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新型核素^(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像

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高等学校化学学报 2014年第4期35卷 724-729页

作者：洪业朱华胡骥林新峰卿晶杨志北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室中国原子能科学研究院同位素研究所北京100142

为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放... 详细信息

为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径.

关键词： 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖铜-64 正电子发射断层显像肿瘤

铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化连续流反应

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有机化学 2023年第9期43卷 3174-3179页

作者：宋晓卿晶黎君贾雪雷吴福松黄均荣金剑游恒志哈尔滨工业大学(深圳)理学院深圳518055 深圳市中核海得威生物科技有限公司深圳518055 哈尔滨工业大学(深圳)实验与创新实践教育中心深圳518055

基于连续流微通道反应器, 在温和条件下首次实现了铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应. 在–20~ –10 ℃条件下, 用双流路不锈钢折线型连续流微通道反应器, 以极短的保留时间0.6 s, 实现了铜催化的不同格氏试剂的不对称烯丙基烷基... 详细信息

基于连续流微通道反应器, 在温和条件下首次实现了铜催化格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应. 在–20~ –10 ℃条件下, 用双流路不锈钢折线型连续流微通道反应器, 以极短的保留时间0.6 s, 实现了铜催化的不同格氏试剂的不对称烯丙基烷基化反应, 获得的产物收率为82%~99%, ee值中等至良好. 此外, 在连续流反应条件下连续进料34 min, 放大(S)-3-甲基-1-环己烯的合成规模, 获得0.968 g的(S)-3-甲基-1-环己烯, 收率为98.7%, ee值为96.6%, 证明了在连续流条件下铜催化剂可以稳定地催化格氏试剂发生不对称烯丙基烷基化反应.

关键词：连续流微通道反应器铜催化不对称烯丙基烷基化克级制备

^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及其在荷M21人黑色素瘤裸鼠体内的生物分布

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原子能科学技术 2015年第7期49卷 1170-1177页

作者：卿晶胡骥梁积新罗联哲费月英阳国桂洪业中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413 原子高科股份有限公司北京102413

制备了99 Tcm(CO)3-BPHRGD,并进行了荷M21人黑色素瘤裸鼠体内生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tcm(CO)3-BPHRGD的标记率大于80%,纯化后标记物的放化纯度大于98%。体外稳定性实验结果显示,37℃下,标记物在生理盐水、人血清... 详细信息

制备了99 Tcm(CO)3-BPHRGD,并进行了荷M21人黑色素瘤裸鼠体内生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tcm(CO)3-BPHRGD的标记率大于80%,纯化后标记物的放化纯度大于98%。体外稳定性实验结果显示,37℃下,标记物在生理盐水、人血清中具有很好的稳定性。荷M21人黑色素瘤裸鼠体内分布显示,注射99 Tcm(CO)3-BPHRGD后0.5、1、2、4h,标记物的瘤/血比分别为0.70±0.45、0.87±0.05、1.10±0.19、1.68±0.04。随着时间的延长,靶与非靶的放射性摄取比(T/NT)增大,表明该标记物在肿瘤细胞中的清除速度慢于其他组织。通过进一步结构修饰,改变其体内代谢途径及药代动力学性质,99 Tcm(CO)3-BPHRGD非常有希望成为一种新型肿瘤显像剂。

关键词： RGD 99Tcm 黑色素瘤生物分布

64Cu-PPa-RGD的制备及生物学评价

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64Cu-PPa-RGD的制备及生物学评价

第十三届全国核化学与放射化学学术研讨会

作者：卿晶胡骥阳国桂原子高科股份有限公司

正电子发射型计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET),是目前唯一可在活体上显示生物分子代谢、受体及神经介质活动的新型影像技术,具有灵敏度高,特异性高,可全身显像和安全性好等优点。目前,应用于PET显像的放射性核素主要... 详细信息

正电子发射型计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET),是目前唯一可在活体上显示生物分子代谢、受体及神经介质活动的新型影像技术,具有灵敏度高,特异性高,可全身显像和安全性好等优点。目前,应用于PET显像的放射性核素主要以F为主。但F半衰期较短(110min),不适合长途运输。开发长半衰期PET药物对于促进PET技术应用意义重大,而Cu不但半衰期适

关键词：临床医学放射性核素制备工艺生物学评价

64Cu-PPa-RGD的制备及生物学评价

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64Cu-PPa-RGD的制备及生物学评价

第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会

作者：卿晶胡骥李洪玉原子高科股份有限公司

正电子发射型计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET),是核医学领域比较先进的临床检查影像技术,具有灵敏度高,特异性高,可全身显像和安全性好等优点。目前,应用于PET显像的放射性核素主要以F为主。但F半衰期较短(110 min),... 详细信息

正电子发射型计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET),是核医学领域比较先进的临床检查影像技术,具有灵敏度高,特异性高,可全身显像和安全性好等优点。目前,应用于PET显像的放射性核素主要以F为主。但F半衰期较短(110 min),不适合长途运输。开发长半衰期PET药物对于促进PET技术应用意义重大,而Cu不但半衰期适宜(12.7 h),而且既能用于肿瘤PET显像(β衰变)又能用于肿瘤的治疗(β衰变),因此研究Cu作为标记核素放射性药物具有广阔的应用前景。在自然和生物医学应用中,卟啉类化合物是最早、最广泛被研究的一类化合物。由于其具有很好的光物理特性,卟啉类化合物在光动力疗法(PDT)和癌症的荧光成像领域的应用取得了成功。此外,卟啉也是优秀的金属螯合剂,能形成非常稳定的金属络合物。利用卟啉具有螯合金属化合物的性质,在半个世纪以前,人们开始了Cu标记卟啉应用于癌症的检查研究。然而由于卟啉类化合物对肿瘤组织的靶向性差,使得一系列Cu标记卟啉在PET显像领域的应用受到了限制。Jiyun Shi等通过将PPa与叶酸偶联得到PPF,利用叶酸对肿瘤组织的靶向性,从而增强PPa亲肿瘤的特性。这为我们研究Cu标记卟啉的应用提供了思路。通过在PPa的结构中引入RGD,得到PPa-RGD,试图增强其对肿瘤的靶向性,再利用卟啉具有螯合Cu的性质,得到Cu-PPa-RGD(图1),探索其作为肿瘤PET显像和肿瘤治疗的可能性。在优化的标记条件下,Cu-PPa-RGD的标记率可稳定在94%以上,利用C-18 Sep-Pak柱纯化后的Cu-PPa-RGD的放化纯(RCP)大于98%。Cu-PPa-RGD的脂水分配系数logP为0.71±0.05,说明标记物具有较高的脂溶性。通过对标记物的体外稳定性研究发现,Cu-PPa-RGD在注射液中具有较好的稳定性,12h后其放化纯大于97%,在37℃10%人血清蛋白溶液中的稳定性有所降低,12h后的放化纯大于92%,由此可以判断Cu-PPa-RGD具有良好的体内外稳定性。Cu-PPa-RGD在正常小鼠体内生物学分布数据显示,标记物的血液清除迅速,在小鼠的肝、肺、肾及小肠有较高的摄取,这可能与Cu在体内的代谢途径有关,主要通过肝脏代谢,以胆汁的形式排出体,另外,Cu-PPa-RGD在肌肉和骨骼中的摄取较低,也很难透过血脑屏障。在荷瘤鼠Micro-PET/CT显像图谱中可以看到,Cu-PPa-RGD在荷H-469非小细胞肺癌裸鼠肿瘤组织中的摄取值较低,在肝脏中有较高的摄取,虽然其亲肿瘤的特异性并不是很好,但是可通过在其结构中引入一些亲水性基团,提高标记物的水溶性,从而降低肝脏的摄取,增强药物对肿瘤组织的靶向性。

关键词：卟啉 RGD 64Cu

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用于实现一价阳离子筛分的离子通道研究进展

无机盐工业 2024年

作者：姜明徽张立卿庞美晶刘超济南大学土木建筑学院石家庄污水处理有限公司桥东污水处理厂

随着一价阳离子在能源转化和储能、工业等传统产业转型升级过程中的广泛应用，一价阳离子混合物的高效分离成为重大需求。综述了基于新型分离膜材料的一价阳离子筛分技术，特别是纳米级、亚纳米级离子通道膜的设计与应用。重点分析了石... 详细信息

随着一价阳离子在能源转化和储能、工业等传统产业转型升级过程中的广泛应用，一价阳离子混合物的高效分离成为重大需求。综述了基于新型分离膜材料的一价阳离子筛分技术，特别是纳米级、亚纳米级离子通道膜的设计与应用。重点分析了石墨烯、氧化石墨烯（GO）、金属有机框架（MOF）、冠醚、MXene和共价有机框架（COF）等材料在离子筛分中的创新应用，以及它们在提高选择性和传输效率方面的潜力。进一步讨论了离子传输的规律性原理，如尺寸筛分、化学选择性及表面电荷等，揭示了材料结构与离子分离性能之间的内在联系。同时，指出了当前面临的挑战，如膜的稳定性、规模化生产和成本效益等，并对未来研究方向进行了展望。

关键词：离子筛分一价阳离子亚纳米级离子通道选择性分离离子膜

^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及正常鼠体内生物分布

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核化学与放射化学 2014年第2期36卷 86-91页

作者：卿晶陈宝军罗联哲阳国桂洪业韩振义胡骥中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413 原子高科股份有限公司北京102413 门头沟区食品药品监督管理局北京102300

制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶... 详细信息

制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶液中具有很好的稳定性;正常小鼠体内生物分布数据显示,99 Tc m(CO)3-BPHRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。

关键词： RGD ^99Tc^m 整合素α,β3 生物分布

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一种新型99Tcm双功能螯合剂前体的合成

一种新型99Tcm双功能螯合剂前体的合成

作者：卿晶胡骥陈宝军翟创彦

＜正＞受体靶向显像和治疗已成为核医学的研究热点,它们对重大疾病,尤其是肿瘤的诊治具有重要意义。在放射性受体药物中,金属放射性药物居多,其中,

关键词：

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一种适于羰基锝标记的双功能螯合剂的合成

一种适于羰基锝标记的双功能螯合剂的合成

作者：翟创彦胡骥陈宝军卿晶

＜正＞

关键词：