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巴瑞替尼合成路线图解

中国新药杂志 2018年第5期27卷 554-559页

作者：纵朝阳顾惠雯卞林芝孙雅泉南京工业大学南京210000 盐城师范学院盐城224051

目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍。方法:对不同合成路线进行总结。结果:路线3.3原料易得,条件温和,总收率较高。结论:综述并比较了现有的巴瑞替尼合... 详细信息

目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍。方法:对不同合成路线进行总结。结果:路线3.3原料易得,条件温和,总收率较高。结论:综述并比较了现有的巴瑞替尼合成工艺,路线3.3更加适于工业化生产。

关键词：巴瑞替尼逆合成分析晶型合成路线图解

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2-硝基-2-甲基丙胺的合成工艺研究

2-硝基-2-甲基丙胺的合成工艺研究

中国化学会第30届学术年会

作者：卞林芝沈庆荣孙雅泉南京工业大学盐城师范学院

本文主要提供一种有机叠氮化合物还原成胺基化合物的一种工艺研究方法。胺基化合物是合成新型选择性β-肾上腺素抑制剂重要的中间体原料,本文以2-硝基丙烷为初始原料,用固体多聚甲醛代替气体甲醛发生缩合反应和用对甲苯磺酰氯发生取代反... 详细信息

本文主要提供一种有机叠氮化合物还原成胺基化合物的一种工艺研究方法。胺基化合物是合成新型选择性β-肾上腺素抑制剂重要的中间体原料,本文以2-硝基丙烷为初始原料,用固体多聚甲醛代替气体甲醛发生缩合反应和用对甲苯磺酰氯发生取代反应,接着发生叠氮化反应,得到叠氮化合物,最终还原化得到产物胺基化合物,如下图1所示。本方法旨在合成胺基产物还原剂上做了改进,先后用不同的还原剂还原,结果发现亚磷酸三乙酯还原效果最好,当前已公斤化生产。相比其他还原剂而言,产物很容易提纯,产率、纯度高以及选择性高,无残留,并通过核磁共振验证鉴定,因而在合成工艺上具有普遍的意义。

关键词：亚磷酸三乙酯有机叠氮化合物胺基化合物

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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2-甲基-1,2-丙二胺合成研究进展综述

广州化工 2017年第6期45卷 9-11页

作者：卞林芝杨康纵朝阳孙雅泉南京工业大学江苏南京210000 盐城师范学院药学院江苏盐城224007 大丰盐师院海洋生物制药科技有限公司江苏盐城224100

2-甲基-1,2-丙二胺是重要的医药以及化工中间体,目前已被广泛的应用。本文主要探讨以几种不同的初始原料(2,2-二甲基氮环丙烷、2-乙氧基-5,5-二甲基咪唑、2-甲基-2-硝基丙醇、2-硝基丙烷、2-甲基-1,2-二硝基丙烷)合成目标化合物2-甲基-1... 详细信息

2-甲基-1,2-丙二胺是重要的医药以及化工中间体,目前已被广泛的应用。本文主要探讨以几种不同的初始原料(2,2-二甲基氮环丙烷、2-乙氧基-5,5-二甲基咪唑、2-甲基-2-硝基丙醇、2-硝基丙烷、2-甲基-1,2-二硝基丙烷)合成目标化合物2-甲基-1,2-丙二胺的方法,以及根据原料的不同对其优缺点加以评述,从而为以后能够找到一条易提纯,产率、纯度高以及选择性高,无残留,安全性好的合成路线提供了有利的借鉴。

关键词： 2-硝基-1,2-丙二胺合成评述

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2-甲基-2-硝基丙胺合成方法的改进

精细化工中间体 2016年第6期46卷 35-37页

作者：卞林芝杨康纵朝阳孙雅泉南京工业大学化学工程系江苏南京210000 盐城师范学院药学院江苏盐城224007 大丰盐师院海洋生物制药科技有限公司盐城江苏224100

以对甲苯磺酸(2-甲基-2-硝基)丙酯为原料,首先与Na N3发生叠氮化反应生成2-甲基-2-硝基叠氮丙烷,并通过对叠氮化反应条件进行工艺优化,从而获得目标化合物,将文献收率31%提高到88.6%。接着利用亚磷酸三甲酯代替三苯基膦发生施陶丁格反应... 详细信息

以对甲苯磺酸(2-甲基-2-硝基)丙酯为原料,首先与Na N3发生叠氮化反应生成2-甲基-2-硝基叠氮丙烷,并通过对叠氮化反应条件进行工艺优化,从而获得目标化合物,将文献收率31%提高到88.6%。接着利用亚磷酸三甲酯代替三苯基膦发生施陶丁格反应,并用盐酸代替氢氧化钠进行水解制得2-甲基-2-硝基丙胺盐酸盐,通过中和游离出2-甲基-2-硝基丙胺化合物,收率达90.1%,该反应过程简单,收率较高,成本低,适合大规模生产。

关键词：对甲苯磺酸(2-甲基-2-硝基)丙酯 2-甲基-2-硝基叠氮丙烷 2-甲基-2-硝基丙胺

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重要甾体化合物的化学酶法合成研究进展

合成生物学 2024年

作者：郑梦梦刘犇犇林芝瞿旭东上海交通大学张江高等研究院合成科学创新研究中心上海交通大学生命科学技术学院微生物代谢国家重点实验室教育部代谢与发育科学国际合作联合实验室

甾体化合物因其多功能生物活性和理化特性备受生物医药行业的高度重视，被誉为自然界的“生命之钥”。随着植物甾醇代谢途径的不断解析，国内逐渐形成了“植物甾醇原料-甾体药物中间体-甾体药物”的工业合成路线。日益发展的甾药行业需... 详细信息

甾体化合物因其多功能生物活性和理化特性备受生物医药行业的高度重视，被誉为自然界的“生命之钥”。随着植物甾醇代谢途径的不断解析，国内逐渐形成了“植物甾醇原料-甾体药物中间体-甾体药物”的工业合成路线。日益发展的甾药行业需要不断开发新的合成技术推进甾体药物自上而下高效合成。基于生物信息学、合成生物学、代谢工程以及酶工程的快速发展，甾体化合物的合成技术也取得了重大突破。本文对重要甾体化合物的最新合成进展，包括甾体药物中间体的多样化合成，复杂甾体的化学酶法合成和酵母从头合成植物甾醇原料等方面进行了综述，特别强调了近年来P450羟化酶、3-甾酮-Δ1-脱氢酶、还原酶以及酶级联参与的化学酶法在高效简易合成复杂甾体药物中的代表性工作；在此基础上，也从新一代甾药中间体的开发、新型甾体生物催化剂的挖掘、以分支杆菌为底盘的甾体合成途径的构建等方面对甾体化合物未来的研究机会和挑战进行了展望。

关键词：甾体化合物底盘菌株化学酶法区域-立体选择性酶级联

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透过散射介质光学成像技术的研究进展

中国激光 2024年第11期51卷 248-275页

作者：卞耀明司徒国海中国科学院上海光学精密机械研究所信息光学与光电技术实验室上海201800 中国科学院大学材料科学与光电技术学院北京100049 国科大杭州高等研究院物理与光电工程学院浙江杭州310024

视觉是人类获取信息的重要手段,因此获取视觉信息的成像技术是医学检测、深海探测、国民安防中的主要技术之一。但是当成像链路中存在散射介质的时候,很多场景下的成像深度受限且质量受损,例如生物组织、浑浊水体、大气雨雾等。散射成... 详细信息

视觉是人类获取信息的重要手段,因此获取视觉信息的成像技术是医学检测、深海探测、国民安防中的主要技术之一。但是当成像链路中存在散射介质的时候,很多场景下的成像深度受限且质量受损,例如生物组织、浑浊水体、大气雨雾等。散射成像作为解决这类问题的关键方法,针对不同的散射成像场景,按照是否采用主动光照明可以分为主动和被动两种不同的成像模式。在不同模式下,根据散射光的形成原理和物理建模,综述了提取弹道光和利用散射光的散射成像技术,并介绍了深度学习在两种模式下的相关应用实例。最后,从前端光学调制和后端算法处理两个方向的发展趋势,展望了散射成像技术的突破路线。

关键词：散射成像主动模式被动模式提取弹道光利用散射光大气散射模型

出平面剪切波作用下弹性非均匀材料中圆孔受刚度影响的力学分析

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Acta Mechanica Sinica 2024年第4期40卷 226-237页

作者：卞金来杨在林 Erasmo Carrera College of Aerospace and Civil Engineering Harbin Engineering UniversityHarbin150001China Key Laboratory of Advanced Material of Ship and Mechanics Ministry of Industry and Information TechnologyHarbin Engineering UniversityHarbin150001China Department of Mechanical and Aerospace Engineering Politecnico di TorinoTurinItaly

基于复变函数理论,研究了出平面剪切波在非均匀直角域内的传播特性.介质的非均匀性体现在剪切模量是与空间坐标有关的函数.引入一个位移辅助函数和一对映射函数用以辅助推导控制方程.同时,在复坐标系下可以更方便的进行坐标变换.使用镜... 详细信息

基于复变函数理论,研究了出平面剪切波在非均匀直角域内的传播特性.介质的非均匀性体现在剪切模量是与空间坐标有关的函数.引入一个位移辅助函数和一对映射函数用以辅助推导控制方程.同时,在复坐标系下可以更方便的进行坐标变换.使用镜像法构造了介质内反射波和散射波的波场表达式.根据圆孔处的边界条件求解了散射波中的未知系数,并给出了直角域空间内波场的解析表达式.在动力学分析中,刚度可以用剪切模量来表示.在算例分析中,讨论了位移幅值和动应力集中系数对非均匀参数,参考波数以及圆孔位置的依赖关系.

关键词：动应力集中系数复变函数理论散射波辅助函数圆孔剪切模量映射函数镜像法

主观性和主观化视角下“又来了”和“少来(了)”的差异

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汉语学习 2024年第2期 102-112页

作者：卞威清华大学人文学院北京100084

本文运用大规模语料库选取口语性较强的语料,结合话语分析从主观性和主观化角度比较“又来了”和“少来(了)”的差异。“又来了”比“少来(了)”主观性更强,主观化过程更复杂。“又来了”人称搭配和情感表达更多样,以表达类功能为主,进... 详细信息

本文运用大规模语料库选取口语性较强的语料,结合话语分析从主观性和主观化角度比较“又来了”和“少来(了)”的差异。“又来了”比“少来(了)”主观性更强,主观化过程更复杂。“又来了”人称搭配和情感表达更多样,以表达类功能为主,进而发展出指令类功能。而“少来(了)”以指令类功能为主,反对、禁止等否定义更凸显,其情感义是进一步估推出来的。文章发现主观化阶段、功能扩展方向的不同是两者差异形成的重要因素。

关键词： “又来了” “少来(了)” 话语分析主观性主观化

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不同加工工艺对酸笋品质的影响

食品工业科技 2024年第8期45卷 182-189页

作者：康林芝聂丹霞陈霖梁天梅陈秀暖唐辉韶关学院食品学院广东韶关512005 广东省粤北食药资源利用与保护重点实验室韶关学院广东韶关512005

为了探究不同加工工艺对酸笋品质的影响,将麻竹笋采用切片和整根发酵两种方式处理,并分别添加盐、乳酸菌复合培养液两种不同加工辅料发酵制作酸笋,以传统添加水发酵为对照组,比较不同工艺加工酸笋的总酸、氨基态氮、亚硝酸盐、主体风味... 详细信息

为了探究不同加工工艺对酸笋品质的影响,将麻竹笋采用切片和整根发酵两种方式处理,并分别添加盐、乳酸菌复合培养液两种不同加工辅料发酵制作酸笋,以传统添加水发酵为对照组,比较不同工艺加工酸笋的总酸、氨基态氮、亚硝酸盐、主体风味、感官评价、挥发性风味物质以及微观结构的变化。结果表明,切片酸笋氨基态氮平均含量较整根酸笋高38.2%,酸度低于整根发酵酸笋,组织结构更为疏松,挥发性物质种类比整根发酵酸笋多12种,亚硝酸盐含量差异不显著;添加盐和接种发酵酸笋中,盐发酵酸笋较接种发酵酸笋氨基态氮含量高10.6%,挥发性物质种类盐发酵比接种发酵酸笋多4种,接种发酵酸笋酸度高于盐发酵酸笋,亚硝酸盐含量显著低于盐发酵(P<0.05),所有发酵成品酸笋亚硝酸盐含量均低于3.5 mg/kg。感官评价结果显示,盐发酵的切片酸笋其色泽、口感最好,评分高达91分,综合分析得出切片盐发酵得到的酸笋酸度适宜,品质最佳。本研究为酸笋的生产工艺及工业化应用提供了理论依据和技术支撑。

关键词：酸笋气相色谱-质谱(GC-MS) 品质分析微观结构