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去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成

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精细化工 2003年第5期20卷 285-287页

作者：李伯玉吴仲闻马保顺刘振德石乐明鲁先平李志良重庆大学化学与化工学院重庆400044 微芯生物科技有限公司药物化学部广东深圳518057

以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯... 详细信息

以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。

关键词：去乙酰酶抑制剂 4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸 N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺活性酸酐绿色化学合成

2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成

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精细化工 2003年第1期20卷 41-43,46页

作者：刘振德马保顺吴仲闻李伯玉李志良重庆大学化学化工学院分析化学系重庆400044 深圳微芯生物科技有限公司深圳518057

2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原... 详细信息

2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原料,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法,所用原料为1,2二溴乙烷等,价格便宜,且易于获得,反应条件为常温常压,降低了生产成本。

关键词：糖尿病相转移催化吩噁嗪丙二酸二甲酯

新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成

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中国新药杂志 2004年第6期13卷 536-538页

作者：尹子卉吴仲闻兰玉坤廖晨钟山松李志良宁志强鲁先平李志斌深圳微芯生物科技有限公司深圳518057 重庆大学化学化工学院分析化学系重庆400044

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}。方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N’-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物。结果:目标产物... 详细信息

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}。方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N’-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物。结果:目标产物的产率为29%。结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产。

关键词：西达本胺 N—(2—氨基—5—氟苯基)—4—[N—(吡啶—3—丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺组蛋白去乙酰本科(HDAC)抑制剂抗肿瘤药物药物合成

5-【{4-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基)萘氧-2-基]乙氧基}苄基】-2,4-噻唑烷二酮的合成

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合成化学 2004年第5期12卷 481-483,518页

作者：马保顺吴仲闻兰玉坤尹子卉鲁先平李志斌深圳微芯生物科技有限公司广东深圳518057

以 2 ,5 二甲基 2 ,5 己二醇为原料 ,经氯化、傅 -克反应、烷化、Knoevenagel缩合、还原反应制得 5 【{4 [2 ( 5 ,6,7,8 四氢 5 ,5 ,8,8 四甲基 )萘氧 2 基 ]乙氧基 }苄基】 2 ,4 噻唑烷二酮 ,其结构经元素分析 ,IR和1HNMR证实。... 详细信息

以 2 ,5 二甲基 2 ,5 己二醇为原料 ,经氯化、傅 -克反应、烷化、Knoevenagel缩合、还原反应制得 5 【{4 [2 ( 5 ,6,7,8 四氢 5 ,5 ,8,8 四甲基 )萘氧 2 基 ]乙氧基 }苄基】 2 ,4 噻唑烷二酮 ,其结构经元素分析 ,IR和1HNMR证实。总收率 6.3 %。

关键词： 2,4-噻唑烷二酮合成过氧化物酶-增埴体活化受体γ 糖尿病

基于微流控芯片评估富血小板血浆促进子宫内膜细胞的增殖

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中国组织工程研究 2025年第10期29卷 2091-2096页

作者：闻哲嘉吕芳苏州大学附属第二医院生殖中心江苏省苏州市215004

背景:富血小板血浆可促进薄型子宫内膜细胞的增殖,但存在剂量难以控制、取样困难等问题。微流控芯片具有高通量、低消耗、操作简便等优点,为模拟子宫内膜细胞在体微环境提供了新途径。目的:利用三通道微流控芯片构建富血小板血浆促进子... 详细信息

背景:富血小板血浆可促进薄型子宫内膜细胞的增殖,但存在剂量难以控制、取样困难等问题。微流控芯片具有高通量、低消耗、操作简便等优点,为模拟子宫内膜细胞在体微环境提供了新途径。目的:利用三通道微流控芯片构建富血小板血浆促进子宫内膜细胞增殖的研究模型。方法:从1名女性外周静脉血中提取富血小板血浆。采用含不同浓度[0%(对照),0.5%,1%,2%]富血小板血浆的无血清细胞培养基培养人子宫内膜间质细胞,采用划痕实验检测细胞迁移,CCK-8法检测细胞增殖。利用聚二甲基硅氧烷胶制备微流控芯片,该微流控芯片设计有3个通道,中间通道为细胞外基质水凝胶通道,左右两侧分别为人子宫内膜间质细胞及富血小板血浆通道,3个通道之间保存有可以相互沟通以及实现物质交换的面积,实验组两侧通道分别加入人子宫内膜间质细胞(绿色荧光蛋白GFP标记)和含0.5%富血小板血浆的无血清培养基,对照组两侧通道分别加入人子宫内膜间质细胞(绿色荧光蛋白GFP标记)和无血清细胞培养基,共培养48 h后,采用Ki67免疫荧光染色观察细胞增殖与迁移。结果与结论:(1)细胞划痕实验和CCK-8检测结果显示,与对照组相比,0.5%,1%,2%浓度的富血小板血浆可促进人子宫内膜间质细胞的迁移与增殖(P <0.05),并且0.5%浓度富血小板血浆的促进细胞迁移与增殖作用强于其他2个浓度(P <0.05);(2)Ki67免疫荧光染色结果显示,与对照组相比,实验组人子宫内膜间质细胞的增殖和迁移能力更强;(3)实验证实通过三通道微流控芯片可以模拟子宫内膜细胞的微环境,同时利用该系统验证了富血小板血浆可显著促进子宫内膜间质细胞的增殖与迁移。

关键词：微流控芯片富血小板血浆子宫内膜间质细胞子宫内膜增殖迁移细胞外基质薄型子宫内膜子宫内膜相关疾病

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企业社会责任对劳动力结构升级的影响研究

企业经济 2025年 15-25页

作者：陶欣欣郝闻汉马丽伟国家开放大学资源中心北京体育大学体育管理学院中央财经大学会计学院

在以新发展格局重塑经济新优势、推动经济发展的关键时期，优质劳动力对我国社会和企业的发展起着至关重要的推动作用。本文探讨企业社会责任对劳动力结构优化升级的影响及作用机制，发现企业社会责任有助于促进企业劳动力结构升级；提... 详细信息

在以新发展格局重塑经济新优势、推动经济发展的关键时期，优质劳动力对我国社会和企业的发展起着至关重要的推动作用。本文探讨企业社会责任对劳动力结构优化升级的影响及作用机制，发现企业社会责任有助于促进企业劳动力结构升级；提高企业声誉和缓解融资约束是企业社会责任影响劳动力结构升级的主要路径；在技术密集型企业，二者的正向关系更显著。因此，企业应更加积极、主动地承担社会责任；努力维持与利益相关者之间的良好关系，提高企业声誉；政府及金融机构应加大对企业的支持力度，缓解企业融资约束，实现企业劳动力结构优化升级，推动企业和社会的高质量发展。

关键词：企业社会责任劳动力结构升级优质劳动力声誉融资约束

硅氧烷溶剂应用于高电压锂金属电池及电化学性能

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储能科学与技术 2025年

作者：黄德权韦韬殷广达闻港侯爵梁毅桂林航天工业学院

锂金属具有高理论比容量(3860 mAh g-1)，与高电压正极匹配构筑的锂金属电池可显著提升电池能量密度。但锂枝晶生长、不稳定的Solid-Electrolyte Interphase （SEI）膜及在DME（乙二醇二甲醚）醚类电解液中与高电压正极不兼容限制了高... 详细信息

锂金属具有高理论比容量(3860 mAh g-1)，与高电压正极匹配构筑的锂金属电池可显著提升电池能量密度。但锂枝晶生长、不稳定的Solid-Electrolyte Interphase （SEI）膜及在DME（乙二醇二甲醚）醚类电解液中与高电压正极不兼容限制了高电压锂金属电池的应用。本文通过引入硅氧烷电解液取代DME醚类电解液，利用硅氧烷的高化学键能提升电解液的氧化稳定性使之兼容高电压正极材料。同时在硅氧烷电解液中，Li+和FSI-阴离子之间呈现出较强的配位能力，有利于FSI-阴离子优先在锂金属表面上还原生成富含LiF的SEI膜，有效抑制锂枝晶生长并提高Li+传输动力学。相比于DME电解液，电池在在DMS-1（二甲基二甲氧基硅烷）硅氧烷电解液中呈现出更好的电化学性能。Li||Cu电池在1.0 mA cm-2的电流密度下可以稳定循环300圈。Li||LFP和Li||NCM811全电池在DMS-1电解液中也呈现出优异的电化学性能。Li||LFP电池在2.0 C下循环400次后，其放电比容量没有出现明显的容量衰减。Li||NCM811电池在1.0 C下循环300次后，其放电比容量保持率为83%，显示出优异的循环稳定性。该工作开发的硅氧烷电解液，为构建长循环、高电压锂金属电池提供了一种有前景的策略。

关键词：锂金属电池电解液高电压电化学性能

基于改进DDPG算法的无人船自主避碰决策方法

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中国舰船研究 2025年

作者：关巍郝淑慧崔哲闻王淼淼大连海事大学航海学院

[目的]为了实现更加安全、高效的海上交通，提出一种基于改进的深度确定性策略梯度（DDPG）算法的无人船自主避碰决策方法。[方法]针对传统DDPG算法数据利用率低、收敛性差的特点，利用优先经验回放（PER）自适应调节经验优先级，降低... 详细信息

[目的]为了实现更加安全、高效的海上交通，提出一种基于改进的深度确定性策略梯度（DDPG）算法的无人船自主避碰决策方法。[方法]针对传统DDPG算法数据利用率低、收敛性差的特点，利用优先经验回放（PER）自适应调节经验优先级，降低样本的相关性，并利用长短期记忆（LSTM）网络提高算法的收敛性。基于船舶领域和《国际海上避碰规则》（COLREGs），设置会遇情况判定模型和一组新定义的奖励函数，并考虑紧迫危险以应对他船不遵守规则的情况。为了验证所提方法的有效性，在两船和多船会遇局面下进行仿真实验。[结果]实验结果表明，改进的DDPG算法相比于传统DDPG算法在收敛速度上提升约28.8%，[结论]训练好的自主避碰模型可以在使无人船遵守COLREGs的同时实现自主决策和导航，从而为海上交通领域的智能化决策提供参考。

关键词： DDPG算法无人船自主避碰决策优先经验回放国际海上避碰规则

直流横磁真空灭弧室电弧运动特性影响因素分析

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真空科学与技术学报 2025年

作者：刘晓明赵媛媛陈海闻福岳省部共建电工装备可靠性与智能化国家重点实验室河北工业大学电气工程学院中电普瑞电力工程有限公司

在故障开断过程中，横磁真空灭弧室内部的金属蒸气电弧等离子体受横向磁场的作用沿触头表面高速运动，电弧动态演化行为直接影响真空断路器的开断性能。本文结合断路器机构运动特性曲线，建立12kV/1250A/25kA真空灭弧室横磁触头系统三... 详细信息

在故障开断过程中，横磁真空灭弧室内部的金属蒸气电弧等离子体受横向磁场的作用沿触头表面高速运动，电弧动态演化行为直接影响真空断路器的开断性能。本文结合断路器机构运动特性曲线，建立12kV/1250A/25kA真空灭弧室横磁触头系统三维磁场有限元模型，研究伴随开断进程极间磁场和电弧所受磁吹力变化规律，并探究机构运动特性对开断性能的影响。研究结果表明，提高机构速度特性可以增大电弧弧根在触头表面的旋转速度，但同时会减弱极间磁场。此外，通过仿真分析触头结构参数对电弧作用力的影响，发现将槽隙起点向触头外侧移动或减小槽隙宽度均有利于电弧跨越槽隙，减小电弧在触头表面的停滞时间，有利于提高断路器的开断能力。

关键词：真空断路器真空电弧等离子体横向磁场操作机构