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新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展

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现代化工 2014年第2期34卷 33-37页

作者：卢定强王维胞凌岫泉解杰沈东南京工业大学药学院江苏南京210009 江苏省药物研究所江苏南京210009

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无... 详细信息

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。

关键词：盐酸莫西沙星合成方法应用

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左旋氨氯地平溶析结晶工艺的研究

中国现代应用药学 2010年第11期27卷 1006-1009页

作者：卢定强常亚军凌岫泉贾静党安旺南京工业大学药学院南京210009 江苏省药物研究所南京210009

目的研究利用溶析结晶法提纯左旋氨氯地平的工艺。方法采用差重法测定正庚烷-二氯甲烷混合溶剂的溶解度,研究了左旋氨氯地平溶析结晶的温度、反溶剂的含量及导入方式、搅拌转速对左旋氨氯地平的纯度和收率的影响。结果左旋氨氯地平在正... 详细信息

目的研究利用溶析结晶法提纯左旋氨氯地平的工艺。方法采用差重法测定正庚烷-二氯甲烷混合溶剂的溶解度,研究了左旋氨氯地平溶析结晶的温度、反溶剂的含量及导入方式、搅拌转速对左旋氨氯地平的纯度和收率的影响。结果左旋氨氯地平在正庚烷-二氯甲烷溶液中的溶解度随着正庚烷浓度的升高而减小,确定了最佳结晶条件为温度：25℃;正庚烷/二氯甲烷质量比为1.5~1.75;搅拌速度：300 ***·1。结论该结晶工艺得到的产品纯度和收率较高,其工艺具有操作简易、易于工业化等特点,同时也为氨氯地平单一对映体制备成各种剂型开辟良好的前景。

关键词：左旋氨氯地平溶析结晶纯度收率

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响应曲面法优化植物油沥青中甾醇的提取工艺

食品与发酵工业 2008年第2期34卷 153-156页

作者：卢定强吴雅霜陈建辉段柳凌岫泉南京工业大学制药与生命科学学院材料化学工程国家重点实验室江苏南京210009 浙江医药股份有限公司浙江绍兴312500

以植物油沥青为原料,采用响应曲面法对影响甾醇提取率的3个主要因素即料固比、提取温度、提取时间进行优化,并建立了甾醇提取率的二次多项回归模型方程。结果表明:优化的提取工艺条件为料固比(mL:g)10.4:1,提取时间2.5 h,提取温度50℃,... 详细信息

以植物油沥青为原料,采用响应曲面法对影响甾醇提取率的3个主要因素即料固比、提取温度、提取时间进行优化,并建立了甾醇提取率的二次多项回归模型方程。结果表明:优化的提取工艺条件为料固比(mL:g)10.4:1,提取时间2.5 h,提取温度50℃,最佳提取率预测值为77.53%。与实测值基本一致。该提取工艺简单可行,适用于工业化生产。

关键词：植物油沥青甾醇响应曲面法提取

手性1-(1-萘基)乙胺的制备及其药物应用最新进展

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现代化工 2014年第5期34卷 30-34页

作者：卢定强夏芙洁王琦孙生柏凌岫泉南京工业大学药学院江苏南京210009 江苏省药物研究所江苏南京210009

详细综述了手性1-(1-萘基)乙胺的化学拆分、酶拆分和不对称合成的最新研究进展,及其在药物合成方面的应用,并展望了其制备工艺的发展趋势。

关键词：手性1-(1-萘基)乙胺制备药物

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咖啡酸苯乙酯的合成研究进展

现代化工 2009年第4期29卷 20-24页

作者：卢定强蒋奔王俊赵辉凌岫泉刘骥南京工业大学制药与生命科学学院江苏南京210009 江苏省药物研究所江苏南京210009

咖啡酸苯乙酯是近年来新药研发的热点化合物,其抗肿瘤活性备受关注。介绍了不同底物合成咖啡酸苯乙酯的工艺路线及其催化机理,其中重点分析了绿原酸水解酶和脂肪酶对定向合成咖啡酸苯乙酯的生物催化特性和反应特征,并展望了咖啡酸苯乙... 详细信息

咖啡酸苯乙酯是近年来新药研发的热点化合物,其抗肿瘤活性备受关注。介绍了不同底物合成咖啡酸苯乙酯的工艺路线及其催化机理,其中重点分析了绿原酸水解酶和脂肪酶对定向合成咖啡酸苯乙酯的生物催化特性和反应特征,并展望了咖啡酸苯乙酯合成方法的发展趋势及应用前景。

关键词：咖啡酸苯乙酯提取合成生物催化抗病毒活性

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手性环氧氯丙烷的制备及其药物应用

有机化学 2009年第8期29卷 1209-1216页

作者：卢定强涂清波凌岫泉王俊李衍亮党安旺任伟韦萍南京工业大学药学院南京210009 江苏省药物研究所南京210009 南京工业大学生物与制药工程学院南京210009

手性环氧氯丙烷作为医药和化工等领域的重要中间体,可以从廉价的外消旋体中分离得到,具有广阔的市场前景.综述了它的生物和化学法制备进展,及其在药物合成方面的应用,并展望了其制备工艺的发展趋势.

关键词：手性环氧氯丙烷制备药物

响应曲面法优化(salen)Co(Ⅲ)(OAc)拆分手性环氧氯丙烷的制备工艺

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化工进展 2010年第2期29卷 313-318页

作者：卢定强涂清波凌岫泉王俊梅巧婷南京工业大学药学院江苏南京210009 江苏省药物研究所江苏南京210009

以(salen)Co(Ⅲ)(Oac)为催化剂不对称选择性水解制备手性环氧氯丙烷,采用响应曲面法中的Box-Behnken设计对影响手性环氧氯丙烷光学纯度的4个主要因素(反应温度、水用量、催化剂用量、反应时间)进行优化,建立手性环氧氯丙烷光学纯度的二... 详细信息

以(salen)Co(Ⅲ)(Oac)为催化剂不对称选择性水解制备手性环氧氯丙烷,采用响应曲面法中的Box-Behnken设计对影响手性环氧氯丙烷光学纯度的4个主要因素(反应温度、水用量、催化剂用量、反应时间)进行优化,建立手性环氧氯丙烷光学纯度的二次多项回归模型方程,并对回归系数进行显著性检验和方差分析。实验结果表明,当反应温度为46.02℃、水与环氧氯丙烷的摩尔比为61.10、催化剂与环氧氯丙烷的摩尔比为0.003937、反应时间为18h时手性环氧氯丙烷的光学纯度最高,最高光学纯度预测值为102.18%,与实测平均值99.61%基本相符,优化模型有效可靠。

关键词：手性环氧氯丙烷 (salen)Co(Ⅲ)(Oac) 响应曲面法

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拉科酰胺的合成研究进展

化工进展 2013年第12期32卷 2961-2966页

作者：卢定强孙生柏凌岫泉王琦夏芙洁南京工业大学药学院江苏南京210009 江苏省药物研究所江苏南京210009

拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-门冬氨酸受体甘氨酸结合位点拮抗剂,它主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。本文详细介绍了半合成法及全合成法制备拉科酰胺的研究进展。半合成法主要通过生物酶法或者手性拆分制备其前体原料R-丝氨酸及其衍生物... 详细信息

拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-门冬氨酸受体甘氨酸结合位点拮抗剂,它主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。本文详细介绍了半合成法及全合成法制备拉科酰胺的研究进展。半合成法主要通过生物酶法或者手性拆分制备其前体原料R-丝氨酸及其衍生物,再经化学合成得到最终产物拉科酰胺。全合成法则以苯甲醇为原料,经缩合、催化水解、取代、保护氧化、脱保护缩合等反应得到拉科酰胺。分析了各种合成方法的优势及其存在的问题:半合成法的优势在于合成路线较短,反应易于进行,但也存在反应试剂昂贵、副反应多、收率低等缺点,而全合成法的优势在于原料易得、成本较低,其不足是反应步骤较长、拆分产率较低,因此拉科酰胺今后发展的方向应该是寻找更适合的合成路线以及现有的合成工艺的优化,同时提高原料来源以及降低反应试剂成本,使工业化成本大大降低。

关键词：拉科酰胺癫痫半合成

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固体碱催化制备生物柴油的气相色谱分析法

粮油加工 2008年第2期 59-61页

作者：段柳卢定强陈建辉吴雅霜凌岫泉南京工业大学制药与生命科学学院材料化学工程国家重点试验室浙江医药股份有限公司

建立了气相色谱法测定固体碱硅酸钠制备的生物柴油中多种脂肪酸甲酯的方法,确立了最佳分析条件。采用PEG-20M弹性石英毛细管色谱柱,FID检测器,以邻苯二甲酸二乙酯为内标,恒温测定生物柴油中棕榈酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯和亚油酸甲... 详细信息

建立了气相色谱法测定固体碱硅酸钠制备的生物柴油中多种脂肪酸甲酯的方法,确立了最佳分析条件。采用PEG-20M弹性石英毛细管色谱柱,FID检测器,以邻苯二甲酸二乙酯为内标,恒温测定生物柴油中棕榈酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯和亚油酸甲酯的含量。结果表明,棕榈酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯和亚油酸甲酯分别在0.75～15mg/mL、0.75～15mg/mL、0.9～18mg/mL、1.3～26mg/mL浓度范围内呈良好的线性关系(R>0.9909),回收率为96.01%～102.51%(n=5),精密度试验RSD=1.34%～2.51%。该方法准确可靠、快速简便、重现性好。

关键词：气相色谱生物柴油脂肪酸甲酯固体碱