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铜催化格氏试剂不对称共轭加成研究进展

有机化学 2015年第7期35卷 1414-1427页

作者：唐凤翔叶久勇福州大学化学学院福州350116

铜催化格氏试剂不对称1,4-、1,6-及1,2-共轭加成是构建手性碳的重要方法,其加成产物是许多天然产物以及手性药物合成的关键中间体.对铜催化的格氏试剂不对称1,4-、1,6-及1,2-共轭加成反应进行了较全面的综述,其中涉及的受体种类包括α,... 详细信息

铜催化格氏试剂不对称1,4-、1,6-及1,2-共轭加成是构建手性碳的重要方法,其加成产物是许多天然产物以及手性药物合成的关键中间体.对铜催化的格氏试剂不对称1,4-、1,6-及1,2-共轭加成反应进行了较全面的综述,其中涉及的受体种类包括α,β-不饱和酮、不饱和酯、不饱和内酯、不饱和硫酯、不饱和醛和不饱和砜.此外,对不对称1,4-共轭加成反应的机理研究也进行了较详细的介绍.

关键词：铜催化格氏试剂不对称共轭加成机理

糖基-羧基酞菁锌偶联衍生物的合成及相关性质

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华中科技大学学报（自然科学版） 2012年第4期40卷 104-109页

作者：唐凤翔邵宇飞黄剑东福州大学化学化工学院福建福州350108

以碳酸钾为催化剂分别将1(4),8(11),15(18),22(25)-四(4-羧基苯氧基)酞菁锌(1)和1-(4-羧基苯氧基)酞菁锌(2)与溴代乙酰糖基(乳糖、麦芽糖和葡萄糖)偶联,得到5种糖基酞菁偶联衍生物,IR,MS和UV-Vis光谱证实羧基酞菁与糖基成功偶联.糖基过... 详细信息

以碳酸钾为催化剂分别将1(4),8(11),15(18),22(25)-四(4-羧基苯氧基)酞菁锌(1)和1-(4-羧基苯氧基)酞菁锌(2)与溴代乙酰糖基(乳糖、麦芽糖和葡萄糖)偶联,得到5种糖基酞菁偶联衍生物,IR,MS和UV-Vis光谱证实羧基酞菁与糖基成功偶联.糖基过量时,由1主要获得糖基二取代产物.溶解性和稳定性研究表明:5种偶联衍生物易溶或可溶于DMF、丙酮、THF、氯仿和甲醇中,不溶于水,它们在DMF中避光均能稳定存在.在DMF、丙酮、THF、甲醇和氯仿中它们显示相似的酞菁单体的电子吸收光谱,在体积分数0.1%DMF的水中出现聚集,这些体系中的Q带特征吸收峰位于670～690nm;在DMF和含0.1%DMF的水中的荧光量子产率分别为0.358～0.721与0.121～0.198,为原酞菁(1和2)的2～3倍和3～5倍.

关键词：光敏剂糖合成酞菁偶联衍生物性质

3-哌啶甲酸及其衍生物的合成与应用研究进展

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有机化学 2009年第7期29卷 1068-1081页

作者：李运波唐凤翔孟春郭养浩福州大学药物生物技术与工程研究所福州350108

3-哌啶甲酸及其衍生物是重要的药物中间体,具有很高的生物活性.综述了3-哌啶甲酸及其羧基酯化、不饱和、不同位置取代与多取代衍生物的合成方法,并对3-哌啶甲酸及其衍生物在合成γ-氨基丁酸(GABA)摄入抑制剂、抗肿瘤药、生长激素促分泌... 详细信息

3-哌啶甲酸及其衍生物是重要的药物中间体,具有很高的生物活性.综述了3-哌啶甲酸及其羧基酯化、不饱和、不同位置取代与多取代衍生物的合成方法,并对3-哌啶甲酸及其衍生物在合成γ-氨基丁酸(GABA)摄入抑制剂、抗肿瘤药、生长激素促分泌素、消炎药物、心血管药物、促智药物、抗流感病毒、骨疾病等药物中的应用进行了概述。

关键词： 3-哌啶甲酸 3-哌啶甲酸衍生物药物中间体

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溶剂热法合成硫化镉材料实验研究

无机盐工业 2020年第9期52卷 43-46页

作者：唐凤翔王国胜沈阳化工大学化学工程学院辽宁沈阳110142

以硫脲、九水硝酸镉为原料,乙二醇为溶剂,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为分散剂,聚丙烯酰胺(PAM)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为生长调节剂,采用溶剂热法成功制备了硫化镉纳米材料。探究了分散剂与生长调节剂对溶剂热法合成硫化镉纳米材料的影响。... 详细信息

以硫脲、九水硝酸镉为原料,乙二醇为溶剂,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为分散剂,聚丙烯酰胺(PAM)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为生长调节剂,采用溶剂热法成功制备了硫化镉纳米材料。探究了分散剂与生长调节剂对溶剂热法合成硫化镉纳米材料的影响。研究表明,仅以PVP为分散剂制得的硫化镉颗粒呈现规则的球形且粒度均匀,小球粒径约为500 nm;以PVP为分散剂,DMF为生长调节剂,两者协同作用抑制了硫化镉的生长,得到的硫化镉颗粒粒度均匀,小球粒径约为250 nm;以PVP为分散剂,PAM为生长调节剂,两者协同作用得到的硫化镉颗粒呈现规则的球形且粒度均匀,小球粒径约为125 nm。X射线衍射(XRD)表征结果表明,合成的硫化镉是纯相硫化镉,生长调节剂具有粒径"倍增效应"。

关键词：硫化镉溶剂热法分散剂调节剂

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新型抗乳腺癌药帕博西尼的合成进展

化工进展 2018年第1期37卷 242-251页

作者：高芳谢伟何月桂唐凤翔福州大学化学学院福建福州350116

帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4... 详细信息

帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4个关键步骤:构建吡啶酮并嘧啶环、2位引入[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基、6位引入乙酰基和8位引入环己基。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的有机锡化物和强碱二(三甲基硅基)胺基锂(Li HMDS)、部分操作条件苛刻和总收率低。新开发的路线或通过选择恰当的原料和反应,或选用新型反应器如微波-超声波联合反应器,或通过"一锅煮"方式来减少反应步骤,避免采用钯类和有机锡类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和较具有工业化价值的合成路线。帕博西尼的合成路线总体上向着原辅材料价廉易得、所采用试剂环保、反应路线短、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有的合成路线而言,倘若能寻找到操作简单的催化剂代替强碱Li HMDS,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的合成路线8具有较强的工业化前景;倘若能解决微波-超声波联合反应器的放大问题,以2-乙酰基-2-丁烯酸甲酯为起始原料的合成路线6是最具工业化前景的路线。此外,本文也介绍了具有更好的药代性质和体内稳定性的氘代帕博西尼的合成工艺,可根据帕博西尼的先进合成路线对此工艺进行改进。

关键词：抗乳腺癌帕博西尼合成

乙醇-水体系中齐墩果酸的溶解度和反应结晶介稳区

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高校化学工程学报 2011年第5期25卷 893-896页

作者：唐凤翔朱忠敏李小虎福州大学化学化工学院福建福州350108

用静态平衡法测定了肝炎辅助治疗药物齐墩果酸在温度293．15，338．15K、pH7～10、醇浓度50%-90％的乙醇．水中的溶解度。溶解度随着pH值、醇浓度和温度的升高而增大，三者影响程度依次减弱。pH8～10内，溶解度随pH升高快速增大；只在pH... 详细信息

用静态平衡法测定了肝炎辅助治疗药物齐墩果酸在温度293．15，338．15K、pH7～10、醇浓度50%-90％的乙醇．水中的溶解度。溶解度随着pH值、醇浓度和温度的升高而增大，三者影响程度依次减弱。pH8～10内，溶解度随pH升高快速增大；只在pH9—10内，溶解度随醇浓度升高显著增大；只在pH9～10与醇浓度80%-90％时，溶解度随温度升高缓慢增大。可见调酸反应结晶为齐墩果酸较适宜的结晶方式。当向λ-h方程中引入修正醇浓度和pH对溶解度影响的经验函数时，修正的肭方程可将80组溶解度数据满意关联，相关系数达到0．986，平均相对偏差为6．3％。借助激光监测法所测定的齐墩果酸在室温范围内于乙醇．水中反应结晶时的介稳区宽度与饱和浓度呈线性增长，线性相关系数高达0．998。

关键词：齐墩果酸溶解度介稳区乙醇-水反应结晶

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两种高岭土的酸浸反应宏观动力学的比较

煤炭转化 2002年第2期25卷 91-95页

作者：唐凤翔张济宇中国科学院山西煤炭化学研究所福州大学化学工程技术研究所福州教授博士生导师350002

考察了两种不同品质和结晶形态的高岭土经煅烧活化后的酸浸反应特性 .结果表明 ,活化后的仙游高硅铝比高岭土的表观浸取率低于硅铝比接近标准值 2∶ 1的朔州煤系高岭岩 .示性分析给出前者所含高岭石的真实含量 ,依此计算推得与后者相同... 详细信息

考察了两种不同品质和结晶形态的高岭土经煅烧活化后的酸浸反应特性 .结果表明 ,活化后的仙游高硅铝比高岭土的表观浸取率低于硅铝比接近标准值 2∶ 1的朔州煤系高岭岩 .示性分析给出前者所含高岭石的真实含量 ,依此计算推得与后者相同的最大真实浸取率 .粒度分析和对这两种活化高岭土的酸浸反应宏观动力学特性 ,两者均符合粒径不变的缩芯反应模型 ;在较低温度时 ,均为表面反应控制 ;较高温度时 ,均为灰层扩散控制 ;同时又得到数值相当的酸浸反应的活化能 .

关键词：高岭土酸浸反应宏观动力学活化示性分析结晶形态

趋化因子受体CXCR4小干扰RNA对人喉癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用

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趋化因子受体CXCR4小干扰RNA对人喉癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用

作者：唐凤翔重庆医科大学

学位级别：硕士

目的:探讨趋化因子受体CXCR4小干扰RNA(siRNA)对人喉癌细胞株(Hep-2细胞)在裸鼠体形成的移植瘤淋巴结微转移的影响,以寻找人喉癌基因治疗的有效途径。方法:将与CXCR4 mRNA互补的小干扰RNA(siRNA)通过阳离子脂质体转染人喉癌细胞株Hep-2... 详细信息

目的:探讨趋化因子受体CXCR4小干扰RNA(siRNA)对人喉癌细胞株(Hep-2细胞)在裸鼠体形成的移植瘤淋巴结微转移的影响,以寻找人喉癌基因治疗的有效途径。方法:将与CXCR4 mRNA互补的小干扰RNA(siRNA)通过阳离子脂质体转染人喉癌细胞株Hep-2,用逆转录-聚合酶连反应(RT-PCR)检测转染后Hep细胞CXCR4 mRNA表达情况。雄性裸小鼠10只,随机分成2组,即Hep-2组和siRNA转染组,建立人喉癌裸鼠皮下移植瘤模型,建模成功后观察裸鼠的一般情况,每3d用游标卡尺测量皮下肿块大小,按照公式V=1/2ab2计算肿块体积(a:肿块长径,b:肿块短径),绘制裸鼠生长曲线,计算肿瘤抑制率。喂养6wK后处死裸鼠,处死裸鼠后测量移植瘤体积并计数淋巴结转移情况;采用苏木精-伊红染色病理证实移植瘤及淋巴结转移,免疫组织化学SP法检测各组皮下移植瘤CXCR4蛋白的表达情况。结果:人喉癌裸鼠皮下移植瘤模型建立成功后,siRNA转染组裸鼠皮下移植瘤的体积增长明显滞后于Hep-2组,差异有统计学意义(P<0.05)。免疫组织化学显示isRNA转染组CXCR4蛋白表达明细减少。结论:siRNA能在体内明细抑制喉癌CXCR4基因的表达,进而抑制喉癌实体瘤增殖和生长。

关键词： CXC族趋化因子受体4 喉癌小干扰RNA

超声引导下自动粗针穿刺活检装置在颈部包块穿刺活检中的应用

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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重庆医学 2009年第23期38卷 3025-3027,3033页

作者：唐凤翔胡国华重庆医科大学附属第一医院耳鼻咽喉科 400016

颈部包块的原因很多,Gleeson等[1]对8 500例颈部包块患者进行了研究,其中74例来源于头颈部恶性肿瘤,其中只有11%的患者原发灶在头颈部以外的区域.所以,颈部包块治疗前明确其性质非常重要,恶性病变需尽快采取以手术为主的综合治疗,良性... 详细信息

颈部包块的原因很多,Gleeson等[1]对8 500例颈部包块患者进行了研究,其中74例来源于头颈部恶性肿瘤,其中只有11%的患者原发灶在头颈部以外的区域.所以,颈部包块治疗前明确其性质非常重要,恶性病变需尽快采取以手术为主的综合治疗,良性病变时可以采取保守治疗或选择性手术,而某些病变可能仅需定期随访.

关键词：超声穿刺活检