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硝苯地平缓释片中间产品颗粒粒度的分布研究及对溶出度的影响

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海峡药学 2024年第5期36卷 38-43页

作者：肖艳高永坚梁标志梁思韵区淑蕴国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528300

目的建立激光衍射法测定硝苯地平缓释片中间产品颗粒的粒度及分布,探讨颗粒粒度分布对药物制剂体外溶出的影响。方法欧美克LS-909激光粒度仪,DPF-110干法进样器;背景测量时间15s,样品测量时间15s;遮光率范围为0.50%~5.00%,样品折射率为1... 详细信息

目的建立激光衍射法测定硝苯地平缓释片中间产品颗粒的粒度及分布,探讨颗粒粒度分布对药物制剂体外溶出的影响。方法欧美克LS-909激光粒度仪,DPF-110干法进样器;背景测量时间15s,样品测量时间15s;遮光率范围为0.50%~5.00%,样品折射率为1.584,颗粒吸收率为0.01;材质密度为1.271 g/cm^(3),分散压为150 kpa,进样速度为40%,进样口宽度为6 mm,样品量为3.0 g。结果激光衍射法可准确测定硝苯地平缓释片中间体颗粒的粒度分布,方法精密度和样品测定值RSD值均符合要求;4批自制样品粒径分布值d 0.5分别为321.458、398.026、417.958、669.346μm,且颗粒粒度越大,制成的制剂的溶出速度越慢。结论本方法适用于硝苯地平缓释片中间体颗粒粒径分布的测定,且颗粒的粒度分布对溶出有显著的影响,在药物制剂生产过程中进行粒度控制至关重要。

关键词：硝苯地平粒度分布干法测定溶出度

往复筒法测定硝苯地平缓释片(Ⅰ)的体外释放度

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中国医药工业杂志 2023年第12期54卷 1761-1767页

作者：区淑蕴高永坚梁思韵赵淑晶肖艳国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528305

该研究采用往复筒溶出度测定装置,对释放介质体积、筛网孔径、浸入时间、沥水时间、表面活性剂、消泡剂、往复频率等参数进行考察,建立了硝苯地平(1)缓释片(Ⅰ)的体外释放度测定法,即采用大杯法,释放介质900 mL,不添加表面活性剂,上、... 详细信息

该研究采用往复筒溶出度测定装置,对释放介质体积、筛网孔径、浸入时间、沥水时间、表面活性剂、消泡剂、往复频率等参数进行考察,建立了硝苯地平(1)缓释片(Ⅰ)的体外释放度测定法,即采用大杯法,释放介质900 mL,不添加表面活性剂,上、下筛网孔径分别为590、38μm,浸入时间5 s,沥水时间60 s,往复频率5 dip/min,多排管模式测定。以该法测定3批体内释放速度有差异的仿制制剂样品的释放曲线,并与参比制剂进行比较。结果表明,该研究建立的测定条件对不同释放速度的样品具有区分力,但体内外相关性不佳。

关键词：硝苯地平缓释片往复筒法释放曲线体内外相关性

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泽泻防治泌尿系结石新药临床前研究

泽泻防治泌尿系结石新药临床前研究

作者：区淑蕴华中科技大学

学位级别：硕士

目的:在前期实验研究的基础上,进行泽泻防治泌尿系结石有效部位的临床前研究:进一步确认泽泻防治泌尿系结石的有效部位,并对其制备工艺进行优化;通过主要药效学实验,进一步确认泽泻防治泌尿系结石的活性成分;对泽泻防治泌尿系结石有效... 详细信息

目的:在前期实验研究的基础上,进行泽泻防治泌尿系结石有效部位的临床前研究:进一步确认泽泻防治泌尿系结石的有效部位,并对其制备工艺进行优化;通过主要药效学实验,进一步确认泽泻防治泌尿系结石的活性成分;对泽泻防治泌尿系结石有效部位提取物进行质量标准研究,为下一步制剂研究奠定基础。方法与结果: 1.体外药理实验进一步确认泽泻防治泌尿系结石的有效部位:制备泽泻总三萜提取物、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水部位提取物及泽泻生物碱、挥发油粗提物,利用种晶技术,测定不同提取物在体外对一水草酸钙(CaOx)晶体的生长抑制指数。结果显示总三萜提取物及乙酸乙酯部位在体外对一水CaOx晶体的生长抑制指数较高,分别为124.50%及121.53%,与空白对照组差异显著。其余各提取物组与空白对照组比较均无显著性差异。说明泽泻乙酸乙酯部位及总三萜在体外具有抑制CaOx晶体的生长的作用,进一步确认乙酸乙酯部位为泽泻防治泌尿系结石的有效部位,总三萜是泽泻防治泌尿系结石的有效成分。 2.对23-乙酰泽泻醇B的HPLC-ELSD含量测定条件进行优化,色谱条件为以乙腈—水(65:35)为流动相,方法学考察表明23-乙酰泽泻醇B进样量在0.544～2.720μg范围内线性关系良好,精密度RSD为2.10%,平均回收率101.34%,可用于有效部位中23-乙酰泽泻醇B的含量测定。实验考察系列浓度乙醇对泽泻总三萜及标示成分23-乙酰泽泻醇B的提取效率,综合提取物中总三萜及23-乙酰泽泻醇B的含量,决定改用60%乙醇作为提取溶剂以优化制备工艺。 3.采用乙二醇及阿法骨化醇诱导雄性SD大鼠泌尿系CaOx结石形成,造模时同时给药,考察泽泻总三萜提取物(TTE)对大鼠血生化指标、尿液指标、肾脏指标、肾组织CaOx晶体沉积及肾组织结构的影响。结果显示泽泻总三萜提取物能降低泌尿系结石大鼠的血BUN、肌酐、24h尿Ca含量、肾Ca含量及右肾系数水平,增加24h尿量及肾组织Mg含量。肾组织病理学检查可知泽泻总三萜能减少大鼠肾组织内CaOx晶体的沉积,减轻肾小管扩张及肾脏肿胀的情况,改善肾脏组织的损伤情况。说明泽泻总三萜在体内能抑制大鼠泌尿系CaOx结石的形成。 4.按照《中国药典》2005版一部的相关规定,对泽泻防治泌尿系结石有效部位提取物进行鉴别、检查、含量测定等的质量标准研究。综合多批药材有效部位提取物的测定数据,规定有效部位提取物中总三萜含量不得低于55%,标示成分23-乙酰泽泻醇B含量不得低于1.10%,含水量不得超过9%,炽灼残渣不得超过0.5%,重金属含量不得高于百万分之二十,砷盐含量不得高于百万分之二。结论:泽泻总三萜提取物可以有效抑制乙二醇及阿法骨化醇诱导的大鼠泌尿系CaOx结石的形成,是泽泻抗泌尿系结石的活性成分,可用于泌尿系结石的治疗,特别是结石病复发的预防治疗。泽泻总三萜的抗泌尿系结石的作用机制有待进一步研究。

关键词：泽泻总三萜 23-乙酰泽泻醇B 草酸钙泌尿系结石制备工艺质量标准

硝苯地平缓释片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

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医药导报 2022年第2期41卷 180-186页

作者：余恒毅区淑蕴刘东梁标志高永坚任秀华华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部武汉430030 华中科技大学同济医学院附属同济医院Ⅰ期临床试验研究室武汉430030 国药集团广东环球制药有限公司佛山528305

目的研究硝苯地平缓释片在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价两种仿制制剂与原研制剂的生物等效性。方法空腹、餐后各入组30例健康男性受试者,采用随机、开放、三周期、三序列试验设计,受试者单次口服10 mg硝苯地平缓释片受试... 详细信息

目的研究硝苯地平缓释片在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价两种仿制制剂与原研制剂的生物等效性。方法空腹、餐后各入组30例健康男性受试者,采用随机、开放、三周期、三序列试验设计,受试者单次口服10 mg硝苯地平缓释片受试制剂T_(1)、受试制剂T_(2)和参比制剂R,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中的硝苯地平浓度,使用DAS 2.1软件计算药动力参数,并评价生物等效性。结果空腹试验入组30例受试者,28例完成试验,单剂量空腹给药受试制剂T_(1)、T_(2)和参比制剂R的主要药动学参数如下:C_(max)分别为(44.10±17.41),(25.94±13.53),(28.90±16.05)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(264.65±106.88),(208.02±107.85),(219.48±113.46)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(276.95±109.24),(251.74±136.25),(289.03±162.06)ng·h·mL^(-1)。餐后试验入组30例受试者,29例完成试验,单剂量餐后给药受试制剂T_(1),T_(2)和参比制剂R的主要药动学参数如下:C_(max)分别为(43.80±18.42),(30.30±8.88),(27.72±9.82)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(183.10±70.63),(179.06±68.38),(170.80±65.44)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(191.51±72.43),(190.56±77.03),(190.30±94.02)ng·h·mL^(-1)。空腹试验中T_(1)与R的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比90%置信区间(CI)分别为140.5%~189.2%,113.1%~136.7%和91.5%~114.0%;T_(2)与R的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比90%CI分别80.5%~108.5%,86.7%~104.8%和80.0%~99.7%。餐后试验T_(1)与R的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比的90%CI分别为138.4%~171.4%,99.7%~117.0%,95.3%~113.7%;T_(2)与R的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比的90%CI分别100.0%~123.8%,96.8%~113.5%,93.6%~111.7%。结论受试制剂T_(1)和参比制剂R在空腹状态下AUC_(0-t)、C_(max)生物不等效,餐后状态C_(max)生物不等效。受试制剂T_(2)和参比制剂R在空腹及餐后状态下C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)生物等效,临床可以替换使用。

关键词：硝苯地平药动学生物等效性液相色谱-串联质谱法

HPLC法测定对乙酰氨基酚原料药有关物质及遗传毒性杂质

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广东药科大学学报 2022年第3期38卷 13-19页

作者：赵淑晶高永坚区淑蕴刘勇梁凤友肖艳国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528303

目的采用HPLC法测定对乙酰氨基酚原料中有关物质及遗传毒性杂质的质量分数。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以0.05 mol/L醋酸铵为流动相A、甲醇为流动相B(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长... 详细信息

目的采用HPLC法测定对乙酰氨基酚原料中有关物质及遗传毒性杂质的质量分数。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以0.05 mol/L醋酸铵为流动相A、甲醇为流动相B(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为245 nm,柱温为35℃。结果对乙酰氨基酚与9个已知杂质(对氨基酚、对氯苯乙酰胺、杂质A、杂质B、杂质C、杂质D、杂质H、对硝基苯酚、对硝基氯苯)的分离度均大于1.5。对乙酰氨基酚、对氨基酚、对氯苯乙酰胺、对硝基苯酚、对硝基氯苯在2.094~20.939、0.110~2.198、0.117~0.467、2.503~25.029、0.909~9.086μg/mL质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系;遗传毒性杂质对硝基苯酚及对硝基氯苯检测限分别为0.053、0.061μg/mL,定量限分别为0.168、0.182μg/mL;对氨基酚、对氯苯乙酰胺、对硝基苯酚、对硝基氯苯平均回收率为95.7%~109.4%,RSD为1.6%~7.3%。结论该方法专属性好,操作简便,快速准确,可用于对乙酰氨基酚原料药中有关物质及遗传毒性杂质的测定。

关键词：高效液相色谱法对乙酰氨基酚原料药有关物质遗传毒性杂质

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六味地黄方抑制草酸钙结石形成的实验研究

中草药 2011年第6期42卷 1186-1189页

作者：刘博区淑蕴苏倩尹春萍华中科技大学同济医学院湖北武汉430030 华中科技大学同济医学院药学院湖北武汉430030

目的探讨六味地黄方体内外对草酸钙结石形成的影响。方法采用种晶技术检测六味地黄方不同质量浓度(20、10、5、1 mg/mL)在体外对(Coo)2Ca.H2O晶体生长的抑制指数。60只SD大鼠随机分为6组,对照组,模型组,阳性对照组,六味地黄方高、中、... 详细信息

目的探讨六味地黄方体内外对草酸钙结石形成的影响。方法采用种晶技术检测六味地黄方不同质量浓度(20、10、5、1 mg/mL)在体外对(Coo)2Ca.H2O晶体生长的抑制指数。60只SD大鼠随机分为6组,对照组,模型组,阳性对照组,六味地黄方高、中、低剂量(0.8、0.4、0.2 g/kg)组。饲养4周后,检测各组大鼠血生化指标,24 h尿草酸量,Ca2+、Mg2+分泌量和肾组织Ca2+、Mg2+水平。镜下观察各组大鼠肾组织切片中草酸钙结晶分布及组织病理改变。结果体外实验中,20、10、5 mg/mL六味地黄方对结晶生长抑制指数分别为98.50%、89.20%、43.94%,明显高于对照组(P<0.05)。体内实验,六味地黄方高剂量组大鼠血清尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)水平,肾Ca2+水平,24 h尿Ca2+分泌量及肾组织草酸钙结晶沉积均低于模型组与阳性对照组(P<0.05)。结论六味地黄方具有抑制草酸钙结石形成的作用,并且其抑制效果优于枸橼酸钾。

关键词：六味地黄方结石草酸钙尿素氮枸橼酸钾

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丹酚酸B的药动学及相关研究进展

中国新药杂志 2015年第7期24卷 791-799页

作者：袁春平侯惠民区淑蕴中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203 广东环球制药有限公司佛山528305

丹酚酸B是中药丹参的重要活性成分之一。本文对近10年来国内外丹酚酸B的药动学研究及影响其药动学的一些因素进行归纳分析,为丹酚酸B制剂进一步研究开发和临床合理用药提供参考。

关键词：丹酚酸B 吸收分布代谢排泄生物利用度

泽泻总三萜提取物对大鼠泌尿系草酸钙结石形成的影响

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华中科技大学学报（医学版） 2011年第6期40卷 634-639页

作者：区淑蕴苏倩彭可垄刘继红尹春萍华中科技大学同济医学院药学院湖北省天然药物与品质评价重点实验室武汉430030 华中科技大学同济医学院附属同济医院泌尿外科武汉430030

目的研究泽泻总三萜提取物对大鼠尿草酸钙结石形成的影响,从而确认泽泻抗泌尿系结石的活性成分。方法在实验的28d内给予乙二醇及阿法骨化醇诱导雄性SD大鼠泌尿系草酸钙结石形成。造模的同时分别给予不同剂量的泽泻总三萜提取物,分别为20... 详细信息

目的研究泽泻总三萜提取物对大鼠尿草酸钙结石形成的影响,从而确认泽泻抗泌尿系结石的活性成分。方法在实验的28d内给予乙二醇及阿法骨化醇诱导雄性SD大鼠泌尿系草酸钙结石形成。造模的同时分别给予不同剂量的泽泻总三萜提取物,分别为205.2、68.4及22.8mg/kg。实验结束时,检测各组大鼠体重,血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、P、Ca2+、Mg2+含量,24h尿量,尿pH值,24h尿Ca2+、Mg2+、尿草酸(Ox)的分泌量,右肾系数,肾Ca2+、Mg2+含量;显微镜下观察肾组织切片中草酸钙结晶沉积及病理变化,评价泽泻总三萜对泌尿系结石形成的影响。结果乙二醇及阿法骨化醇诱导的泌尿系草酸钙结石大鼠血BUN、Cr、24h尿Ox、尿Ca2+分泌量、肾Ca2+含量及右肾系数明显升高,肾Mg2+含量明显下降。泽泻总三萜提取物能降低泌尿系结石大鼠的血BUN、Cr、24h尿Ca2+含量、肾Ca2+含量及右肾系数水平,增加24h尿量及肾组织Mg2+含量。肾组织病理学检查可知泽泻总三萜能减少大鼠肾组织内草酸钙晶体的沉积,改善肾脏组织的损伤情况。结论泽泻总三萜提取物可以有效抑制乙二醇及阿法骨化醇诱导的大鼠泌尿系草酸钙结石的形成,泽泻总三萜是泽泻抗泌尿系结石的活性成分。

关键词：泽泻总三萜草酸钙泌尿系结石

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膜控释药片剂的包衣技术研究进展

中国医药工业杂志 2019年第2期50卷 139-147页

作者：袁春平区淑蕴侯惠民中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203 国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528305

膜控释药是最常用、最有效的实现口服片剂缓控释药物的技术之一。本文根据查阅的文献和作者的工作经验,简要介绍膜控释药片剂制造中所涉及的喷雾包衣、压制包衣、新的包衣方法、包衣膜及过程分析技术的研究进展,分析了各种包衣技术的优... 详细信息

膜控释药是最常用、最有效的实现口服片剂缓控释药物的技术之一。本文根据查阅的文献和作者的工作经验,简要介绍膜控释药片剂制造中所涉及的喷雾包衣、压制包衣、新的包衣方法、包衣膜及过程分析技术的研究进展,分析了各种包衣技术的优势和存在问题,特别是目前广泛应用的喷雾包衣技术所面临的挑战,展望了用膜直接包衣技术的良好发展前景。

关键词：膜控释药喷雾包衣压制包衣薄膜衣包衣膜