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中华医学杂志 1991年第10期71卷 568-571,38页

作者：徐梁吕一辛

硼中子俘获治疗肿瘤的研究 Ⅰ.合成硼化核酸的几种化学方法

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化学学报 1990年第8期48卷 820-824页

作者：吕一辛丁宏勋吕慧梅中国科学院上海有机化学研究所南京大学生物化学系

本文以小牛胸腺DNA和酵母tRNA为载体,对核酸与硼笼化物的几种偶联方法进行了研究。结果表明:活化后的核酸通过交联剂MBS和DCCI分别能与Na_2B_(12)H_(11)SH和(Et_4N)_2B_(10)H_9R相偶联。找到了反应条件温和,偶联程度较高的合成方法。

关键词：硼化核酸合成肿瘤治疗

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四氢［^（10）B］硼酸四乙铵的合成

中国医药工业杂志 1995年第3期26卷 132-133页

作者：刘庆芬吕一辛郑远洋华北制药厂抗生素研究所中国科学院上海有机化学研究所西安近代化学研究所

以［^（１０）Ｂ］硼酸为原料合成乙二醇甲醚［^（１０）Ｂ］硼酸酯，再与氢化铝锂和氯化四乙基铵反应合成四氢［^（１０）Ｂ］硼酸四乙铵，收率可达８０％以上。

关键词：合成四氢[^10B]硼酸四乙铵

胃癌单克隆抗体的硼化及其硼中子俘获治疗效应

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单克隆抗体通讯 1993年第1期9卷 1-5页

作者：徐梁张学庸吕一辛樊代明丁宏勋第四军医大学西京医院消化病研究室西安710032 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

胃癌单克隆抗体MGb2与硼化物Cs_2^(10)B_(12)H_(11)SH通过马来酰亚胺苯甲酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯反应交联,每个单抗分子连接220个^(10)B原子。硼化抗体与人胃癌细胞SGC-7901孵育2h,可结合2.6×10~9 ^(10)B/细胞,是正常人胚肺细胞SL7的5.2... 详细信息

胃癌单克隆抗体MGb2与硼化物Cs_2^(10)B_(12)H_(11)SH通过马来酰亚胺苯甲酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯反应交联,每个单抗分子连接220个^(10)B原子。硼化抗体与人胃癌细胞SGC-7901孵育2h,可结合2.6×10~9 ^(10)B/细胞,是正常人胚肺细胞SL7的5.2倍,达到BNCT所需浓度。用^(125)Ⅰ标记MGb2-^(10)B,腹腔注射荷人胃癌裸鼠(SWISS DF nu/nu,370 KBq/只),第5天肿瘤摄取为10.14％1D/g,显著高于正常鼠IgG-^(10)B(1.19％ID/g),(P<0.01)。SPECT放射免疫显像可见^(125)Ⅰ-MGb2-^(10)B在肿瘤部位明显的放射性浓集,而胸腹腔放射性少。MGB2-^(10)B处理的胃癌细胞经49-2型核反应堆热中子照射(3.12×10^(11)n/cm^2,γ-射线0.84Gy),存活率30％,显著低于未照射组和非特异硼化物组(P<0.001),显示出导向硼中子俘获治疗效应。

关键词：单克隆抗体硼化合物胃肿瘤

胃癌免疫脂质体导向硼中子俘获治疗的实验研究

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单克隆抗体通讯 1991年第4期7卷 1-5页

作者：徐梁张学庸吕一辛樊代明丁宏勋第四军医大学西京医院消化病研究室西安710032 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

本文报告应用胃癌免疫脂质体包裹同位素^(10)B进行胃癌硼中子俘获治疗(BNCT)的初步研究。H_3 ^(10)BO_3和(Et_4N)_2^(10)B_(10)H_(10)分别包入脂质体,连接抗人胃癌单克隆抗体MGb_2,包裹率分别为5.3％和8.2％,平均每一脂质体可包入7.5×1... 详细信息

本文报告应用胃癌免疫脂质体包裹同位素^(10)B进行胃癌硼中子俘获治疗(BNCT)的初步研究。H_3 ^(10)BO_3和(Et_4N)_2^(10)B_(10)H_(10)分别包入脂质体,连接抗人胃癌单克隆抗体MGb_2,包裹率分别为5.3％和8.2％,平均每一脂质体可包入7.5×10_4和1.2×10_5个^(10)B原子,结合50分子抗体。免疫荧光和ELISA证实抗体活性保持80％～90％。两种免疫脂质体对胃癌细胞KATO Ⅲ的结合达7.6×10~9和5.5×10~9 ^(10)B/细胞,是正常细胞的23和27倍,均达到BNCT所需浓度(1×10_9 ^(10)B/细胞)。直接包裹^(10)B原料H_3^(10)BO_3,降低了成本。结果表明,制备的免疫脂质体对^(10)B具有较好的导向作用,可能用于胄癌的硼中子俘获治疗。

关键词：中子俘获治疗胃肿瘤脂质体硼

硼化免疫脂质体在热中子照射下对胃癌细胞的硼中子俘获治疗

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中华医学杂志 1991年第10期71卷 568-571+604+606页

作者：徐梁张学庸樊代明陈希陶吕一辛丁宏勋陈克之王炎康第四军医大学西京医院消化病研究室中国科学院上海有机化学研究所中国原子能科学研究院北京反应堆工程技术研究所

应用10B富集的笼状化合物(Et4N)210B10H10制备胃癌免疫脂质体,初步研究了其特性和热中子照射下的中子俘获反应。硼化免疫脂质体可特异地识别并运送足量的同位素10硼(10B)至胃癌靶细胞,经国产49-2型核反应堆热中子束照射后初步显示出硼... 详细信息

应用10B富集的笼状化合物(Et4N)210B10H10制备胃癌免疫脂质体,初步研究了其特性和热中子照射下的中子俘获反应。硼化免疫脂质体可特异地识别并运送足量的同位素10硼(10B)至胃癌靶细胞,经国产49-2型核反应堆热中子束照射后初步显示出硼中子俘获治疗效应,将可用于肿瘤的硼中子俘获治疗。

关键词：硼化合物中子脂质体胃肿瘤抗体单克隆

金属硼笼化合物—闭合型(closo)铁代十一硼烷的合成

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化学学报 1982年第2期40卷 191-193页

作者：吕一辛黄绣云孙粹芳丁宏勋中国科学院上海有机化学研究所

金属硼笼化学是目前硼化学中很活跃的一个领域,如何将金属原子嵌入笼中以及它们的化学性能和应用是人们感兴趣的研究课题.特别是对称性极好的正十六面体,十氢十硼酸双阴离子笼[(B10H10)2-,（图1）]的金属嵌入困难很大,所以目前虽已合成... 详细信息

金属硼笼化学是目前硼化学中很活跃的一个领域,如何将金属原子嵌入笼中以及它们的化学性能和应用是人们感兴趣的研究课题.特别是对称性极好的正十六面体,十氢十硼酸双阴离子笼[(B10H10)2-,（图1）]的金属嵌入困难很大,所以目前虽已合成了几百个各种金属的碳硼烷（12）,而它的金属嵌入物却只有两个,即乙氧基取代的巢型（nido）7-铂代十一硼烷（11）（图2）和闭合型邻二镍代十二硼烷（10）（图3）.至于闭合型金属嵌入物或除去Pt、Ni以外的Ⅷb族其他过渡金属嵌入物的合成,则至今尚未见报道.

关键词：化合物 closo 闭合型硼烷硼氢化物金属金属材料

十二氢十硼双二乙基硫醚络合物新合成法的研究

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化学学报 1981年第3期39卷 251-254页

作者：王广昌吕一辛黄绣云戴立信中国科学院上海有机化学研究所

本文研究了十氢十硼酸和它的各种盐类的开笼反应,找到了合成十二氢十硼双二乙基硫醚络合物[B10H12·（Et2S）2]的两个新方法。其一,以十氢十硼酸为质子源,水为配位的Lewis碱,打开稳定的B10H102-笼状骨架,随后用二乙基硫醚处理所得的混合... 详细信息

本文研究了十氢十硼酸和它的各种盐类的开笼反应,找到了合成十二氢十硼双二乙基硫醚络合物[B10H12·（Et2S）2]的两个新方法。其一,以十氢十硼酸为质子源,水为配位的Lewis碱,打开稳定的B10H102-笼状骨架,随后用二乙基硫醚处理所得的混合物;其二,以硫酸为质子源,二乙基硫醚为Lewis碱打开B10H102-的笼状骨架。与文献方法比较,缩短了反应时间,提高了硼的利用率。这些反应与裂解法制备十氢十硼酸双四乙基铵相结合,完成了一条不经过高毒性的十硼烷（14）,而由稳定的简单硼氢化合物制备1,2-二碳代-闭-十二硼烷（12）的新的实用路线。

关键词：二乙基硫醚硼酸笼状骨架无机杀虫剂配位化合物络合物二硼烷计算方法合成法

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硼烷及其相关物

有机化学 1981年第6期 460-472+440页

作者： Lipscomb,W.N. 左桂权吕一辛邓敏智美国马萨诸塞州剑桥哈佛大学

一八七六年的诺贝尔化学奖已经授予纯无机化学的研究,特别是硼烷的领域。我非常高兴并表示深切的感谢。我在这个领域中的方向,如同我的全部研究工作一样,是分子的化学行为与它的三维空间结构和电子结构之间的相互关系。用X-射线衍射的... 详细信息

一八七六年的诺贝尔化学奖已经授予纯无机化学的研究,特别是硼烷的领域。我非常高兴并表示深切的感谢。我在这个领域中的方向,如同我的全部研究工作一样,是分子的化学行为与它的三维空间结构和电子结构之间的相互关系。用X-射线衍射的方法对硼烷分子结构的早期研究工作,给化学键的理论——区别于由原来的碳化学的典型理论而发展起来的化学键理论——奠定了一个可靠的基础,并对这类化合物多面体的性质,提供了一个满意的理解。这个原理被合成化学家采用,并帮助建立了一大片迄今还陌生的硼烷化学领域。由此证实了在周期表中位于与碳邻近的那个硼原子确实具有复杂的化学。

关键词：硼烷杂化价键单键硼氢化物化学键分子结构定域轨道分子轨道理论分子轨道法硼原子射线衍射多面体立体几何

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胃癌单克隆抗体导向硼中子捕获治疗的研究

细胞与分子免疫学杂志 1990年第3期 53-53页

作者：张学庸徐梁吕一辛樊代明丁宏勋上海 200032 中国科学院上海有机化学研究所中国科学院上海有机化学研究所西安 710032 第四军医大学西京医院消化病研究室

硼中子捕获治疗(BNCT,Boron NeutronCapture Therapy)是利用热中子与同位素硼-10(B)发生捕获反应,释放出短程高能α射线,可有效地杀伤癌细胞。BNCT技术关键是要合成对癌细胞有专一柔和性的硼化物,单克隆抗体作为载体目前受到国内外重视... 详细信息

硼中子捕获治疗(BNCT,Boron NeutronCapture Therapy)是利用热中子与同位素硼-10(B)发生捕获反应,释放出短程高能α射线,可有效地杀伤癌细胞。BNCT技术关键是要合成对癌细胞有专一柔和性的硼化物,单克隆抗体作为载体目前受到国内外重视。免疫脂质体(immunoliposomes)由脂质体连接抗体制成,药物运载量大,利用达

关键词：免疫脂质体单克隆抗体胃癌胃肿瘤中子捕获