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多尼培南的新合成路线

中国新药杂志 2013年第1期22卷 100-102,106页

作者：姜玉钦马矜烁徐桂清吴斗灿王军强李伟河南师范大学化学化工学院新乡453007 河南省三生药业有限公司新乡453007

目的:改进多尼培南的制备工艺。方法:以(L)-4-羟基脯氨酸为起始原料,用苄氧羰基氯(CbzCl)做侧链保护试剂,通过9步反应制得多尼培南。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确证。改进后的制备工艺路线操作简便,成本低,适宜... 详细信息

目的:改进多尼培南的制备工艺。方法:以(L)-4-羟基脯氨酸为起始原料,用苄氧羰基氯(CbzCl)做侧链保护试剂,通过9步反应制得多尼培南。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确证。改进后的制备工艺路线操作简便,成本低,适宜工业化生产。

关键词： (L)-4-羟基脯氨酸多尼培南中间体合成

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齐多夫定衍生物的合成及抗菌活性研究

河南师范大学学报（自然科学版） 2018年第6期46卷 68-73页

作者：李锡勇孙亚敏姜玉钦威海海洋职业学院山东威海264300 河南师范大学化学化工学院河南新乡453007

二氢叶酸还原酶是细菌存活所必需的酶,且在哺乳动物中的氨基酸序列存在显著差异,DNA结构同源性很小,因此这些酶可以作为抗细菌感染的优秀药物靶标.为了寻找新型抗菌化合物,以齐多夫定为先导物,分别和不同取代基的芳香类的末端炔发生反应... 详细信息

二氢叶酸还原酶是细菌存活所必需的酶,且在哺乳动物中的氨基酸序列存在显著差异,DNA结构同源性很小,因此这些酶可以作为抗细菌感染的优秀药物靶标.为了寻找新型抗菌化合物,以齐多夫定为先导物,分别和不同取代基的芳香类的末端炔发生反应,利用药物拼合原理,将活性基团引入到目标产物结构中,得到一系列齐多夫定链接1,2,3-三氮唑的新化合物,结构经~1 H NMR,^(13) C NMR和HRMS确证.对合成化合物进行初步生物活性测试,部分化合物对化脓链球菌显示抑制作用.

关键词：二氢叶酸还原酶齐多夫定 1,2,3-三氮唑抗菌

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RP-HPLC法测定呱氨托美丁及有关物质

分析试验室 2005年第9期24卷 78-80页

作者：李伟郝二军姜玉钦王伟河南师范大学化学与环境科学学院新乡453007 河南天方药业股份有限公司驻马店463000

建立了呱氨托美丁及有关物质的RP-HPLC检测方法.采用Agilent C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-0.015 mol/L的KH2PO4溶液(V(甲醇):V(乙腈):V(KH2PO4)＝30:30:40)(用体积分数8.5%的H3PO4水溶液调至pH 5.3)为流动相,检测波长313 nm,流速1.0 mL/min.呱氨托美丁在10～3000 μg/mL 范围内,峰面积与质量浓度呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率99.86%,RSD=0.82%.采用反相高效液相色谱法测定呱氨托美丁及有关物质,能有效控制呱氨托美丁的质量.

关键词：呱氨托美丁 RP-HPLC 测定有关物质

新型苯并咪唑-丹皮酚拼合物的合成与NMR研究

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河南师范大学学报（自然科学版） 2012年第3期40卷 95-98页

作者：姜玉钦石鑫徐桂清李伟河南师范大学化学与环境科学学院河南新乡453007

以2-巯基苯并咪唑及溴化丹皮酚为原料,通过Huisgen 1,3-环加成反应,合成了一种新型的含有三氮唑环的苯并咪唑类化合物,并应用DEPT,1 H-1 H COSY,HMQC,HMBC等2DNMR技术对目标化合物的1 H和13 CNMR数据进行了全归属和较详细的解析.

关键词： NMR 波谱归属 2-巯基苯并咪唑丹皮酚

RP-HPLC法测定普卢利沙星的含量及有关物质

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中国新药杂志 2005年第3期14卷 325-327页

作者：李伟郝二军姜玉钦河南师范大学化学与环境科学学院新乡453007

目的:建立普卢利沙星的RP-HPLC含量测定及有关物质检测方法。方法:采用Agilent C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,0.5mol·L^(-1)的磷酸二氢钾溶液(含0.5%的三乙胺,用磷酸调pH=3.0)-乙腈=30:70为流动相,检测波长280nm,流速0.8mL·min^(-1)。结果:普卢利沙星在10～2000μg·mL^(-1)浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(γ=0.9999),平均回收率99.86%,RSD=0.82%。结论:本法测定普卢利沙星的含量及有关物质,方法简便,快捷,结果准确,专属性好。

关键词：普卢利沙星反相高效液相色谱含量测定有关物质