);再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基... 详细信息

以豆腐果苷为原料,与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2),2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3);再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a～5h).3和5a～5h共9个化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR,IR和MS(HRMS)加以确认,并对5a～5h进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物5g(200,100mg?kg-1)和5h(200,100mg?kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.

关键词：豆腐果苷 4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟 1,3-偶极环加成 1,2 4-噁二唑啉合成

一系列新型虫草素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第1期31卷 55-67页

作者：蒋丽娟曹婷婷杨诺一李颖董林尹述凡广西民族大学化学化工学院广西多糖材料与改性重点实验室广西南宁530008 四川大学化学学院四川成都610064

本研究合成了一系列6位嘌呤环取代苯磺酰胺基团的虫草素衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。我们对虫草素衍生物具有抗肿瘤活性的药效结构部分做了初步探讨。在MDA-MB-231和A549细胞的抗增殖活性实验中,苯环上有4-甲基和4-硝基取代基... 详细信息

本研究合成了一系列6位嘌呤环取代苯磺酰胺基团的虫草素衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。我们对虫草素衍生物具有抗肿瘤活性的药效结构部分做了初步探讨。在MDA-MB-231和A549细胞的抗增殖活性实验中,苯环上有4-甲基和4-硝基取代基的化合物活性优于先导化合物。然而,在HeLa细胞的抗增殖活性实验中,4-甲氧基苯、2-氧吲哚啉基团化合物和乙烯基的化合物活性比先导化合物表现出更显著的活性。其中,具有4-溴取代基的化合物3e和3f对MDA-MB-231、A549和HeLa细胞的增殖均具有很高的抑制活性,这意味着它具有进一步开发和应用的潜力。

关键词：虫草素衍生物合成生物活性研究

3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,4-噁二唑-5-甲酯的合成及其抗炎活性研究

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有机化学 2008年第6期28卷 1055-1060页

作者：杨定菊李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

熊果酸与氯乙酸乙酯反应制得熊果酸乙氧甲酰基甲酯(2),2与水合肼反应得到熊果酸甲酰肼甲酯(3),3与羰基化合物反应得到一系列酰腙4a～4g,再将4a～4g与乙酸酐作用,环合得到3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,4-噁二... 详细信息

熊果酸与氯乙酸乙酯反应制得熊果酸乙氧甲酰基甲酯(2),2与水合肼反应得到熊果酸甲酰肼甲酯(3),3与羰基化合物反应得到一系列酰腙4a～4g,再将4a～4g与乙酸酐作用,环合得到3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,4-噁二唑-5-甲酯(5a～5g).15个新化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR,IR,MS加以确证,并进行了药理结果筛选.结果表明,部分化合物具有良好的抗炎活性.其中,化合物5a(40mg·kg-1),5d(40mg·kg-1),5g(40mg·kg-1)与熊果酸相比,具有更强的疗效.

关键词：熊果酸 1,3,4-噁二唑合成抗炎活性

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药物原理概论

药物原理概论

4-[(3-酰氨基-4-取代苯基-2-氧-吖丁啶基-1)甲基]-环己甲酸和-苯甲酸的合成及抑制β-内酰胺酶作用

2018年

作者：尹述凡

本书从药物的研究、发现、生产、临床应用与分类管理等不同角度出发，比较系统地简述与其相关的现状、基本规律和原理，主要内容包括药物定义和起源、作用机理、影响药物发挥药效的因素、药物效应动力学、药物代谢动力学、药物制备工艺... 详细信息

本书从药物的研究、发现、生产、临床应用与分类管理等不同角度出发，比较系统地简述与其相关的现状、基本规律和原理，主要内容包括药物定义和起源、作用机理、影响药物发挥药效的因素、药物效应动力学、药物代谢动力学、药物制备工艺、质量控制、药物手性和新药设计与发现等药物学基础知识和实践。

关键词：医药、卫生

来源：汇雅图书（南通市图书馆... 评论

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汇雅图书（南通市图书馆）

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药学学报 1990年第5期25卷 340-344页

作者：尹述凡毛文仁华西医科大学药学院成都610041

本文设计,并以反式-4-氨甲基环己基田酸和4-氨甲基苯甲酸为原料合成了11种新标题化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱证实。初步抑酶活性测定表明,对腊样芽胞杆菌产生的β-内酰胺酶均有不同程度的抑制作用。

关键词：单环β-内酰胺吖丁啶酶抑制剂

[α-(2-氧代烷基)-α-(取代苯胺基)甲基苯基]-β-D-吡喃阿洛糖苷的合成及镇静活性研究

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有机化学 2006年第9期26卷 1264-1267页

作者：祝钱莉唐强李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以豆腐果苷为原料,通过Mannich反应与取代苯胺和脂肪酮共合成了七个豆腐果苷衍生物,均未见文献报道.其结构经1HNMR,IR,MS和HRMS确认,并进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物均具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg/kg),2b(200or10... 详细信息

以豆腐果苷为原料,通过Mannich反应与取代苯胺和脂肪酮共合成了七个豆腐果苷衍生物,均未见文献报道.其结构经1HNMR,IR,MS和HRMS确认,并进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物均具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg/kg),2b(200or100mg/kg)和2e(200mg/kg)与豆腐果苷相比较,具有更强的疗效.

关键词：豆腐果苷 Mannich碱合成镇静活性

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聚乙二醇化环维黄杨星D的合成及结构表征

高分子材料科学与工程 2006年第4期22卷 72-75页

作者：郭彩红杨定菊窦后松范辰华郜宁李颖尹述凡四川大学化学学院四川成都610064 四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使... 详细信息

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使其后者亲水性得到了很大的提高,且对红细胞无破坏作用,有优良的血液相容性,为开发环维黄杨星D新型静脉注射剂提供了实验依据。

关键词：合成环维黄杨星D 水溶性聚乙二醇

2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂的合成及镇静活性的研究

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有机化学 2007年第9期27卷 1150-1154页

作者：樊波李家林李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5... 详细信息

以豆腐果苷为原料,与4-取代苯乙酮发生Claisen-Schimidt反应,得到一系列E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-4-取代苯酮衍生物1a～1e,再将1a～1e与邻氨基苯硫酚发生1,4-Michael反应,得到2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂衍生物2a～2e,以上化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS加以确证,并对2a～2e进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物2a(200mg·kg-1),2b(200mg·kg-1),2c(200mg·kg-1),2d(200mg·kg-1),2e(200mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.

关键词：豆腐果苷 Claisen-Schimidt反应 1 4-Michael反应苯并硫氮杂革合成镇静活性

1-烃基-2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-苯并咪唑类化合物的合成及其镇静活性的研究

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有机化学 2008年第5期28卷 899-902页

作者：杨鸿均胡翠李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064

以豆腐果苷为原料,在冰醋酸催化下和邻苯二胺缩合生成中间体2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-苯并咪唑(2),2与卤代烃在K2CO3作用下以乙醇为溶剂合成了一系列1-烃基-2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-苯并咪唑类化合物3a～3h.新化合物2和3a～3... 详细信息

以豆腐果苷为原料,在冰醋酸催化下和邻苯二胺缩合生成中间体2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-苯并咪唑(2),2与卤代烃在K2CO3作用下以乙醇为溶剂合成了一系列1-烃基-2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-苯并咪唑类化合物3a～3h.新化合物2和3a～3h的结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认,并对2和3a～3h进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性;其中化合物2(100mg·kg-1),3f(100mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的药理活性.

关键词：豆腐果苷苯并咪唑 1,2-苯二胺合成