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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

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药学学报 2003年第12期38卷 919-923页

作者：叶仙蓉吴克美中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VII... 详细信息

目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VIIIa ,VIIIb ,IXa和IXc对KB ,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论　新酯碱值得进一步探讨研究。

关键词：三尖杉碱桥氧三尖杉碱紫杉醇侧链

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2-烷基取代喹诺酮的合成及生物活性

药学学报 1998年第2期33卷 121-127页

作者：唐元清吴克美冯孝章黄量中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

采用两种方法合成了１５个２烷基４（１Ｈ）喹诺酮生物碱（ＩＶａ～ｇ，Ｖａ～ｈ），其中５个化合物是从吴茱萸中分离得到的（包括２个新化合物ＩＶａ，Ｖｃ），ＩＶａ，ｄ，ｆ；Ｖｂ，ｃ，ｄ，ｆ，ｈ等８个化合物为首次合成。并... 详细信息

采用两种方法合成了１５个２烷基４（１Ｈ）喹诺酮生物碱（ＩＶａ～ｇ，Ｖａ～ｈ），其中５个化合物是从吴茱萸中分离得到的（包括２个新化合物ＩＶａ，Ｖｃ），ＩＶａ，ｄ，ｆ；Ｖｂ，ｃ，ｄ，ｆ，ｈ等８个化合物为首次合成。并对所合成的化合物进行了初步药理试验，结果表明具有一定的扩张血管和抗溃疡的作用。ＩＶｂ还有细胞毒作用。

关键词：喹诺酮生物碱扩张血管抗溃疡合成

2-烯基-4(1H)-喹诺酮的合成及生物活性研究

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药学学报 1998年第4期33卷 269-274页

作者：唐元清吴克美冯孝章黄量中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

采用两种方法合成了３个２烯基４（１Ｈ）喹诺酮（Ｉ～ＩＩ），其中化合物ＩＩ是从吴茱萸中分离得到的新化合物，其余２个化合物尚未见文献报道。并对所合成的化合物及中间体进行了初步药理试验，表明有一定的扩张血管和抗菌作用。

关键词：喹诺酮生物碱生物合性药理试验

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三尖杉酯碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

药学学报 2004年第6期39卷 429-433页

作者：叶仙蓉柴永海李行南吴克美中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、... 详细信息

目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解 ,再用不同的酸酐酰化 ,得到相应的C3′ N取代的新酯碱。结果　合成 7个新酯碱化合物 ,药理筛选结果表明C3′ N上取代基对抗肿瘤活性有一定影响。

关键词：三尖杉酯碱衍生物药物合成抗肿瘤活性制备

抗白血病药物靛玉红以及靛蓝和异靛蓝衍生物的合成

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药学学报 1985年第11期20卷 821-826页

作者：吴克美张曼云方正黄量中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所北京

靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物。前报已报道了N取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键(N取代)和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N-取代和双取代的靛玉红衍生物(Ⅰ,Ⅰ,Ⅰ)和六个... 详细信息

靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物。前报已报道了N取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键(N取代)和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N-取代和双取代的靛玉红衍生物(Ⅰ,Ⅰ,Ⅰ)和六个靛蓝、异靛蓝衍生物(Ⅱ,Ⅲ)。其中,N-乙基靛蓝和N-甲基或乙基异靛蓝都对Walker癌肉癌256具有抑制作用,而它们的母体化合物则没有抗肿瘤活性。N-取代的靛玉红(Ⅰ)无活性,但N,N′-双甲基靛玉红确又有一定的抗肿瘤活性。

关键词：靛玉红靛蓝异靛蓝慢性粒细胞白血病

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异三尖杉酯碱的合成及异构体的分离

药学学报 1982年第11期17卷 866-867页

作者：李颐南吴克美黄量中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所北京 78届研究生北京

异三尖杉酯碱(Ⅰ)是三尖杉植物(Cephalotaxus)中具有抗肿瘤活性的四个酯碱之一。其它三个酯碱均已有合成的报道。为探索采用非经典的α-烷氧-α-溴代乙酸酯用于Reformatsky反应以合成异三尖杉酯碱的可能性,进行了以该类试剂与简单酮的... 详细信息

异三尖杉酯碱(Ⅰ)是三尖杉植物(Cephalotaxus)中具有抗肿瘤活性的四个酯碱之一。其它三个酯碱均已有合成的报道。为探索采用非经典的α-烷氧-α-溴代乙酸酯用于Reformatsky反应以合成异三尖杉酯碱的可能性,进行了以该类试剂与简单酮的模拟反应。

关键词：异三尖杉酯碱三尖杉碱 Reformatsky反应 α-烷氧基α-溴代乙酸酯

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青藤碱衍生物的合成及其抗炎镇痛活性

药学学报 2004年第3期39卷 180-183页

作者：叶仙蓉颜克序吴克美冯孝章黄宇明仇萍中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050 湖南正清制药集团股份有限公司湖南怀化418000

目的　为定向设计合成高效低毒的新一代青藤碱类药物提供线索。方法　以青藤碱为先导物 ,对C环进行结构改造。结果　共合成 7个衍生物 ,进行了抗炎镇痛活性的筛选 ,结果表明 ,化合物 2和 5具有较好的抗炎镇痛作用。结论　C环结构修饰值... 详细信息

目的　为定向设计合成高效低毒的新一代青藤碱类药物提供线索。方法　以青藤碱为先导物 ,对C环进行结构改造。结果　共合成 7个衍生物 ,进行了抗炎镇痛活性的筛选 ,结果表明 ,化合物 2和 5具有较好的抗炎镇痛作用。结论　C环结构修饰值得进一步研究。

关键词：青藤碱衍生物药物合成抗炎镇痛活性结构改造抗炎镇痛活性类风湿性关节炎

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浅谈农村高中语文课外阅读教学的有效性

中文科技期刊数据库（全文版）教育科学 2023年第5期 118-120页

作者：吴克美广西融水县民族高中广西柳州545300

课外阅读是语文学习中的一个重要组成部分,但是在农村薄弱高中,学生的课外阅读现状却不容乐观。他们很多人没有阅读习惯,无阅读氛围,也没有太大的兴趣。同时,高中阶段的学生课业压力太大,也在一定程度上影响了学生课外阅读的时间。高考... 详细信息

课外阅读是语文学习中的一个重要组成部分,但是在农村薄弱高中,学生的课外阅读现状却不容乐观。他们很多人没有阅读习惯,无阅读氛围,也没有太大的兴趣。同时,高中阶段的学生课业压力太大,也在一定程度上影响了学生课外阅读的时间。高考改革浪潮已经涌来,想要农村薄弱高中的学生适应奔涌的浪潮,提高他们课外阅读的有效性已经迫在眉睫。

关键词：农村薄弱高中课外阅读有效性

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农吉利抗癌有效成分的分离及其衍生物的合成

药学学报 1980年第5期15卷 278-283页

作者：黄量吴克美薛智程家宠徐丽珍徐世平席与珪中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所北京

从民间治疗皮肤癌的一种野百合属植物农吉利(Orotalaria sessilufkira L.)中分离出两个生物碱(Ⅰ,Ⅱ)。结构测定表明碱Ⅰ为一野百合碱(monocrotaline);碱Ⅱ为下向千里光次碱(Retronecine)和阔叶千里光次酸(platynecic acid)组成的一个... 详细信息

从民间治疗皮肤癌的一种野百合属植物农吉利(Orotalaria sessilufkira L.)中分离出两个生物碱(Ⅰ,Ⅱ)。结构测定表明碱Ⅰ为一野百合碱(monocrotaline);碱Ⅱ为下向千里光次碱(Retronecine)和阔叶千里光次酸(platynecic acid)组成的一个新的双稠吡咯啶生物碱。碱Ⅰ对小鼠肉瘤180,白血病615,瓦克癌256均有抑制作用。为了降低其对肝脏的毒性,合成了碱Ⅰ的八个衍生物(1～8),其中1,7,8对瓦克癌256有抑制作用,但都因毒性较大而未推荐临床试用。

关键词：农吉利碱乙醇铁盐酒醇一元醇千里光次碱野百合碱植物抗癌药衍生物重结晶再结晶(冶金) 熔点熔解温度