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正电子显像剂^(18)F-FDG的制备与质量控制

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第一军医大学学报 2001年第5期21卷 357-358页

作者：高晓唐刚华王明芳吴湖炳李志黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广东广州510515

目的　研究正电子断层显像剂２－１８Ｆ－２－脱氧－Ｄ－葡萄糖（１８Ｆ－ＦＤＧ）的制备与质量控制。方法采用回旋加速器，通过１８Ｏ（ｐ，ｎ）１８核反应和亲核取代反应制备１８Ｆ－ＦＤＧ。对制备的１８Ｆ－ＦＤＧ进行质量控制研... 详细信息

目的　研究正电子断层显像剂２－１８Ｆ－２－脱氧－Ｄ－葡萄糖（１８Ｆ－ＦＤＧ）的制备与质量控制。方法采用回旋加速器，通过１８Ｏ（ｐ，ｎ）１８核反应和亲核取代反应制备１８Ｆ－ＦＤＧ。对制备的１８Ｆ－ＦＤＧ进行质量控制研究。结果放射化学产率约为５４％，用ＴＬＣ法和ＨＰＬＣ法测定化学纯度均大于９９％，放化纯度均大于９５％，１８Ｆ－ＦＤＧ各项质量控制指标符合药典要求。结论制备的１８Ｆ－ＦＤＧ适用于临床ＰＥＴ。

关键词： ^18F-FDG 合成质量控制正电子显像剂

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6-氟-L-多巴的不对称合成(英文)

中国药科大学学报 2001年第3期32卷 166-171页

作者：唐刚华张岚唐小兰汪勇先尹端止黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广州510515 中国科学院上海原子核研究所放药中心上海201800

目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括... 详细信息

目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括催化剂的合成时间 )少于 90min ,总产率约为 33 % ,对映纯度大于 95 %。结论 :手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为 6 [18F] L 多巴及其它

关键词： 6-氟-L多巴手性相转移催化烷基化合成对映纯度 HPLC 手性流动相

由动物实验估算^(18)F-FDG在人体内的辐射吸收剂量

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中华放射医学与防护杂志 2001年第3期21卷 207-209页

作者：唐刚华唐小兰王明芳高晓李志吴湖炳黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广州510515 湖南农业大学应用化学系

正电子断层显像(positron emission tomography,PET)已广泛应用于肿瘤、冠心病及神经精神疾病的PET显像研究和临床诊断[1],2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(fluorine-18-fluorodeoxyglucose,18F-FDG)是目前最为常用的发射正电子的放射性药物,是载于美国药典的第一个正电子显像剂,我国药典尚未收录.内照射吸收剂量是评价放射性药物安全性的不可缺少的重要指标,有关18F-FDG的内照射吸收剂量国外已有文献报道,但未见籍小鼠模型来估算18F-FDG在人体内的吸收剂量的报道.我们利用本中心引进的PETtrace加速器-FDG全自动合成系统制备了18F-FDG静脉注射液,通过小鼠体内活性分布实验资料,按国际通用的由美国核医学会医学内照射吸收剂量委员会(MIRD)提出的方法,计算了18F-FDG内照射吸收剂量,为临床安全应用18F-FDG提供了重要的参考资料.

关键词：辐射吸收剂量 18F-FDG 动物实验内照射吸收剂量

^(18)F-FDG和^(13)N-NH_3的质量控制研究

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中华核医学杂志 2001年第4期21卷 246-248页

作者：唐刚华王明芳唐小兰高晓吴湖炳李志黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广州510515

目的　研究18F 脱氧葡萄糖 (FDG)和13 N NH3 ·H2 O的质量控制并建立其规范。方法　采用PETtrace回旋加速器 18FDG及13 NH3 合成系统 ,制备18F FDG和13 N NH3 ·H2 O注射液 ,研究其质量控制内容与方法 ,测定其质量控制指标。结果　建... 详细信息

目的　研究18F 脱氧葡萄糖 (FDG)和13 N NH3 ·H2 O的质量控制并建立其规范。方法　采用PETtrace回旋加速器 18FDG及13 NH3 合成系统 ,制备18F FDG和13 N NH3 ·H2 O注射液 ,研究其质量控制内容与方法 ,测定其质量控制指标。结果　建立了可行的生产18F FDG和13 N NH3 ·H2 O工艺流程和规范 ,其校正的最终产品放化产率分别约为 35 %和 5 4% ,化学纯度均大于 98% ,放射化学纯度均大于 95 % ,无菌无热原实验阴性 ,其他各项质量控制指标均达到药典要求。结论　应对常规生产过程实行控制。

关键词：脱氧葡萄糖氟放射性同位素氮化学合成质量控制

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生物素-亲合素系统在核医学中的应用

国外医学（放射医学核医学分册） 1997年第4期21卷 145-150页

作者：唐刚华中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院核医学科

生物素与亲合素间具有极高的亲和力，一分子的亲合素有四个生物素结合位点，因而可以产生放大效应，而且生物素在血液中能迅速清除。因此，生物素－亲合素系统可广泛应用于体外免疫分析和体内放射免疫显像及治疗。

关键词：生物素亲合素系统免疫放射法放射免疫治疗

6-^(18)F-多巴的制备及其大鼠体内分布研究

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中华核医学杂志 2002年第5期22卷 314-315页

作者：张岚唐刚华周伟尹端沚汪勇先黄祖汉中国科学院上海原子核研究所 201800 第一军医大学南方医院PET中心

目的　制备PET显像剂 6 18F 多巴 ( 6 18F DOPA)并研究其在大鼠体内的生物分布。方法　使用小型回旋加速器生产18F离子 ,经亲核取代、手性相转移催化烷基化等 4步反应 ,合成得到无载体的 6 18F DOPA。 2 4只SD大鼠分为 6组 ,每只经... 详细信息

目的　制备PET显像剂 6 18F 多巴 ( 6 18F DOPA)并研究其在大鼠体内的生物分布。方法　使用小型回旋加速器生产18F离子 ,经亲核取代、手性相转移催化烷基化等 4步反应 ,合成得到无载体的 6 18F DOPA。 2 4只SD大鼠分为 6组 ,每只经尾静脉注射 1 .1 1MBq 6 18F DOPA ,经 5,30 ,6 0 ,90 ,1 2 0和 1 50min后分别处死 ,解剖 ,取有关组织、脏器称重并测定放射性计数。结果　 6 18F DOPA合成的放化产率为 3.8%～ 7.5% (衰变校正后 ) ,合成时间 1 0 0min ,放化纯度大于 99%。大鼠体内生物分布显示纹状体内有明显的放射性浓集 ,而大脑、皮质、小脑中放射性较低 ;纹状体 /小脑放射性比值在 6 0min达 5.9;其他组织器官中的放射性快速清除 ,无明显浓集。结论　建立的 6 18F DOPA合成方法有效可靠 ,6 18F DOPA主要分布在纹状体内。

关键词：左旋多巴氟放射性同位素化学合成药代动力学 PET显像剂

稳定同位素结合GC-MS法测定大鼠体内川芎哚的药物动力学参数(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第7期21卷 86-88页

作者：唐刚华姜国辉郑连芳中国 100730 中国医学科学院-中国协和医科大学北京协和医院中国医学科学院-中国协和医科大学北京协和医院广州 510515 第一军医大学南方医院核医学科

目的:测定川芎哚(川芎Ⅲ号碱,perlolyrine)的药动学参数。方法:以[2-15N]川芎哚为内标准及GC-MS的SIM(选择性离子监测)为检测手段,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果:大鼠灌胃给予川芎哚2mg·kg-1后,川芎哚在大鼠... 详细信息

目的:测定川芎哚(川芎Ⅲ号碱,perlolyrine)的药动学参数。方法:以[2-15N]川芎哚为内标准及GC-MS的SIM(选择性离子监测)为检测手段,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果:大鼠灌胃给予川芎哚2mg·kg-1后,川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布,其药代动力学参数为:T((1/2)α)=0.33h,T((1/2)β)=4.52h,T1/2(ka)=0.14h,Tmax=0.35h,Cmax=18.84μg/L,K12=0.88h-1,K21=0.42h-1,K10=0.32h-1,V/F=109.22 L·kg-1,AUC=112.68μg·h·L-1。结论:本法灵敏度高、特异性强且准确性好,为测定川草哚药代动力学参数提供了实用的分析方法。本研究为川芎哚临床应用提供了重要的参考资料。

关键词：川芎哚药代动力学稳定同位素法气相色谱-质谱法

正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用

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中国药物化学杂志 2003年第1期13卷 57-62页

作者：唐刚华第一军医大学南方医院南方PET中心广东广州510515

正电子放射性核素 (如11C ,15O ,18F等 )主要由回旋加速器通过核反应制备 ,正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物 ,正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层 (PET)显像已广泛用于神经精神系统、... 详细信息

正电子放射性核素 (如11C ,15O ,18F等 )主要由回旋加速器通过核反应制备 ,正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物 ,正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层 (PET)显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究 ,也是药物研究的重要工具。主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。

关键词：正电子放射性核素制备无机化学回旋加速器

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川芎哚的结构改造及生物活性研究

药学学报 1999年第7期34卷 498-504页

作者：唐刚华姜国辉王世真吴淑琴郑连芳中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院核医学科第一军医大学南方医院核医学科

目的：寻找新型的心血管药物。方法：根据推理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果：合成了１６个川芎哚的类似物（Ｉ～ＸＶＩ），其中８个化合物（Ｉ，Ｉ，Ｖ～ＶＩ，ＩＸ，ＸＩ和ＸＶ）是新化合物。结论：所合... 详细信息

目的：寻找新型的心血管药物。方法：根据推理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果：合成了１６个川芎哚的类似物（Ｉ～ＸＶＩ），其中８个化合物（Ｉ，Ｉ，Ｖ～ＶＩ，ＩＸ，ＸＩ和ＸＶ）是新化合物。结论：所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用，其中Ｉ～ＩＶ，ＶＩ，Ｘ，ＸＩ及ＸＩＩ有一定程度的抗血栓作用。

关键词：川芎哚结构改造抗血小板聚集抗血栓