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Thiomers/GSH体系——新型多肽类药物吸收促进剂

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中国药学杂志 2005年第5期40卷 328-330页

作者：吴祥根斯陆勤李高华中科技大学同济医学院药学院药剂系湖北武汉430030

目的　介绍一类新型多肽类药物胃肠道吸收促进剂Thiomers/GSH体系的作用原理及应用。方法　参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论　Thiomers/GSH体系能够有效提高多肽类药物口服吸收。该体系作为一类全新的黏膜吸收促进... 详细信息

目的　介绍一类新型多肽类药物胃肠道吸收促进剂Thiomers/GSH体系的作用原理及应用。方法　参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论　Thiomers/GSH体系能够有效提高多肽类药物口服吸收。该体系作为一类全新的黏膜吸收促进剂 ,有望使许多的多肽类药物口服成为可能。

关键词：巯基化聚合物谷胱甘肽多肽类药物吸收促进剂

纳米混悬剂的制备方法及在药剂学中应用的研究进展

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中国医药工业杂志 2006年第3期37卷 196-200页

作者：朱建芬吴祥根青岛市食品药品监督管理局山东青岛266001 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度,改变药物的体内动力学特征,提高安全性和有效性。综述了纳米混悬剂的制备方法及其在药剂学中应用的研究进展。

关键词：纳米混悬剂难溶性药物粒径溶解度综述

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纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备

中国药学杂志 2007年第3期42卷 201-205页

作者：吴祥根高永良李高华中科技大学同济医学院药学院药剂系武汉430030 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒... 详细信息

目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175g.L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好。

关键词：纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物微球星点设计-效应面法

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纳美芬的研究进展

中国医院药学杂志 2006年第9期26卷 1141-1143页

作者：杜玍妮高永良吴祥根军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的:综述阿片受体拮抗剂纳美芬的研究进展。方法:通过查阅文献,总结纳美芬的药理学研究、临床应用、制剂学和体内分析方法等方面的研究进展。结果:纳美芬能竞争性拮抗各类阿片受体,临床用途广泛。结论:纳美芬具备肝脏毒性低、口服生物... 详细信息

目的:综述阿片受体拮抗剂纳美芬的研究进展。方法:通过查阅文献,总结纳美芬的药理学研究、临床应用、制剂学和体内分析方法等方面的研究进展。结果:纳美芬能竞争性拮抗各类阿片受体,临床用途广泛。结论:纳美芬具备肝脏毒性低、口服生物利用度高、半衰期长等优点,随着研究的深入,它的临床应用还将更为广泛。

关键词：纳美芬阿片受体拮抗剂药理学制剂学体内分析方法

高效液相色谱法测定乳酸羟醋酸共聚物微球中纳美芬的含量

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中国医院药学杂志 2007年第1期27卷 70-72页

作者：吴祥根高永良李高华中科技大学同济医学院药学院药剂系湖北武汉430030 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的：建立高效液相色谱法测定纳美芬缓释微球载药量的方法。方法：色谱柱为C18柱，流动相为甲醇-0．02mol·L^-1，磷酸缓冲液（pH4．0）-三乙胺（40：60：0．2），检测波长为284mm。结果：在5．24～83．84mg·L^-1范围内，峰面积对质... 详细信息

目的：建立高效液相色谱法测定纳美芬缓释微球载药量的方法。方法：色谱柱为C18柱，流动相为甲醇-0．02mol·L^-1，磷酸缓冲液（pH4．0）-三乙胺（40：60：0．2），检测波长为284mm。结果：在5．24～83．84mg·L^-1范围内，峰面积对质量浓度有良好的线性关系，日内RSD≤0．77％，日间RSD≤1．10％，回收率为92．8％。结论：HPLC法专属性强，结果准确。

关键词：纳美芬微球高效液相色谱法

新型姜黄素纳米胶束滴眼液的制备及体内外性质研究

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眼科新进展 2016年第10期36卷 901-905页

作者：李梦双林桂明李君吴祥根济南大学山东省医学科学院生命与科学学院山东省济南市250022 山东省眼科研究所山东省青岛市266071

目的制备新型姜黄素纳米胶束滴眼液,检测其理化性质,并观察其生物学性质。方法通过溶剂蒸发-水化法制备姜黄素纳米胶束滴眼液,分别测定其粒径、包封率和稳定性;通过眼局部刺激实验方法考察纳米胶束的细胞毒性和细胞摄取作用;采用眼局部... 详细信息

目的制备新型姜黄素纳米胶束滴眼液,检测其理化性质,并观察其生物学性质。方法通过溶剂蒸发-水化法制备姜黄素纳米胶束滴眼液,分别测定其粒径、包封率和稳定性;通过眼局部刺激实验方法考察纳米胶束的细胞毒性和细胞摄取作用;采用眼局部刺激实验方法测定姜黄素纳米胶束滴眼液的体内眼局部刺激性;以兔眼表给予花生四烯酸溶液建立眼局部炎症模型,评价纳米胶束的抗炎活性。结果使用聚己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇聚合物成功构建姜黄素纳米胶束滴眼液,粒径为(50.1±1.0)nm,包封率为(99.37±0.76)%;储存稳定性分析结果显示,12周后储存在4℃质量比为18∶1的姜黄素纳米胶束滴眼液药物含量仍有(98.13±0.97)%,而质量比15∶1的药物含量为(89.32±1.59)%。25℃条件下的实验结果与4℃结果相似,因此最佳处方质量比为18∶1。制备的姜黄素纳米胶束呈橙红色透明状,优化处方后的纳米胶束粒径、多分散系数和Zeta电位分别为(50.1±1.0)nm、0.079±0.011和-(1.83±0.67)m V,包封率为(99.37±0.76)%。姜黄素溶液在p H6.0至p H7.4的不同条件下,降解速度分别是对应姜黄素纳米胶束降解速度的24.9倍、28.4倍、44.8倍、73.7倍、315.0倍和662.1倍。体外细胞实验结果显示浓度为500.00μg·m L^(-1)的姜黄素纳米胶束孵育细胞48 h后,细胞存活率为86.89%;4.5 mg·m L^(-1)姜黄素纳米胶束滴眼液孵育细胞1 h后未发现细胞毒性。兔眼局部刺激性实验结果显示,姜黄素纳米胶束滴眼液、玻璃酸钠滴眼液(1 mg·m L^(-1))和空白PBS 3组实验在不同时间点的临床评分均在0~2的范围内,属于无刺激性等级。体内角膜渗透性结果显示,姜黄素纳米胶束组的荧光强度均显著强于姜黄素溶液组。抗炎活性结果显示姜黄素纳米胶束表现出显著的剂量依赖性抗炎活性。结论局部聚合物构建的姜黄素纳米胶束滴眼液显著改善了姜黄素的体内外及生物学性质,有望开发成为一种新型有效的眼用姜黄素制剂。

关键词：姜黄素聚己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇纳米胶束稳定性抗炎活性

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新型医药用载体——层状双金属氢氧化物

中国药学杂志 2006年第5期41卷 327-330页

作者：吴祥根朱建芬高永良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 青岛市食品药品监督管理局山东青岛266001

目的介绍层状双金属氢氧化物作为一类新型医药用载体的原理及应用。方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论层状双金属氢氧化物作为一种全新的医药用载体,有望解决难溶性药物溶解度、蛋白质多肽类药物的非注射途径给药... 详细信息

目的介绍层状双金属氢氧化物作为一类新型医药用载体的原理及应用。方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论层状双金属氢氧化物作为一种全新的医药用载体,有望解决难溶性药物溶解度、蛋白质多肽类药物的非注射途径给药、基因治疗等各种医药学难题,将会成为一类非常有应用价值的医药用载体。

关键词：层状双金属氢氧化物载体难溶性药物多肽类药物基因治疗

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儿童颅脑损伤的诊治要点

国外医学参考资料.神经病学神经外科学分册 1976年第3期 91-93页

作者：吴祥根

在儿童中枢神经系统损伤中,颅脑损伤远较脊髓损伤常见。兹将其初期处理及主要并发症分述于后。初期处理首先必须详询病史,着重了解受伤机理和当时的神智变化及后来的演变;有无中间清醒期或进行性昏迷。神经系统检查极端重要。必须准确... 详细信息

在儿童中枢神经系统损伤中,颅脑损伤远较脊髓损伤常见。兹将其初期处理及主要并发症分述于后。初期处理首先必须详询病史,着重了解受伤机理和当时的神智变化及后来的演变;有无中间清醒期或进行性昏迷。神经系统检查极端重要。必须准确记录伤员的神智,最好的方法是描述伤员对呼喊其名字的反应、对提问的反应和针刺其四肢时的反应。瞳孔大小及其对光反应,各种反射是否存在,应在间隔一定的时间里记录下来。伤员的呼吸、脉搏、血压和体温,更应定时记录。神智变化如有中间清醒期则常提示颅内有血肿。如患儿始终昏迷,难于判断,

关键词：颅脑损伤颅内血肿硬脑膜外血肿硬膜外血肿颅骨骨折硬脑膜下硬膜下脑水肿儿童

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脊髓损伤的局部冷冻疗法

国外医学参考资料.神经病学神经外科学分册 1976年第6期 247-248页

作者：吴祥根

为了消除急性脊髓损伤造成的严重后遗症,以往曾采用各种疗法,但多数均未成功。最近数年的实验研究表明:脊髓完全损害,往往不是在撞击的瞬间产生,而与一种进行性脊髓自身破坏过程有关,此过程即是脊髓中央进行性出血性坏死。脊髓损伤后30... 详细信息

为了消除急性脊髓损伤造成的严重后遗症,以往曾采用各种疗法,但多数均未成功。最近数年的实验研究表明:脊髓完全损害,往往不是在撞击的瞬间产生,而与一种进行性脊髓自身破坏过程有关,此过程即是脊髓中央进行性出血性坏死。脊髓损伤后30分钟,通常在中央灰质出现少数小出血点。伤后2小时,出血进行性扩大约占脊髓面积的23%,24小时后扩大至约70%。脊髓的微细血管组织是脊髓中对创伤最敏感的组织,血管首先发生严重的改变继而导致神经元缺氧性变性。因此,对于脊髓没有立即遭受完全的不可修复的结构上损伤的病例,很有必要寻找适当的早期处理方法,使其早期的部分损害不致于变为完全的永久的损害。实验证明,局部低温疗法具有减少急性脊髓损伤神经损害的疗效。

关键词：冷冻疗法诱发反应疗效冷冻治疗脊髓损伤脊髓功能