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大苞荆芥化学成分及其抗炎活性研究

中草药 2023年第22期54卷 7342-7350页

作者：赵鹏安力瓦衣丁·买合苏提马国需孙照翠许旭东石磊岭高兴旺新疆大学新疆乌鲁木齐830046 新疆维吾尔自治区中药民族药研究所新疆乌鲁木齐830002 中国医学科学院北京协和医院药用植物研究所北京100193

目的阐明维药大苞荆芥中的活性物质并研究其抗炎活性。方法采用多种色谱方法对大苞荆芥化学成分进行系统的分离纯化,并利用波谱解析和理化性质对化合物的结构进行鉴定。同时采用MTT比色法,以氢化可的松作为阳性对照,对化合物进行体外抗... 详细信息

目的阐明维药大苞荆芥中的活性物质并研究其抗炎活性。方法采用多种色谱方法对大苞荆芥化学成分进行系统的分离纯化,并利用波谱解析和理化性质对化合物的结构进行鉴定。同时采用MTT比色法,以氢化可的松作为阳性对照,对化合物进行体外抗炎活性实验。结果从大苞荆芥中分离鉴定了20个化合物(包括2个酚酸类化合物和18个二萜类化合物),分别为7-氧代去氢松香酸(1)、脱氢松香醇(2)、朗伯酸(3)、3β,7α-二羟基-松香-8,11,13-三烯(4)、雷酚萜L(5)、13S-hydroxy-9-oxo-9,10-seco-abiet-8(14)-en-18,10α-olide(6)、8,11,13-阿松香三烯-7a,18-二醇(7)、3β,19-二羟基-松香-8,11,13-三烯(8)、7α,15,18-三羟基-松香-8,11,13-三烯(9)、松香烷-8,11,13-三烯-7β-醇(10)、6α-羟基脱氢松香酸(11)、15-羟基-松香-8,11,13-三烯-19-乙酸酯(12)、7a-羟基-松香-8,11,13-三烯-19-乙酸酯(13)、水杨酸(14)、反式-3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(15)、15-羟基松香酸(16)、7β-羟基脱氢松香酸(17)、6-羟基脱氢松香酸(18)、角果酸G(19)、家地非诺酸K(20)。抗炎活性实验结果表明,化合物11对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞系RAW264.7中NO释放有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值为0.256 mg/mL。结论化合物5、6、11、13为首次从唇形科植物中分离得到;化合物1、3、4、7、8、10、12为首次从荆芥属植物中分离得到;化合物2、9、14、15为首次从大苞荆芥中分离得到;化合物11具有一定的抗炎活性,具有进一步深入研究的价值。

关键词：大苞荆芥二萜类化合物抗炎活性雷酚萜L 6α-羟基脱氢松香酸 7a-羟基-松香-8 11 13-三烯-19-乙酸酯

刺叶锦鸡儿地上部分抗关节炎药效学研究及二氯甲烷部位化学成分研究

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刺叶锦鸡儿地上部分抗关节炎药效学研究及二氯甲烷部位化学成分研...

作者：力瓦衣丁·买合苏提新疆大学

学位级别：硕士

刺叶锦鸡儿Caragana acanthophylla Kom.是豆科锦鸡儿属植物,灌木,维吾尔语民称“卡拉甘”。在新疆主要分布于奇台、吉木萨尔、阜康、米泉、乌鲁木齐、昌吉、玛纳斯、石河子、沙湾、巩留、特克斯、昭苏等地[1]。药用植物辞典记载以根入... 详细信息

刺叶锦鸡儿Caragana acanthophylla Kom.是豆科锦鸡儿属植物,灌木,维吾尔语民称“卡拉甘”。在新疆主要分布于奇台、吉木萨尔、阜康、米泉、乌鲁木齐、昌吉、玛纳斯、石河子、沙湾、巩留、特克斯、昭苏等地[1]。药用植物辞典记载以根入药,具有活血祛风、利尿,消肿等作用[2]。民间也有用于治疗关节炎的。是维药锦鸡儿属植物的一个来源。目前,该植物化学成分及药理作用尚无文献报道。本课题开展了刺叶锦鸡儿抗关节炎药效学研究,通过刺叶锦鸡儿地上部分对CIA关节炎大鼠关节炎指数变化的影响,对左右足容积和抑制率的影响,对体重变化及脏器系数的影响等实验参数的测定,确定了刺叶锦鸡儿具有明显的抗关节炎效果。然后对刺叶锦鸡儿地上部分进行了化学成分研究:先对刺叶锦鸡儿根部和地上部分分别进行预实验,发现地上部分和根部所含化学成分基本类似。进而采用硅胶、凝胶等色谱方法对刺叶锦鸡儿地上部分乙醇提取物进,二氯甲烷部位进行了系统分离,得到12种单体化合物,采用质谱、核磁共振等手段鉴定了其中6个化合物的结构,分别为7,3’-二羟基-4’-甲氧基异黄酮(7,3’-dihydroxy-4’-methoxyisofla-vone),即毛蕊异黄酮(compound 1)、1-羰基-3-甲氧基2,4-二烯螺-[5,9]-14,15-二羟基萘(compound 2)、7-羟基-羽扇豆烯(psoracinol)(compound 3)、咖啡酸二十烷酯(compound 4)、(-)-丁香树脂酚(compound 5)、十九碳酸(compound 6)、compound 7-12的结构尚在鉴定当中。其中compound 2为骨架新颖的新化合物,尚未见文献报道。本论文对刺叶锦鸡儿的地上部分二氯甲烷部位尝试进行系统分离,以期在达到资源保持的前提下,对这一药用资源深入研究提供理论基础。

关键词：维药刺叶锦鸡儿抗关节炎化学成分 1-羰基-3-甲氧基2,4-二烯螺--14,15-二羟基萘

次大风子素酰胺类衍生物的合成及抗癌活性评价

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有机化学 2020年第9期40卷 2764-2771页

作者：力瓦衣丁·买合苏提於俊杰王琪曹建国黄国正中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源与化学重点实验室乌鲁木齐830011 上海师范大学生命科学学院上海201418 中国科学院大学北京100049

大风子素是一类自然界稀有的黄酮木质素类化合物,因其稀有,至今对它的结构修饰和活性研究较少.以廉价易得的水飞蓟素为原料,合成了C-23位碘代的次大风子素.再经过叠氮化、还原和酰胺化,得到了15个次大风子素的酰胺类衍生物.应用三种人... 详细信息

大风子素是一类自然界稀有的黄酮木质素类化合物,因其稀有,至今对它的结构修饰和活性研究较少.以廉价易得的水飞蓟素为原料,合成了C-23位碘代的次大风子素.再经过叠氮化、还原和酰胺化,得到了15个次大风子素的酰胺类衍生物.应用三种人癌细胞对这些化合物进行了初步的抗癌活性评价,结果显示部分化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)具有良好的增值抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)均小于10μmol·L-1;23-(3,4-二甲氧基苯甲酰胺基)次大风子素(6b)和23-(2-氯-6-氟苯甲酰胺基)次大风子素(6f)对于人宫颈癌细胞(HeLa)显示出了较好的抑制活性;23-(4-氟苯甲酰胺基)次大风子素(6g)和23-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]次大风子素(6m)则对人乳腺癌细胞(MCF-7)具有良好的抑制活性.这些结果表明,这类化合物对正常肝细胞毒性较小,而对癌细胞增殖有一定抑制作用,值得深入研究以开发新型抗癌药物.

关键词：次大风子素水飞蓟素结构衍生抗癌活性

新型三氟甲氧查尔酮类衍生物的设计合成及体外抗宫颈癌活性研究

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中国药学杂志 2024年第11期59卷 974-983页

作者：阿力米拉·阿布都卡地尔玉苏普瓦吉木·阿力木江阿合买提江·吐尔逊木合布力·阿布力孜新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进... 详细信息

目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进行确证。四唑盐(MTT)法测定目标化合物对HeLa、SiHa、C-33A三种宫颈癌细胞及正常宫颈上皮永生化H8细胞的毒性,并做构效关系分析,选定候选化合物。Transwell法和流式细胞仪技术测定候选化合物3o对HeLa细胞的侵袭迁移,促凋亡及对细胞周期的影响;分子对接法将候选化合物与鼠双微粒2(MDM2)蛋白靶点进行分子对接,测定化合物3o与靶蛋白分子的结合能力及结合特点;Western blot法测定候选化合物3o对MDM2和p53蛋白的调控作用。结果合成20个全新三氟甲氧基查尔酮类目标化合物,候选化合物3o对宫颈癌细胞的毒性最强(IC_(50)=4.60±0.40μmol·L^(-1)),明显优于阳性药顺铂(IC_(50)=17.16±0.93μmol·L^(-1));候选化合物3o可有效抑制HeLa细胞的侵袭迁移,对HeLa细胞有显著的促凋亡作用并让细胞周期停留在G_(0)/G_(1)期;候选化合物3o与MDM2蛋白p53结合口袋的关键氨基酸有效结合(结合能-37.62 kcal·mol^(-1));候选化合物3o对MDM2蛋白有明显下调作用,对p53蛋白有明显上调作用。结论本研究结果为筛选有效低毒的新型靶向查尔酮类抗肿瘤候选药物提供一定实验基础。

关键词：查尔酮类衍生物 MDM2-p53 子宫颈癌抗肿瘤活性

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四味抗痨丸质量标准研究

药物分析杂志 2012年第6期32卷 1076-1080页

作者：邱远金朱国强力瓦衣丁.买合苏提贾晓光陈书强李忠民新疆维吾尔自治区中药民族药研究所乌鲁木齐830002 上海苍龙生物科技发展有限公司上海200063

目的:建立四味抗痨丸的质量控制标准。方法:利用薄层色谱法对四味抗痨丸处方中的白芍、大黄、巴豆进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定四味抗痨丸中芍药苷的含量。色谱条件:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86... 详细信息

目的:建立四味抗痨丸的质量控制标准。方法:利用薄层色谱法对四味抗痨丸处方中的白芍、大黄、巴豆进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定四味抗痨丸中芍药苷的含量。色谱条件:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86)为流动相;检测波长为230 nm;柱温30℃;流速为1.0 mL·min-1;进样量为10μL。结果:白芍、大黄、巴豆采用相应的薄层鉴别方法,薄层展开后均显示与对照药材相同的特异性斑点,分离效果好。芍药苷质量在2.55×10﹣3μg～0.51μg范围内与峰面积有良好的线性关系。平均回收率为97.5%,RSD为0.57%。结论:该方法准确、可靠、专属性强,为建立四味抗痨丸质量控制标准提供依据。

关键词：四味抗痨丸薄层色谱法高效液相色谱法质量标准白芍大黄巴豆芍药苷

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吐鲁番锦鸡儿根与地上部分化学成分比较

时珍国医国药 2014年第12期25卷 3056-3057页

作者：潘兰贾新岳力瓦衣丁.买合苏提郑承剑陈刚贾晓光张欢邱殿光宋玉龙新疆维吾尔自治区中药民族药研究所新疆乌鲁木齐830002 中国人民解放军第二军医大学上海200433

目的比较吐鲁番锦鸡儿根及地上部分化学成分。方法通过化合物的专项检查进行化学成分的比较。结果根中含有机酸、糖、氨基酸、鞣质、酚类、黄酮、生物碱、香豆素、内酯。地上部分含有机酸、糖、氨基酸、鞣质、酚类、黄酮、生物碱、内酯... 详细信息

目的比较吐鲁番锦鸡儿根及地上部分化学成分。方法通过化合物的专项检查进行化学成分的比较。结果根中含有机酸、糖、氨基酸、鞣质、酚类、黄酮、生物碱、香豆素、内酯。地上部分含有机酸、糖、氨基酸、鞣质、酚类、黄酮、生物碱、内酯。结论根与地上部分化学成分差异较小,为吐鲁番锦鸡儿地上部分代替根提供了理论依据。

关键词：吐鲁番锦鸡儿根地上部分化学成分

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吐鲁番锦鸡儿根化学成分初步研究

新疆农业科学 2014年第5期51卷 963-966页

作者：邱殿光潘兰力瓦衣丁.买合苏提贾月梅贾晓光陈刚新疆医科大学乌鲁木齐830011 新疆维吾尔自治区中药民族药研究所乌鲁木齐830002

【目的】对吐鲁番锦鸡儿植物根的有效成分类型进行系统预试验,初步探索其化学成分。【方法】利用圆形滤纸层析法、试管法及专项检查相结合对吐鲁番锦鸡儿的水提液、醇提液、石油醚提取物进行研究,推断吐鲁番锦鸡儿根中含有的化学成分。... 详细信息

【目的】对吐鲁番锦鸡儿植物根的有效成分类型进行系统预试验,初步探索其化学成分。【方法】利用圆形滤纸层析法、试管法及专项检查相结合对吐鲁番锦鸡儿的水提液、醇提液、石油醚提取物进行研究,推断吐鲁番锦鸡儿根中含有的化学成分。【结果】吐鲁番锦鸡儿根中可能含有生物碱、萜类、甾体、苷类、黄酮、香豆素、有机酸、内酯类、氨基酸、多糖、蛋白质、酚类及鞣质成分。【结论】吐鲁番锦鸡儿根含有多种成分,具有药用价值和远大开发前景,有待深入研究。

关键词：吐鲁番锦鸡儿化学成分系统预试验

中华民族共同体学“三大体系”的全面型构——读《中华民族共同体概论》有感

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中南民族大学学报(人文社会科学版) 2024年

作者：徐汉明伊力夏提·艾合麦提最高人民检察院检察基础理论暨应用理论研究基地中南财经政法大学国家治理学院中国刑事诉讼法学研究会暨中国行为法学会学术委员会

由教育部高教出版社、民族出版社出版的《中华民族共同体概论》(以下简称《概论》),以新时代习近平总书记关于加强和改进民族工作的重要思想为引领,坚持铸牢中华民族共同体意识主题主线,型构了原创性知识体系。这对于教育青年学子和全...

由教育部高教出版社、民族出版社出版的《中华民族共同体概论》(以下简称《概论》),以新时代习近平总书记关于加强和改进民族工作的重要思想为引领,坚持铸牢中华民族共同体意识主题主线,型构了原创性知识体系。这对于教育青年学子和全体人民牢固树立正确的国家观、历史观、民族观、文化观、宗教观,铸牢中华民族共同体意识思想基础,坚定“五个认同”,增强国家意识、公民意识、法治意识,维护各族人民根本利益,巩固和发展社会主义民族关系,实现中华民族伟大复兴,开创中国式民族工作现代化新道路意义重大而深远。

关键词：

后路病灶清除植骨融合内固定手术治疗跳跃性脊柱结核的疗效分析

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中国脊柱脊髓杂志 2024年第2期34卷 161-169页

作者：麦威拉呢·木合塔尔高书涛胡宇坤依力达尔·塞达合买提盛伟斌甫拉提·买买提新疆医科大学第一附属医院脊柱外科乌鲁木齐市830054

目的:总结跳跃性脊柱结核的临床特点,探讨一期后路病灶清除植骨融合内固定手术治疗跳跃性脊柱结核的疗效。方法:回顾性分析2016年7月~2022年5月我院手术治疗的31例跳跃性脊柱结核患者的临床资料,其中患者男18例,女13例,年龄49.5±27.5... 详细信息

目的:总结跳跃性脊柱结核的临床特点,探讨一期后路病灶清除植骨融合内固定手术治疗跳跃性脊柱结核的疗效。方法:回顾性分析2016年7月~2022年5月我院手术治疗的31例跳跃性脊柱结核患者的临床资料,其中患者男18例,女13例,年龄49.5±27.5岁。其中2处病灶24例,3处病灶7例。对每例患者明确责任椎,确定手术病灶、融合节段、内固定方式,以制定个体化手术方案,随访29.7±14.7个月(15~85个月)。记录患者手术时间、术中出血量,并记录术中及术后并发症情况;术前和术后1个月、3个月、1年及末次随访的红细胞沉降(ESR)和C-反应蛋白(CRP);术前及术后1周、1个月、3个月、1年及末次随访的疼痛视觉模拟评分(VAS);术前及术后1周、末次随访时病灶后凸Cobb角;记录术前及末次随访时美国脊髓损伤协会(ASIA)分级;末次随访时采用Bridwell骨愈合标准分级以评估术后结核活动性、症状改善、畸形矫正及骨愈合。结果:31例患者中20例(65.4%)只有1处病灶出现临床症状,23例(74.2%)以疼痛为主诉入院,15例(48.4%)在病程中只有疼痛症状,而11例(35.5%)只有1处病灶出现疼痛症状,18例(58.1%)患者初诊时至少有1处病灶漏诊。所有患者手术顺利,手术时间280.0±52.2min(165~330min),失血量567.7±332.0mL(150~1000mL)。术后出现脑脊液漏4例,切口感染3例,经对症处理后痊愈;所有结核病灶均治愈,未出现复发。术前及术后1个月、3个月、1年、末次随访时ESR为41.5±26.3mm/h、16.3±13.4mm/h、12.5±6.3mm/h、11.4±5.2mm/h、9.2±3.1mm/h;CRP为32.8±23.2mg/L、7.3±5.6mg/L、6.2±4.1mg/L、5.1±3.7mg/L、2.8±2.3mg/L;术前及术后1周、1个月、3个月、1年、末次随访时VAS评分为6.4±2.4分、2.4±1.7分、2.3±1.3分、1.6±0.9分、0.9±0.7分、0.4±0.3分。术后各个时间点CRP、ESR、VAS评分较术前均有显著改善(P合,末次随访时34处病灶BridwellⅠ级愈合,8处病灶BridwellⅡ级融合。结论:对跳跃性脊柱结核患者,明确责任椎及各处病灶病变特点,一期后路病灶清除植骨融合内固定手术治疗安全且高效,能得到满意的疗效。

关键词：脊柱结核跳跃性个体化治疗植骨融合内固定手术疗效