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若干莽草酸衍生物的合成和生物活性研究

药学学报 1990年第1期25卷 73-76页

作者：孙快麟李润荪雷兴翰上海医药工业研究院上海200040

虽然对莽草酸(shikimic acid)的研究由来已久,但只是在陆续发现了具有生物活性的乙二醛酶Ⅰ抑制剂(glyoxalase Ⅰinhibitor 1)和二(口恶)霉素(dioxolamycin 2)等含莽草酸类母核的天然产物后,才有合成莽草酸衍生物进行生物活性研究的报道... 详细信息

虽然对莽草酸(shikimic acid)的研究由来已久,但只是在陆续发现了具有生物活性的乙二醛酶Ⅰ抑制剂(glyoxalase Ⅰinhibitor 1)和二(口恶)霉素(dioxolamycin 2)等含莽草酸类母核的天然产物后,才有合成莽草酸衍生物进行生物活性研究的报道,即由莽草酸甲酯合成乙二醛酶Ⅰ抑制剂的类似物3。

关键词：莽草酸衍生物二e霉素生物活性

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连氮基头孢菌素7α位引入烷氧基的温和方法

有机化学 1989年第2期9卷 166-170页

作者：孙快麟李润荪上海医药工业研究院

自发现一些头孢菌素引入7α甲氧基后能增加抗菌作用和耐酶后,各种引入7 α甲氧基的方法应运而生。常用的系直接法。

关键词：头孢菌素甲氧基引入

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新型头孢菌素的合成和抑菌试验

药学学报 1988年第11期23卷 825-829页

作者：孙快麟李润荪上海医药工业研究院

从7-氨基头孢烷酸(7 ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)合成了六个7-取代连氮基头孢菌素和六个7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素,体外抑菌试验表明大部分化合物的抑菌活性较弱。

关键词： 7-取代连氮基头孢菌素 7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素

二噁霉素全合成探索及若干类似物的合成和生物活性研究

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中国医药工业杂志 1989年第1期 42-43页

作者：孙快麟雷兴翰李润荪上海医药工业研究院导师上海医药工业研究院 1988届博士研究生

二噁霉素是具有体外抗肿瘤活性的新抗生素,整个结构含四个手性中心,母核为4-表莽草酸甲酯的缩酮化合物。利用D-葡萄糖的C,C,C位绝对构型

关键词：莽草酸对映葡萄糖对衬右旋糖己糖同型物类似物保护基

从D-葡萄糖合成(3S,4S,5R)-4-O-苄基-3-表莽草酸甲酯

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药学学报 1988年第5期23卷 343-346页

作者：孙快麟李润荪雷兴翰上海医药工业研究院

本文报道用D-葡萄糖为原料,经九步反应,对映选择地合成了标题化合物(10),从而为制备新抗生素二(口恶)霉素及类似物提供了对映选择合成的途径。

关键词：二噁霉素 (3S,4S,5R)4-0-苄基-3-表莽草酸甲酯

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以β-内酰胺类中间体合成氨基酸和肽类

世界临床药物 1983年第1期 36-39页

作者：孙快麟

β-内酰胺环与青霉素、头孢菌素、诺卡霉素和硫霉素等抗生素的生理活性有密切关系。对于β-内酰胺化合物的合成已进行了很多研究,但到目前为止,将β-内酰胺作为有意义的合成中间体的研究尚未引起注意。为了将β-内酰胺作为中间体,就有... 详细信息

β-内酰胺环与青霉素、头孢菌素、诺卡霉素和硫霉素等抗生素的生理活性有密切关系。对于β-内酰胺化合物的合成已进行了很多研究,但到目前为止,将β-内酰胺作为有意义的合成中间体的研究尚未引起注意。为了将β-内酰胺作为中间体,就有必要巧妙地利用其选择性开环反应。β-内酰胺有a、b、c、d等开环方式和二种[2+2]复分解反应（式1）。按a式开环,则水解成β-氨基酸。按b式开环,保留了酰胺结构。4位有芳基的β-内酰胺用Pd催化,容易按b式使N—C;键还原开裂。对b式的开裂,苄基的位置是关键。N-苄

关键词：内酞胺氨基酸氨基羧酸中间体

7-取代连氮基头孢菌素和7α-甲氧基7β-取代腙基头孢菌素衍生物的合成研究

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中国医药工业杂志 1985年第1期 42-43页

作者：孙快麟李润荪上海医药工业研究院 1984年硕士研究生导师上海医药工业研究院

自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7 α位甲(烷)氧基的工作至今未见报道。本文研究合成了摒弃传统酰胺侧链的7-

关键词：连氮基头抱菌素头孢菌素衍生物

β-内酰胺抗生素的研究——Ⅱ.7-取代连氮基头孢菌素和7α-甲氧基-7β取代腙基头孢菌素衍生物的合成

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中国抗生素杂志 1985年第3期 165-166页

作者：孙快麟李润荪雷兴翰上海医药工业研究院上海医药工业研究院上海

自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7α位甲(烷)氧基的工作至今未见报道。我们实验室在合成6α-甲氧基-6β-取代腙基青霉素... 详细信息

自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7α位甲(烷)氧基的工作至今未见报道。我们实验室在合成6α-甲氧基-6β-取代腙基青霉素酯的工作过程中,开发了一个在6β-腙青霉素6α位引入一至三个碳的烷氧基的新方法,本文报道将此方法运用到合成7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素衍生物取得了成功。

关键词：头孢菌素连氮基甲氧基烷氧基衍生物

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二(口恶)霉素类似物的温和缩酮反应合成

中国医药工业杂志 1988年第10期 435-438页

作者：孙快麟李润荪雷兴翰上海医药工业研究院

羰基化合物与原甲酸三乙酯生成缩酮后加入莽草酸甲酯(2),在酸催化下能温和、迅速地制备2的缩酮化物,即二(口恶)霉素类似物,用此法制备了化合物4～10,并由~1HNMR 推测了10α和10β的绝对构型。本文报道的方法可方便地引入1,2-和1,3-二醇... 详细信息

羰基化合物与原甲酸三乙酯生成缩酮后加入莽草酸甲酯(2),在酸催化下能温和、迅速地制备2的缩酮化物,即二(口恶)霉素类似物,用此法制备了化合物4～10,并由~1HNMR 推测了10α和10β的绝对构型。本文报道的方法可方便地引入1,2-和1,3-二醇的常用保护基。

关键词：莽草酸甲酯缩酮化反应二(口恶)霉素缩醛交换