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具有杀菌活性的2-乙氧羰基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓的初步构效关系

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高等学校化学学报 2014年第4期35卷 766-775页

作者：康旺卜辉娟李文红李媛河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北工业职业技术学院环境与化学工程系石家庄050091

以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对... 详细信息

以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的。

关键词： 1 ,5-苯并硫氮杂卓抑真菌活性构效关系

新型1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成、抑菌活性及构效关系研究

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新型1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成、抑菌活性及构效关系研究

作者：卜辉娟河北师范大学

学位级别：硕士

1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要的药理活性和生理活性的杂环化合物，它的一些衍生物已经作为治疗心血管、高血压、心绞痛和抗抑郁药物应用于临床。此外，近年来，人们不断报道1,5-苯并硫氮杂卓衍生物还具有抗癌、抗溃疡、抗痉挛以及影... 详细信息

1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要的药理活性和生理活性的杂环化合物，它的一些衍生物已经作为治疗心血管、高血压、心绞痛和抗抑郁药物应用于临床。此外，近年来，人们不断报道1,5-苯并硫氮杂卓衍生物还具有抗癌、抗溃疡、抗痉挛以及影响血液循环等作用。因此，1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的合成以及抑菌活性的研究，一直是国内外科研工作者关注的焦点。多年来本课题组一直致力于杂卓化合物的合成及抑菌活性的研究。其中合成的2位乙酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物，经抑菌试验测试，发现有很好的抑菌活性，尤其是对新生隐球菌和白色念珠菌表现明显。我们将其作为先导化合物，进行构效关系的研究，以寻找活性基团，为今后合成新的有活性的杂卓化合物指明方向。本论文从对先导化合物构效关系的研究出发，一方面，延长2位乙酯基的碳链长度，合成了14个新型的2-烷氧羰基烷基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物;另一方面，为了确定乙酯基的作用，我们将乙酯基换为烷基或是直接去掉酯基，合成了6个新型的2-烷基/氢-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。本论文将合成的新型1,5-苯并硫氮杂卓衍生物用IR、HNMR、C NMR、MS及元素分析等方法对其结构进行了表征，并通过体外抑菌试验测定其活性，初步研究了构效关系，对今后合成有生物活性的化合物具有指导意义。本论文的主要工作：一、从不同取代的对位苯乙酮出发，分别通过α-溴代、成盐、脱溴成wittig试剂等步骤制备不同取代的Wittig试剂，与制得的脂肪醛进行Wittig反应，从而制备所需α,β-不饱和酮，继而与邻氨基苯硫酚进行Michael加成反应合成了14个新型的2-烷氧羰基烷基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物，并分别通过IR、MS、H NMR、C NMR及元素分析对终产物进行表征，确定了终产物的结构。二、合成了6个新型的2-烷基/氢-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物，并分别通过IR、MS、H NMR、C NMR及元素分析对终产物的结构进行表征，确定了终产物的结构。三、探索重要中间体—端烯α,β-不饱和酮的合成方法，分别研究了Wittig反应、Friedel-Crafts酰基化反应、Mannich反应三种制备方法，确定了合成端烯α,β-不饱和酮的方法，为合成2-氢-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物奠定了基础。同时，分别对Friedel-Crafts酰基化反应、Mannich反应的反应条件、反应机理进行了深入系统的研究，对今后合成α,β-不饱和酮有重要的指导意义。四、对合成的20个新型的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物进行了体外抑真菌活性的测试，并与先导化合物的抑真菌效果进行比对，初步研究了先导化合物抑菌活性的构效关系，对今后寻找具有更好生物活性的化合物提供有价值的参考依据。

关键词： 1,5-苯并硫氮杂卓构效关系 Mannich反应 Friedel-Crafts酰基化反应 Wittig反应抑菌活性

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浅谈新时代科技编辑的新使命

科技传播 2020年第7期12卷 36-37页

作者：卜辉娟科学出版社

我国正处于建设科技强国的关键时刻,新时代赋予科技编辑新使命。科技编辑要树立正确导向,传播科学知识;要不断学习新技术,奋勇创新,融合新技术、新媒体推陈出新,发掘新的出版方式,普及科技知识,满足人民的阅读需求;要不断发扬"工匠"精神... 详细信息

我国正处于建设科技强国的关键时刻,新时代赋予科技编辑新使命。科技编辑要树立正确导向,传播科学知识;要不断学习新技术,奋勇创新,融合新技术、新媒体推陈出新,发掘新的出版方式,普及科技知识,满足人民的阅读需求;要不断发扬"工匠"精神,打造精品力作,引领全民阅读,助力科技强国。

关键词：科技编辑创新融合出版科技强国

浅论优秀编辑的创新意识、市场意识、质量意识

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记者观察 2020年第3期 70-71页

作者：卜辉娟科学出版社石家庄分公司

编辑要成为优秀的新时代文化的传播者,不仅要具备过硬的编辑素质,同时要将创新意识、市场意识和质量意识不断渗透到日常工作中,注重出版质量,勇于突破,走向市场。

关键词：编辑创新意识市场意识质量意识

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抗高血脂药Ezetimibe的合成研究

抗高血脂药Ezetimibe的合成研究

基于文献计量的国内公共设计知识图谱可视化分析

有机合成创新—产业化的新动力——中国化学会全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会

作者：汪泳薛艳伶卜辉娟李媛河北师范大学化学与材料科学学院

动脉粥样硬化是一种常见病、多发病,己经成为危害人类健康的一大杀手,血液中脂肪和胆固醇含量过高是引发该病的重要因素.因此,有效地降低胆固醇对于预防和治疗动脉粥样硬化及其诱发疾病具有重要意义.目前,用于临床的治疗高胆固醇血症的... 详细信息

动脉粥样硬化是一种常见病、多发病,己经成为危害人类健康的一大杀手,血液中脂肪和胆固醇含量过高是引发该病的重要因素.因此,有效地降低胆固醇对于预防和治疗动脉粥样硬化及其诱发疾病具有重要意义.目前,用于临床的治疗高胆固醇血症的药物主要是他汀类药物,该药的作用方式是抑制体内胆固醇的合成,ezetimibe是一种新型抗高血脂药,其作用方式是抑制外源性胆固醇的吸收,在作用机制上

关键词： ezetimibe 抗高血脂药高胆固醇血症胆固醇吸收抑制剂

来源： cnki会议评论

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包装工程 2024年第S1期 242-247页

作者：卜颖辉山东工艺美术学院

目的分析我国公共设计研究发展情况，通过文献计量可视化的方法，针对公共设计近20年国内研究的过程、热点和趋势开展系统分析和研判。归纳国内公共设计研究存在的现实问题和未来发展走势。方法以2003年—2023年中国知网CNKI学术期刊... 详细信息

目的分析我国公共设计研究发展情况，通过文献计量可视化的方法，针对公共设计近20年国内研究的过程、热点和趋势开展系统分析和研判。归纳国内公共设计研究存在的现实问题和未来发展走势。方法以2003年—2023年中国知网CNKI学术期刊库中有关公共设计主题的文献作为分析数据来源，使用CNKI可视化分析软件和文献计量工具CiteSpace分析CNKI检索数据，制作可视化知识图谱。对公共设计国内研究的发文量总体趋势、研究热点和发展趋势进行综合分析与总结。结果得出近20年国内公共设计发文量，研究热点与前沿趋势文献计量结果。结论近20年，我国公共设计研究经历了初步发展期、增速发展期和快速发展期3个时期，发文量整体呈上升趋势；研究热点主要集中于公共空间、公共建筑、人性化、公共设计、公共设施等方面；研究趋势呈现从设计方法研究为主导到以公共文化建设为引领的态势方向转变，乡村振兴、城市更新、数字中国等是我国开展公共设计研究的前沿领域。与国际比较，研究热点及阶段趋势均有所不同。

关键词：公共设计知识图谱热点前沿可视化 CiteSpace

民族意象与视觉景观:张艺谋电影文化景观叙事研究

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四川戏剧 2024年第8期 90-93页

作者：卜颖辉山东工艺美术学院

张艺谋电影立足本土文化,推崇中国传统叙事。他善于运用民族意象,营造富有中国特色的电影文化景观叙事语境,通过视觉景观的戏剧化渲染,表现电影文化景观叙事美学。文化景观的“民族性表达”“形式美表达”“意境化表达”是张艺谋电影文... 详细信息

张艺谋电影立足本土文化,推崇中国传统叙事。他善于运用民族意象,营造富有中国特色的电影文化景观叙事语境,通过视觉景观的戏剧化渲染,表现电影文化景观叙事美学。文化景观的“民族性表达”“形式美表达”“意境化表达”是张艺谋电影文化景观叙事表达的主要方法。对张艺谋电影文化景观叙事的探讨,对推动中国电影的景观化表达以及民族性创作具有重要的现实意义。

关键词：张艺谋电影文化景观叙事民族意象视觉景观

高质量推进农业绿色发展:多目标协同和多中心治理

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中国农业大学学报(社会科学版) 2024年

作者：赵敏娟周超辉西安财经大学经济学院西北农林科技大学经济管理学院

党的二十届三中全会提出,中国式现代化是人与自然和谐共生的现代化,完善生态文明制度体系,需要健全绿色低碳发展机制,发展绿色低碳产业。绿色是农业的底色,生态是农业的底盘,高质量推进农业绿色发展是深化生态文明体制改革、建设农业现... 详细信息

党的二十届三中全会提出,中国式现代化是人与自然和谐共生的现代化,完善生态文明制度体系,需要健全绿色低碳发展机制,发展绿色低碳产业。绿色是农业的底色,生态是农业的底盘,高质量推进农业绿色发展是深化生态文明体制改革、建设农业现代化的题中之义。农业系统可以提供多重功能,与党的二十届三中全会提出的协同推进降碳、减污、扩绿、增长等多目标高度契合,高质量推进农业绿色发展就是通过均衡农业多功能实现多目标协同,从而实现人民福祉最大化。农业绿色发展的外部性要求激活基层政府、新乡贤、普通民众等利益相关者的治理活力,形成政府主导下的多中心治理途径,降低治理成本,提升治理效率。实践中,农业绿色发展多目标存在顶层设计协同不够清晰、中央和地方激励不相容、跨部门和跨地区协作不一致等问题;农业绿色发展多中心治理存在基层政府的财权事权不对等、新乡贤的行为规范与监督不明确、普通村民参与治理的渠道与能力不健全等问题。对此,本文提出农业绿色发展多目标协同的保障思路,完善政府主导下多中心治理实现路径的建议,为高质量推进农业绿色发展提供相应借鉴。

关键词：农业绿色发展高质量多目标协同政府主导多中心治理

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多阶时域差分重构相关法拉曼分布式光纤传感

光学学报 2024年第1期44卷 398-408页

作者：李健范卜文程姿嘉薛晓辉张明江太原理工大学电子信息与光学工程学院山西太原030024 太原理工大学物理学院山西太原030024 太原理工大学新型传感器与智能控制教育部重点实验室山西太原030024

提出了一种基于多阶时域差分重构相关法的拉曼分布式光纤传感技术。该方案利用混沌信号、放大自发辐射(ASE)信号和噪声信号代替传统脉冲激光作为传感信号,基于多阶时域差分重构方法重构拉曼反斯托克斯散射信号,以此剥离出各个传感光纤... 详细信息

提出了一种基于多阶时域差分重构相关法的拉曼分布式光纤传感技术。该方案利用混沌信号、放大自发辐射(ASE)信号和噪声信号代替传统脉冲激光作为传感信号,基于多阶时域差分重构方法重构拉曼反斯托克斯散射信号,以此剥离出各个传感光纤位置点携带探测信号时序随机起伏特征的光强信息。最后基于相关压缩解调方法,揭示了拉曼散射温度调制光场空间位置与探测信号的相关特性。从理论上将时域差分重构方法推广至任意阶数,分析了差分阶数对传感系统信噪比的影响,并分析了面向混沌拉曼分布式光纤传感技术的最优差分阶数。研究了混沌信号、噪声信号、ASE信号这三种信号作为探测信号时拉曼传感系统的数值模拟情况,结果证明了拉曼光纤传感领域混沌信号在动态范围与信噪比方面具有显著优势,为长传感距离、高空间分辨率和高信噪比拉曼分布式光纤传感技术提供了新的研究思路。

关键词：光纤光学分布式光纤传感拉曼散射空间分辨率温度解调