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硝酸益康唑脂质体凝胶剂的研究

硝酸益康唑脂质体凝胶剂的研究

作者：吴翠栓沈阳药科大学

学位级别：硕士

考察了硝酸益康唑的基本理化性质，通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体的处方;用微型柱离心法和超速离心法测定药物包封率，分析脂质体中硝酸益康唑的分布状态。建立了一种测定皮肤表皮和真皮中药物含量的高效液相色谱法，用立 ... 详细信息

考察了硝酸益康唑的基本理化性质，通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体的处方;用微型柱离心法和超速离心法测定药物包封率，分析脂质体中硝酸益康唑的分布状态。建立了一种测定皮肤表皮和真皮中药物含量的高效液相色谱法，用立式扩散池考察基质对脂质体释药性的影响和pH、脂质体的粒径、乙醇的含量、磷脂类型、基质对用药24小时后硝酸益康唑在皮肤表皮和真皮中含量的影响，并分别与市售软膏作了比较。结果表明，HPMC对脂质体的释药性影响小，释药速度快;脂质体溶液的pH、乙醇的含量、磷脂和基质类型对药物在表皮和真皮中的滞留量有显著性影响;以HPMC为基质的脂质体凝胶剂比市售软膏的释药速度大，药物在表皮和真皮中滞留量高。研究了硝酸益康唑脂质体凝胶剂在体皮肤用药3天后的表皮和真皮中药物消除过程，求出消除过程中的AUC值，并与市售软膏作了比较。结果表明脂质体凝胶剂表皮和真皮中最大药物浓度大大高于市售软膏的最大药物浓度：表皮中AUC/AUC为4.87，而真皮中AUC/AUC为 1.30，脂质体凝胶剂能显著提高药物在表皮中的滞留时间，不能增加在真皮中滞留时间，因此硝酸益康唑脂质体凝胶剂比较适合用于治疗病灶在表皮的皮肤真菌感染。考察了硝酸益康唑脂质体的理化性质、稳定性、皮肤刺激性和初步临床疗效。电镜扫描观察、偏光显微镜观察、X衍射证明硝酸益康唑脂质体凝胶剂中无药物结晶，市售软膏中有大量药物结晶。制备的硝酸益康唑脂质体凝胶剂稳定性好，皮肤刺激性小，具有显著的临床疗效。

关键词：硝酸益康唑,正交设计,包封率和分布状态,释药速率,表皮和真皮中药物浓度

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羟乙基淀粉130/0.4的研究进展

中国新药杂志 2005年第8期14卷 981-984页

作者：吴翠栓吴涛北京双鹤药业研究院北京100102

羟乙基淀粉130/0.4是一种新型的羟乙基淀粉代血浆产品,国外已用于临床。重点综述了羟乙基淀粉130/0.4的扩容作用、药动学、安全性评价和临床研究。

关键词：羟乙基淀粉130/0.4 代血浆产品药动学安全性评价

高效液相色谱法测定脂质体中硝酸益康唑的含量及其理化性质的考察

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中国医院药学杂志 2004年第10期24卷 606-607页

作者：吴翠栓邓意辉郝劲松郑俊民北京双鹤药业双鹤研究院北京100020 沈阳药科大学药学系辽宁沈阳110015

目的 :高效液相色谱法测定硝酸益康唑脂质体中药物的含量并考察其理化性质。方法 :建立了用色谱预处理柱除磷脂测定脂质体中药物含量的HPLC法 ,并用此法测定了硝酸益康唑的溶解度和分配系数。结果 :此法可以除去大部分磷脂 ,具有较好的... 详细信息

目的 :高效液相色谱法测定硝酸益康唑脂质体中药物的含量并考察其理化性质。方法 :建立了用色谱预处理柱除磷脂测定脂质体中药物含量的HPLC法 ,并用此法测定了硝酸益康唑的溶解度和分配系数。结果 :此法可以除去大部分磷脂 ,具有较好的专属性、回收率和精密度 ;硝酸益康唑在水 ,生理盐水 ,2 0 %PEG生理盐水中的溶解度分别为 (879.4± 4 2 .9) ,(36 1 .6± 2 3.8) ,(30 0 6 .5± 6 0 .4 )mg·L-1 ,油 /水 ,表皮 /水和真皮 /水分配系数为 4 5 .4 ,4 .82× 1 0 5和 5 .31× 1 0 5。结论 :此法适于测定硝酸益康唑脂质体中药物含量 ;硝酸益康唑对表皮和真皮有较强的亲和力 ,适于皮肤给药。

关键词：硝酸益康唑脂质体含量高效液相色谱法生理盐水真皮中药物并用溶解度磷脂

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硝酸益康唑外用脂质体的制备

中国医药工业杂志 2004年第8期35卷 477-479页

作者：吴翠栓邓意辉郝劲松郑俊民北京双鹤药业双鹤研究院北京100020 沈阳药科大学药学系辽宁沈阳110015

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面z电位等物理性质。硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,z电位 +65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32... 详细信息

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面z电位等物理性质。硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,z电位 +65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附。

关键词：硝酸益康唑脂质体正交设计物理性质

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β-胡萝卜素的研究进展

中国医院药学杂志 2008年第16期28卷 1381-1383页

作者：吴翠栓黄晶晶艾秀丽邱彤吴涛张宇北京双鹤药业股份有限公司北京100102

目的:介绍β-胡萝卜素的生物学功能、临床评价和药剂学研究进展。方法:采用近期国内外相关文献进行综述。结果:β-胡萝卜素有抗氧化、促进细胞间隙连接通讯等生物学作用,具有预防癌症和心血管疾病、增强免疫、补充维生素A和抗辐射等临... 详细信息

目的:介绍β-胡萝卜素的生物学功能、临床评价和药剂学研究进展。方法:采用近期国内外相关文献进行综述。结果:β-胡萝卜素有抗氧化、促进细胞间隙连接通讯等生物学作用,具有预防癌症和心血管疾病、增强免疫、补充维生素A和抗辐射等临床作用,但β-胡萝卜素在体内的作用机制还未完全清楚。新型制剂可以增加β-胡萝卜素的稳定性,改善生物利用度。结论:随着β-胡萝卜素体内作用机制的深入研究和新制剂的开发,β-胡萝卜素将拥有更大的应用前景。

关键词： β-胡萝卜素生物学功能临床评价研究进展

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番茄红素及其保健功能的研究进展

中国新药杂志 2007年第22期16卷 1849-1853页

作者：吴翠栓艾秀丽邱彤黄晶晶吴涛张宇北京双鹤药业股份有限公司研究院北京100102

番茄红素是一种非常重要的类胡萝卜素,具有防癌抗癌、保护心血管、影响人类生殖、提高免疫能力、预防高血糖、延缓衰老以及保护人体皮肤免受伤害等多种保健功能,是目前国际上功能性食品成分研究中的一个热点。根据国内外有关文献资料,... 详细信息

番茄红素是一种非常重要的类胡萝卜素,具有防癌抗癌、保护心血管、影响人类生殖、提高免疫能力、预防高血糖、延缓衰老以及保护人体皮肤免受伤害等多种保健功能,是目前国际上功能性食品成分研究中的一个热点。根据国内外有关文献资料,现综述番茄红素研究历史和现状、理化性质、生物学特性、保健作用及药剂学研究等方面的进展,并对其应用前景进行展望。

关键词：番茄红素保健功能功能性食品

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微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体的包封率

微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体的包封率

美洛昔康纳米骨架胶囊的溶出与体内药物代谢动力学研究

中国制药工业药理学会20周年学术会议

作者：吴翠栓邓意辉郝劲松郑俊民北京双鹤药业双鹤研究院沈阳药科大学药学系

目的:用微型柱离心法测定硝酸益康唑的包封率。方法:通过考察不同的装柱材料和装柱方法对药物和脂质体吸附性,优化微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体包封率的实验条件,测定硝酸益康唑脂质体的包封率;建立了测定脂质体中药物含量的HPLC... 详细信息

目的:用微型柱离心法测定硝酸益康唑的包封率。方法:通过考察不同的装柱材料和装柱方法对药物和脂质体吸附性,优化微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体包封率的实验条件,测定硝酸益康唑脂质体的包封率;建立了测定脂质体中药物含量的HPLC法和通过测定磷脂来确定脂质体含量的方法。结果:用微型柱离心法测定硝酸益康唑脂质体包封率的最佳条件是:G-25G-50型微型柱,洗脱五次。硝酸益康唑脂质体的包封率为55.6%。结论:此微型柱离心法可以用于硝酸益康唑脂质体包封率的测定。

关键词：微型柱离心法硝酸益康唑脂质体包封率 HPLC

来源： cnki会议评论

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西北药学杂志 2021年第5期36卷 784-788页

作者：张丹王小旭谢贺贺吴翠栓北京德立福瑞医药科技有限公司北京102101

目的研究美洛昔康纳米骨架胶囊的溶出行为与体内药代动力学特征,初步进行体内、体外相关性考察。方法以市售美洛昔康片(莫比可)作为对照品,采用《中国药典》2015年版溶出度测定第二法,测定2种制剂在不同pH介质中的溶出曲线;并以比格犬... 详细信息

目的研究美洛昔康纳米骨架胶囊的溶出行为与体内药代动力学特征,初步进行体内、体外相关性考察。方法以市售美洛昔康片(莫比可)作为对照品,采用《中国药典》2015年版溶出度测定第二法,测定2种制剂在不同pH介质中的溶出曲线;并以比格犬为实验动物,进行两者药代动力学对比研究,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果美洛昔康纳米骨架胶囊在4种介质中30 min的溶出度均大于80%,高于莫比可;比格犬药代动力学研究表明,与莫比可相比,美洛昔康纳米骨架胶囊药物达峰浓度(C max)提高1.461倍,药时曲线下面积(AUC 0~t)提高1.319倍。结论美洛昔康纳米骨架胶囊体外溶出度与比格犬体内生物利用度均有显著提高,具有一定的体内外相关性,为未来将其开发为改良型新药提供依据。

关键词：美洛昔康纳米骨架溶出度药物代谢动力学生物利用度

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不同粒径布洛芬自乳化型注射液镇痛效果研究

内蒙古医科大学学报 2022年第2期44卷 143-146,150页

作者：侯继祥程晓波孙亚美张丹赵博册吴翠栓张强北京德立福瑞医药科技有限公司北京102100 北京大学北京100000

目的对比不同粒径的布洛芬自乳化型注射液及市售布洛芬注射液对大鼠切口痛模型的镇痛效果,为布洛芬自乳化型注射液的开发提供依据。方法采用大鼠足底切口痛模型,分别尾静脉输注不同粒径的自制布洛芬自乳化型注射液和市售布洛芬注射液,... 详细信息

目的对比不同粒径的布洛芬自乳化型注射液及市售布洛芬注射液对大鼠切口痛模型的镇痛效果,为布洛芬自乳化型注射液的开发提供依据。方法采用大鼠足底切口痛模型,分别尾静脉输注不同粒径的自制布洛芬自乳化型注射液和市售布洛芬注射液,以葡萄糖作为对照,对给药后不同时间点大鼠的感觉阻滞进行评价。结果注射布洛芬后同一时间内,市售制剂组的50%缩足反应阈值均较自制组小。而自制组中30 nm制剂组布洛芬注射液起效最快,24 h 50%缩足反应阈值整体趋势与120 nm制剂组的差异无统计学意义(P>0.05)。结论布洛芬自乳化型注射液在镇痛起效快慢和持久程度上优于真溶液型的原研布洛芬注射液(0.5 h时,P<0.05;10 h时,P<0.01)。而自乳化型30 nm与120 nm两种粒径制剂,小粒径起效快于大粒径,药效持久程度相似。

关键词：布洛芬自乳化型注射液大鼠切口痛粒径