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慢性阻塞性肺病药物治疗靶点及其药物研发进展

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中国药科大学学报 2021年第2期52卷 144-155页

作者：颜佩叶连宝陈伟强广东药科大学药学院广州510006 广东药科大学护理学院广州510006

慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以气流受限为主要特征的慢性呼吸道疾病,它与气道和肺部对有害气体或有毒颗粒的慢性炎性反应密切相关,并且有可能进一步发展为肺心病和呼吸衰竭。COPD发病机制复杂,... 详细信息

慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以气流受限为主要特征的慢性呼吸道疾病,它与气道和肺部对有害气体或有毒颗粒的慢性炎性反应密切相关,并且有可能进一步发展为肺心病和呼吸衰竭。COPD发病机制复杂,目前普遍认为COPD是多种基因遗传与环境因素相互作用的结果,且尚无安全有效药物用于治疗该疾病。本文从氧化应激、蛋白酶/抗蛋白酶失衡、免疫机制、细胞衰老和细胞修复机制、细胞坏死和细胞自噬等方面综述了COPD的发病机制,并分别介绍了潜在的治疗靶点以及相关药物的研究进展,主要包括β2受体激动剂、毒蕈碱拮抗剂、茶碱及其衍生物、靶向炎症介质的药物、蛋白酶抑制剂、激酶抑制剂、PED4抑制剂、腺苷受体调节剂、抗氧剂等,以期为COPD的新药研发提供参考。

关键词：慢性阻塞性肺病支气管扩张气道炎症治疗靶点临床研究呼吸系统疾病进展

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王浆酸锗对U14瘤的抑制作用

广东医学 2011年第20期32卷 2633-2634页

作者：叶连宝欧小敏罗艳广东药学院药科学院广州510006

目的观察王浆酸锗体内外对小鼠U14瘤的抑制作用。方法 MTT法评价王浆酸锗体外抑制U14瘤的活性;建立小鼠U14瘤模型,以王浆酸锗高、中、低剂量连续给药10 d,分离瘤体,计算肿瘤抑制率,评价其体内抗肿瘤活性。结果 MTT法显示王浆酸锗(1、10... 详细信息

目的观察王浆酸锗体内外对小鼠U14瘤的抑制作用。方法 MTT法评价王浆酸锗体外抑制U14瘤的活性;建立小鼠U14瘤模型,以王浆酸锗高、中、低剂量连续给药10 d,分离瘤体,计算肿瘤抑制率,评价其体内抗肿瘤活性。结果 MTT法显示王浆酸锗(1、10和100 mg/L)体外对U14瘤的抑制率分别为18.43%、33.12%和55.20%,IC50为43.60 mg/L;体内活性实验表明王浆酸锗高、中、低剂量组的抑制率分别为70.0%、51.8%和42.4%。结论王浆酸锗对小鼠U14瘤有较强的抑制作用。

关键词：王浆酸锗抗肿瘤 U14瘤抑制率

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地拉罗司有关物质的合成

中国药科大学学报 2016年第3期47卷 288-290页

作者：罗艳古金华罗志腾吴杰叶连宝广东药科大学药科学院广州510006

为控制地拉罗司的药品质量,建立地拉罗司原料药的质量标准,从地拉罗司的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的3个有关物质:2-(2-羟苯基)-4H-苯并[1,3-e]嗪-4-酮(A)、2-羟基-N-(2-羟基苯甲酰基)-苯甲酰胺(B)、4-[3,5-二(2-羟基苯基)-... 详细信息

为控制地拉罗司的药品质量,建立地拉罗司原料药的质量标准,从地拉罗司的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的3个有关物质:2-(2-羟苯基)-4H-苯并[1,3-e]嗪-4-酮(A)、2-羟基-N-(2-羟基苯甲酰基)-苯甲酰胺(B)、4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基]苯甲酸甲酯(C),并经1H NMR和MS确证结构。

关键词：地拉罗司有关物质合成

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一步法制备2-氨基-6-氯嘌呤

中国抗生素杂志 2011年第3期36卷 205-206页

作者：叶连宝黄鹏纳彭学东罗艳广东药学院药科学院广州510006

目的建立一步法制备2-氨基-6-氯嘌呤(1)合成工艺。方法以鸟嘌呤、三氯氧磷等为原料,在四乙基氯化铵作用下,在乙腈中经一步反应制得2-氨基-6-氯嘌呤。结果目标化合物经红外光谱和质谱确证化学结构,产率达到72.1%,纯度达98%。结论为2-氨基... 详细信息

目的建立一步法制备2-氨基-6-氯嘌呤(1)合成工艺。方法以鸟嘌呤、三氯氧磷等为原料,在四乙基氯化铵作用下,在乙腈中经一步反应制得2-氨基-6-氯嘌呤。结果目标化合物经红外光谱和质谱确证化学结构,产率达到72.1%,纯度达98%。结论为2-氨基-6-氯嘌呤的工业化生产提供了一条较为合理的工艺路线。

关键词：鸟嘌呤 2-氨基-6-氯嘌呤合成

小分子酪氨酸激酶抑制剂A2B通过调控PI3K/Akt通路诱导胃癌细胞凋亡

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中国病理生理杂志 2023年第10期39卷 1806-1813页

作者：敖嘉怡叶连宝马宇昕褚夫江周畅广东药科大学基础医学院人体解剖与组织胚胎学系广东广州510006 广东药科大学药学院药物化学系广东广州510006 广东药科大学基础医学院/广东省生物活性药物研究重点实验室广东广州510006

目的:探讨小分子酪氨酸激酶抑制剂A2B诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡的分子机制。方法:体外培养人胃癌SGC-7901细胞并加入2.5~160μmol/L梯度浓度的A2B分别干预24、48和72 h,利用CCK-8法检测细胞活力的半数抑制浓度(IC50),筛选出药物最适... 详细信息

目的:探讨小分子酪氨酸激酶抑制剂A2B诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡的分子机制。方法:体外培养人胃癌SGC-7901细胞并加入2.5~160μmol/L梯度浓度的A2B分别干预24、48和72 h,利用CCK-8法检测细胞活力的半数抑制浓度(IC50),筛选出药物最适浓度。后续实验将SGC-7901细胞随机分为对照组(正常培养组)、溶剂组(含0.08%DMSO培养液处理)、A2B 10μmol/L实验组和A2B 20μmol/L实验组,每组每项实验均重复3次。利用EdU细胞染色实验和平板集落形成实验检测各组细胞增殖能力;Annexin V-FITC/PI双染法检测各组细胞凋亡率;线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1染色法)检测各组细胞线粒体膜电位变化;Western blot检测各组细胞中表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)、细胞间充质-表皮转化因子(c-Met)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、caspase-3、cleaved caspase-3、蛋白激酶B(PKB/Akt)和磷酸化Akt(p-Akt)蛋白的表达情况。结果:(1)A2B作用于人胃癌SGC-7901细胞24、48和72 h的IC50值分别为26.85、19.58和12.24μmol/L;(2)20μmol/L A2B能够同时下调EGFR、HER2和c-Met蛋白水平(P<0.01);(3)10和20μmol/L A2B作用于SGC-7901细胞后,EdU+细胞数和集落数均显著减少(P<0.01);(4)经A2B处理后SGC-7901细胞凋亡率增加(P<0.05),JC-1绿色荧光比例增加(P<0.01),同时Bax/Bcl-2比值和cleaved caspase-3蛋白表达水平上调(P<0.05),caspase-3蛋白表达水平下调(P<0.05);(5)A2B还下调了SGC-7901细胞中p-Akt/Akt比值(P<0.05)。结论:A2B能够靶向作用于EGFR、HER2和c-Met,并通过抑制PI3K/Akt信号通路激活,诱导人胃癌SGC-7901细胞发生凋亡。

关键词：酪氨酸激酶抑制剂胃癌表皮生长因子受体人表皮生长因子受体2 细胞间充质-表皮转化因子

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头孢地尼的合成工艺研究

中国抗生素杂志 2009年第4期34卷 223-225页

作者：叶连宝罗艳周玉萍陈育平广东药学院药科学院广州510006

目的优化头孢地尼合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与(Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到80.7%... 详细信息

目的优化头孢地尼合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与(Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯进行缩合,酸化得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到80.7%。结论本文为头孢地尼的工业化生产提供了一条较为合理的工艺路线。

关键词：头孢地尼 (Z)-2-氨基噻唑-4-基-2-三苯甲氧亚胺基乙酸-2-苯并噻唑硫酸酯 7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯4-羧酸缩合合成

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吉非替尼有关物质的合成

中国药科大学学报 2014年第6期45卷 667-670页

作者：叶连宝吴杰宇杨杰波罗娇艳胡巧红广东药学院药科学院广州510006

为控制吉非替尼的药品质量,建立吉非替尼原料药的质量标准,从吉非替尼的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的4个有关物质:4-(3-氯-4-氟苯基)氨)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇(A)、N-(3-氯-4-氟苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺(B)、4-(3-氯-4-... 详细信息

为控制吉非替尼的药品质量,建立吉非替尼原料药的质量标准,从吉非替尼的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的4个有关物质:4-(3-氯-4-氟苯基)氨)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇(A)、N-(3-氯-4-氟苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺(B)、4-(3-氯-4-氟-苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)丙基)氨基)乙醇(C)和N-(3,4-二氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代)喹唑啉-4-胺(D),并经1H NMR和MS确证结构。

关键词：吉非替尼酪氨酸激酶抑制剂有关物质合成

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松阳县生物防火林带布设初探

浙江林业科技 2012年第3期32卷 50-54页

作者：潘永柱阙建勇叶连宝浙江省丽水市林业局浙江丽水323000 浙江省松阳县林业局浙江松阳323400

通过对松阳县2000-2010年森林火灾发生情况的分析,将松阳县划分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级森林火险区,在行政区划和森林火险等级区划的基础上,结合区域林中空地、防火公路和山脊线分布等主要影响因子,采用分区控制的方法,确定生物防火林带的空间布... 详细信息

通过对松阳县2000-2010年森林火灾发生情况的分析,将松阳县划分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级森林火险区,在行政区划和森林火险等级区划的基础上,结合区域林中空地、防火公路和山脊线分布等主要影响因子,采用分区控制的方法,确定生物防火林带的空间布局:在Ⅰ、Ⅱ级森林火险区内布设规划生物防火林带,将整个防火林带网络分割成2 691个网格,网眼平均面积为34 hm2,其中Ⅰ级火险区有1909个网格,平均网眼面积为28 hm2,Ⅱ级火险区有782个网格,平均网眼面积为48 hm2;生物防火林带总长度为4 587.1 km,防火网络所形成的网络密度为50.1 m/hm2,防火林带设计宽度应不小于15 m,防火网络总面积占区域面积的7.5%。主要造林树种为木荷(Schima superba)、杨桐(Adinandra millettii)、杜英(Elaeocarpus sylvestris)、浙江红花油茶(Camellia Chekiang-oleosa)、杨梅(Myrica rubra)等。

关键词：森林火灾森林防火生物防火林带布局

脂酰丙氨酸酯同系凝胶因子的合成与成胶因素的评价

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第三军医大学学报 2012年第14期34卷 1397-1400页

作者：叶连宝秦凌浩王晓明胡巧红广东药学院药科学院广州510006

目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究... 详细信息

目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。结果该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium chain triglycerides,MCT)中的最低成胶浓度分别为11.9、7.2、8.5 mg/ml和18.7、12.3、13.4 mg/ml;3种凝胶因子在大豆油中的胶凝焓变分别为74.74、51.70 kJ/mol和61.61 kJ/mol。结论合成得到目标化合物具有较好的胶凝能力,可以作为局部给药的长效药物载体。

关键词：脂酰丙氨酸酯凝胶因子合成评价