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基于C-N键断裂的酰胺医药中间体的转化反应

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基于C-N键断裂的酰胺医药中间体的转化反应

作者：刘泳梅扬州大学

学位级别：硕士

近年来,酰胺化合物中的C-N键发生断裂,与其它反应物发生交叉偶联反应,引起了人们的巨大关注。鉴于酰胺在有机化学和生物学中的核心地位,这些新方法可能具有深远的影响。随着几种经典的非平面桥联内酰胺的问世,扭曲型酰胺领域得到了快速... 详细信息

近年来,酰胺化合物中的C-N键发生断裂,与其它反应物发生交叉偶联反应,引起了人们的巨大关注。鉴于酰胺在有机化学和生物学中的核心地位,这些新方法可能具有深远的影响。随着几种经典的非平面桥联内酰胺的问世,扭曲型酰胺领域得到了快速的发展。该领域比较著名的扭曲型酰胺是由Kirby课题组和Stoltz课题组分别独立合成的1-氮杂-2-金刚烷酮和2-奎宁环四氟硼酸盐,这两种化合物的扭曲角度达到了90°。本文主要研究基于C-N键断裂的非桥联的扭曲型酰胺的反应,并探究其在药物中的应用。本文主要分为四个部分:1.基于C-N裂解的扭曲型酰胺的分子间傅克酰基化反应。本章我们以N-酰基-戊二酰亚胺为底物,以苯作为溶剂,三氟甲磺酸(TfOH)为催化剂,在室温下反应15小时,以中等到较好的收率得到酮。在优化的反应条件下总共得到21个酮化合物(产率50-95%)。该反应具有良好的官能团耐受性,而且避免使用敏感的有机金属试剂和昂贵的过渡金属催化剂。从概念上讲,这种酸促进扭曲型酰胺的反应,可以在温和的、无金属参与的条件下发生,在酰化试剂方面提供了更多的选择。***(OTf)催化扭曲型酰胺合成酸酐的反应。两分子N-酰基-戊二酰亚胺在水的存在下,通过Sc(OTf)催化,一步转化为酸酐,而没有使用额外的亲核试剂,以58-87%的产率得到6个酸酐化合物。这一反应的成功说明了以戊二酰亚胺为骨架的扭曲型酰胺,比羧酸酸酐更加活泼。机理研究表明,催化剂的配位是诱导C-N键活化的关键步骤。这一反应方法进一步突出了扭曲型酰胺在有机合成中的作用。3.N 酰基-戊二酰亚胺与胺的转酰胺化反应。本章我们以N-酰基-戊二酰亚胺为底物,三乙胺为碱,二氯甲烷为溶剂,在室温下与胺反应15小时得到22个转酰胺产物(产率60-98%)。多种胺及官能团在该反应条件下都能耐受,包括那些在金属催化条件下的转酰胺化反应中有问题的亲电底物。机理研究表明酰胺键扭曲,四面体中间体的热力学稳定性以及戊二酰亚胺基团的离去能力是控制该反应过程的因素。4.无金属参与的、基于C-N键裂解的N,N-二取代酰胺的转酰胺化反应。本章我们分别以N-酰基-N-Boc-胺和N-酰基-N-Ts-胺为底物,在室温下进行转酰胺化反应。在优化后的反应条件下总共得到38个转酰胺产物(产率65-98%),所有的新化合物通过NMR、HRMS等方法进行了结构验证。该反应通过合理修饰的酰胺键与亲核加成机理的组合以及所得四面体中间体的热力学裂解这两步程序,在温和条件下完成了具有挑战性的NN-二取代酰胺的转酰胺作用。

关键词：扭曲型酰胺傅克酰基化反应转酰胺化反应

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利用草面温度预报霜的分析

安徽农业科学 2009年第3期37卷 1248-1250页

作者：赵艳玲李静锋刘泳梅广西来宾市气象局广西来宾546100 广西武宣县气象局广西武宣545900

通过对来宾市城区的国家气象观测站2006年10月～2008年2月草面温度和露地表面温度的对比分析，结果表明：草面温度在夜间比地面温度低，在秋冬季更容易达到0℃以下，草面温度能更好地反映出形成霜的温度变化过程。利用最低草面温度和17... 详细信息

通过对来宾市城区的国家气象观测站2006年10月～2008年2月草面温度和露地表面温度的对比分析，结果表明：草面温度在夜间比地面温度低，在秋冬季更容易达到0℃以下，草面温度能更好地反映出形成霜的温度变化过程。利用最低草面温度和17；00～20．00草面温度的降温幅度建立2级判别方程Y=-0．0845xl—0．01302x2。结果显示：该判别方程显著，对霜的预报较为准确，同时利用露点温度和判别图弥补了判别方程存在的不足，进一步提高了利用草面温度预报霜的准确性。

关键词：草面温度预报霜分析

网络文化环境下高职院校思想政治工作的开展策略探析

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现代职业教育 2016年第19期 166-167页

作者：刘泳梅仙桃职业学院

随着网络技术的快速发展与普遍应用,网络文化作为一种新兴的文化传播方式,对高职学生的行为方式与思想观念产生了多层次、全方位的影响,这就使高职思想政治工作在获得新的发展机遇的同时,也面临更大挑战。在这种情况下,高职思想政治工... 详细信息

随着网络技术的快速发展与普遍应用,网络文化作为一种新兴的文化传播方式,对高职学生的行为方式与思想观念产生了多层次、全方位的影响,这就使高职思想政治工作在获得新的发展机遇的同时,也面临更大挑战。在这种情况下,高职思想政治工作人员应积极借助网络技术,努力为学生构建和谐、积极的校园文化,用充满正能量的网络文化引导与熏陶学生,使他们都能不断提高自身的网络文化素质,树立正确的社会主义核心价值观。就网络文化环境下高职院校开展思想政治工作的有效策略进行了详细的探究。

关键词：网络文化环境高职思想政治工作开展策略

试论高职院校思想政治教育实效性的影响因素及对策

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兰州教育学院学报 2016年第11期32卷 131-132,137页

作者：刘泳梅仙桃职业学院思政课部湖北仙桃433000

在高职教育中思想政治教育占据重要地位,教育成效的高低直接影响到学生是否能养成良好的学习习惯、端正的学习态度、浓厚的学习兴趣,以及正确而积极的价值观念,甚至决定了高职学生是否能成为社会主义现代化建设的有用人才。因此,高职院... 详细信息

在高职教育中思想政治教育占据重要地位,教育成效的高低直接影响到学生是否能养成良好的学习习惯、端正的学习态度、浓厚的学习兴趣,以及正确而积极的价值观念,甚至决定了高职学生是否能成为社会主义现代化建设的有用人才。因此,高职院校思想政治教育工作者应全面认识自身工作的重要性,并积极采取措施,最大限度优化教育实效。

关键词：高职院校思想政治教育实效性影响因素有效对策

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如何在高职思政课教学中融入职业素质教育

新校园（上旬刊） 2017年第4期 94-95页

作者：刘泳梅仙桃职业学院

近年来，不少教育学者提出将职业素质教育融入高职思政教学的观点。思政课教学侧重于对学生的思想进行引导和教育。融入职业素质教育有利于学生形成正确的职业道德和职业思想，以应对激烈的人才、市场和社会竞争。本文从改革教学内容、... 详细信息

近年来，不少教育学者提出将职业素质教育融入高职思政教学的观点。思政课教学侧重于对学生的思想进行引导和教育。融入职业素质教育有利于学生形成正确的职业道德和职业思想，以应对激烈的人才、市场和社会竞争。本文从改革教学内容、创新教学方法及加强校企合作等方面探究了高职思政教学融入职业素质教育的策略，希望为高校思政教师提供教学参考。

关键词：高职思政课教学职业素质教育

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高职院校实训师资队伍问题研究

十堰职业技术学院学报 2012年第4期25卷 4-6页

作者：郭萍刘泳梅仙桃职业学院计算机科学技术学院仙桃职业技术学院组织人事部湖北仙桃433000

实训师资队伍直接关系到实训教学活动的开展,关系到教学质量的高低。而高职院校实训师资队伍却普遍存在数量、素质、结构等方面的问题,为此,必须通过确立实训教学的核心地位、改善实训教师的来源结构、制订实训人才的引进计划、加强实... 详细信息

实训师资队伍直接关系到实训教学活动的开展,关系到教学质量的高低。而高职院校实训师资队伍却普遍存在数量、素质、结构等方面的问题,为此,必须通过确立实训教学的核心地位、改善实训教师的来源结构、制订实训人才的引进计划、加强实训教师的在职培训、完善实训教师的激励机制、发挥兼职教师的补充作用、实施理实一体化教学模式改革等多种措施来解决,努力打造一支数量充足、素质合格、结构合理的实训师资队伍,为推进高职院校的建设和发展作出应有的贡献。

关键词：高职教育实训教学师资队伍

决策者身份认同对ESG表现的影响研究——基于非正式制度视角

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软科学 2025年第1期39卷 130-137页

作者：叶勇刘泳君罗润梅西南交通大学经济管理学院成都3610031

以2012—2021年的A股主板上市公司为研究样本,基于非正式制度视角,实证考察了企业决策者身份认同对ESG表现的影响。结果表明:(1)本地决策者有助于提高企业ESG表现。在经过倾向得分匹配法、滞后一期回归和工具变量法等内生性检验和稳健... 详细信息

以2012—2021年的A股主板上市公司为研究样本,基于非正式制度视角,实证考察了企业决策者身份认同对ESG表现的影响。结果表明:(1)本地决策者有助于提高企业ESG表现。在经过倾向得分匹配法、滞后一期回归和工具变量法等内生性检验和稳健性检验后,主要结论仍然成立。(2)社会信任程度和宗族文化强度正向调节本地决策者与企业ESG表现的关系,在社会信任程度越高和宗族文化强度越高的地区,本地决策者对企业提升ESG表现的促进作用更明显。(3)进一步引入《上市公司治理准则》这一外生事件冲击,再次验证了本地决策者对企业ESG表现的积极影响。(4)异质性分析结果表明,在人口流动性和市场化程度较低的城市,本地决策者对企业提升ESG表现的促进作用更为明显。

关键词：本地决策者非正式制度身份认同企业ESG

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基于C-N键断裂的扭曲性酰胺的傅克酰基化反应

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基于C-N键断裂的扭曲性酰胺的傅克酰基化反应

中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会

作者：刘泳梅孟光荣刘汝章 Michal Szostak Department of Chemistry Rutgers University 扬州大学化学化工学院

在温和条件下,扭曲性酰胺的高化学选择性的傅克酰基化反应首次被报道。这个反应有较好的官能团耐受性,且避免使用敏感的有机金属试剂和昂贵的过渡金属催化剂。酰胺的高反应活性通过基态空间变形被转换,扰乱了酰胺键n N→π*CO的共振,以... 详细信息

在温和条件下,扭曲性酰胺的高化学选择性的傅克酰基化反应首次被报道。这个反应有较好的官能团耐受性,且避免使用敏感的有机金属试剂和昂贵的过渡金属催化剂。酰胺的高反应活性通过基态空间变形被转换,扰乱了酰胺键n N→π*CO的共振,以此作为一个重要的设计特征。从概念上来讲,扭曲性酰胺的新酸促进机制在温和、无金属的参与的条件下直接代替稳定的酰基化试剂。

关键词：傅克酰基化扭曲性酰胺 N-C键断裂温和的条件

来源： cnki会议评论

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“金税四期”下的企业税务风险管理

纳税 2025年第03期 34-36页

作者：刘泳芝中山市昌生花园房地产开发有限公司

在“金税四期”下，税务部门依托数字技术对各税种进行更为高效与严格的监管，全面提升税务管理效能，同时促进企业税务管理走向规范化和标准化。新的税制不仅改变了原有计税方法与税务申报方法，也使企业的财务会计核算、成本计算等方... 详细信息

在“金税四期”下，税务部门依托数字技术对各税种进行更为高效与严格的监管，全面提升税务管理效能，同时促进企业税务管理走向规范化和标准化。新的税制不仅改变了原有计税方法与税务申报方法，也使企业的财务会计核算、成本计算等方法发生了变化。对“金税四期”下企业面临的主要税务风险进行分析，提出相应的防控策略，包括提升税务风险管理意识与能力、建立健全税务管理制度、定期对税务风险进行评估、加强与税务部门的互动沟通、持续推进信息化建设等，为新税制下企业提升税务风险防控能力提供一些建议。

关键词： “金税四期” 税务风险风险管理