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新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性

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农药学学报 2024年第2期26卷 408-414页

作者：罗时燕陈锦彪林健田平义刘祈星周海峰三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心湖北宜昌443002 顺毅股份有限公司台州市绿色农业化学品开发重点实验室浙江台州318000

为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫... 详细信息

为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。

关键词：丁烯酸内酯三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物氟吡呋喃酮朱砂叶螨杀螨活性

含咪唑烷酮(吡咯甲酰胺)结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成及杀螨活性

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农药 2024年第3期63卷 168-173,180页

作者：陈锦彪罗时燕田平义林健刘祈星周海峰三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心湖北宜昌443002 顺毅股份有限公司台州市绿色农业化学品开发重点实验室浙江台州318000

[目的]研发高活性三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂。[方法]以2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺为核心骨架,设计合成了系列含咪唑烷酮/吡咯甲酰胺结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类新化合物,并对其进行了杀螨活性测试。[结果]在质量浓度为... 详细信息

[目的]研发高活性三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂。[方法]以2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺为核心骨架,设计合成了系列含咪唑烷酮/吡咯甲酰胺结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类新化合物,并对其进行了杀螨活性测试。[结果]在质量浓度为100 mg/L时,目标化合物具有一定的杀螨活性,其中化合物Ⅸb和Ⅹb对朱砂叶螨卵的致死率在96%以上,化合物Ⅸa对二斑叶螨成虫的致死率为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀螨活性,为三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性多样性具有参考意义。

关键词：三氟乙基硫醚(亚砜) 咪唑烷酮衍生物吡咯甲酰胺杀螨活性合成

2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性

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精细化工 2018年第7期35卷 1201-1207页

作者：王春琴刘祈星三峡大学生物与制药学院

以（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-（4-芳氧苯氧基）丙酸酯或2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺化合物（Ⅳa～v）,其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明：在75 g/hm^2... 详细信息

以（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-（4-芳氧苯氧基）丙酸酯或2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺化合物（Ⅳa～v）,其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明：在75 g/hm^2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草（马唐、稗草、狗尾草）土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。

关键词： 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯类除草剂(APP类除草剂) 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺除草活性构效关系

N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性

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精细化工 2016年第2期33卷 176-181,223页

作者：刘祈星柳爱平黄明智肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室(三峡大学) 湖北宜昌443002 三峡大学生物与制药学院湖北宜昌443002 湖南化工研究院湖南长沙410007

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和... 详细信息

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。

关键词：吡啶基 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺抗肿瘤活性医药原料

N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺的合成与除草活性

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有机化学 2014年第1期34卷 118-125页

作者：刘祈星黄明智柳爱平聂思桥雷满香任叶果裴晖何丽英胡礼胡艾希湖南大学化学化工学院长沙410082 湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心长沙410007

以A8169为先导,设计并合成了12个新型的N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,LC/MS和IR确证.初步生物活性测定结果表明,化合物在2250 g/ha剂量下,对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Ech... 详细信息

以A8169为先导,设计并合成了12个新型的N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,LC/MS和IR确证.初步生物活性测定结果表明,化合物在2250 g/ha剂量下,对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等均具有100%的除草活性,进一步活性筛选发现,(R)-(+)-N-[(2-氯噻唑-5-基)甲氧基]-O-[4-((6-氯喹喔啉-2-基)氧基)苯氧基]乳酸酰胺(2f)除草活性(马唐IC50=6.8g/ha,稗草IC50=6.6 g/ha)远高于同类商品化除草剂炔草酯和先导化合物A8169.

关键词： N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺合成除草活性

二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应

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精细化工 2020年第10期37卷 2144-2149,2160页

作者：卢大顺田菊燕张福梅陈瑛张银刘祈星周海峰三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心湖北宜昌443002

以(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物为原料,二溴海因和二氯海因为溴源和氯源,1,2-二氯乙烷为溶剂,通过醋酸钯催化的卤化反应,实现了该类化合物的邻位溴代和氯代,得到18种(卤代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物,并采用1HNMR、13CNMR... 详细信息

以(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物为原料,二溴海因和二氯海因为溴源和氯源,1,2-二氯乙烷为溶剂,通过醋酸钯催化的卤化反应,实现了该类化合物的邻位溴代和氯代,得到18种(卤代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物,并采用1HNMR、13CNMR对产物进行了结构鉴定。从底物普适性研究可知,对不同取代基的苯基-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物进行邻位溴代或氯代,得到中等或良好的产率。研究发现,二溴海因的反应活性比二氯海因高。控制实验表明,该反应为碳氢活化卤代反应,并提出了一种可能的反应机理。

关键词：二溴海因二氯海因 (取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物碳氢活化卤代反应中间体

N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性

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高等学校化学学报 2014年第2期35卷 262-270页

作者：刘祈星胡艾希王晓光雷满香欧晓明任叶果黄路柳爱平湖南大学化学化工学院长沙410082 湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心长沙410007

以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂... 详细信息

以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型.

关键词： N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺除草活性作物安全性

钌催化的手性苯基/苯并噻唑甲醇的转移氢化合成

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高等学校化学学报 2020年第10期41卷 2264-2271,M0004页

作者：陈淡宜张福梅何丹张紫媚钟芬文思妙妙刘祈星周海峰三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室宜昌443002

以苯基/苯并噻唑甲酮为原料,手性二胺钌络合物为催化剂,甲酸钠为氢源,i⁃PrOH/H2O(体积比1:1)为溶剂,在室温(30℃)条件下,通过不对称转移氢化,合成了一系列手性苯基/苯并噻唑甲醇类化合物,其对映选择性(e.e.)值高达99%.此外,还探讨了其... 详细信息

以苯基/苯并噻唑甲酮为原料,手性二胺钌络合物为催化剂,甲酸钠为氢源,i⁃PrOH/H2O(体积比1:1)为溶剂,在室温(30℃)条件下,通过不对称转移氢化,合成了一系列手性苯基/苯并噻唑甲醇类化合物,其对映选择性(e.e.)值高达99%.此外,还探讨了其它苯基/氮杂环甲酮的不对称转移氢化.该方法具有反应条件温和、催化剂廉价易得及操作简便等优点.

关键词：不对称转移氢化手性二胺钌络合物苯基/苯并噻唑甲醇

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氯巴占合成工艺改进

中国医药工业杂志 2021年第7期52卷 891-894页

作者：彭琛琛张志东刘祈星廖宗权周海峰三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室湖北宜昌443002 宜昌人福药业有限责任公司湖北宜昌443002

5-氯-2-硝基联苯胺与丙二酸单甲酯酰氯经酰化反应得到N-苯基-N-(2-硝基-5-氯苯基)-2-甲氧羰基乙酰胺(4),4经锌粉盐酸还原环合生成中间体8-氯-1-苯基-1,2,4,5-四氢-1,5-苯并二氮䓬-2,4-二酮(5),5经甲基化反应得粗品,精制后得氯巴占。该工... 详细信息

5-氯-2-硝基联苯胺与丙二酸单甲酯酰氯经酰化反应得到N-苯基-N-(2-硝基-5-氯苯基)-2-甲氧羰基乙酰胺(4),4经锌粉盐酸还原环合生成中间体8-氯-1-苯基-1,2,4,5-四氢-1,5-苯并二氮䓬-2,4-二酮(5),5经甲基化反应得粗品,精制后得氯巴占。该工艺以丙二酸单甲酯酰氯作酰化试剂,显著提高了中间体4和5的产率,反应总收率从文献报道的34%提高到50%,改进后的工艺已成功应用于氯巴占原料药生产。

关键词：氯巴占癫痫抗焦虑药原料药工艺改进