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咪唑并吡嗪衍生物的设计、合成及其生物活性研究

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咪唑并吡嗪衍生物的设计、合成及其生物活性研究

作者：韦犇犇河北大学

学位级别：硕士

阿尔茨海默病（Alzheimer's disease,AD）是一种神经退行性疾病,目前已经成为威胁老年人健康的重要疾病之一。但是目前临床上使用的药物只能够减缓疾病的进程,而不能彻底的治愈AD。因此,针对现有AD药物的不足,本文设计合成了两类乙酰胆... 详细信息

阿尔茨海默病（Alzheimer's disease,AD）是一种神经退行性疾病,目前已经成为威胁老年人健康的重要疾病之一。但是目前临床上使用的药物只能够减缓疾病的进程,而不能彻底的治愈AD。因此,针对现有AD药物的不足,本文设计合成了两类乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）抑制和抗氧化的双靶点抑制剂。本文设计并合成了22个咪唑并吡嗪衍生物和21个咪唑并吡嗪酮衍生物,并利用1H NMR、13C NMR、HR-MS等波谱技术确证了它们化学结构的正确性。然后测试了它们的体外AChE和丁酰胆碱酯酶（butyrylcholinesterase,BuChE）抑制活性以及抗氧化活性。AChE和BuChE抑制实验结果显示,咪唑并吡嗪衍生物中的化合物6l和咪唑并吡嗪酮衍生物中的化合物19r对AChE的抑制活性最高,IC50值分别为0.55μM和0.47μM;而化合物6l和19r对BuChE的抑制作用相对较弱,它们的IC50值分别为16.04μM和11.02μM。化合物6l和19r对AChE和BuChE的抑制活性均高于参照药物加兰他敏(AChE:IC50=5.01μM;BuChE:IC50=18.46μM)。酶促动力学实验结果显示,化合物6l和19r对AChE的抑制形式均为混合型抑制。抗氧化实验结果显示,化合物6l和19r的抗氧化活性较弱,它们的IC50值分别为136.66μM和106.81μM,低于参照药物抗坏血酸(IC50=25.70μM)。此外,分子对接研究表明化合物6l和19r均可以与AChE的催化活性位点和外周阴离子位点产生相互作用,与酶促动力学实验结果相符。最后,使用Swiss ADME网站对所合成的目标化合物进行了类药性预测,预测结果显示大多数化合物符合Lipinski规则。以上研究数据表明,设计合成的双靶点AChE抑制剂6l和19r可以作为潜在的多功能抗AD药物进行更深入的研究。

关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂抗氧化剂咪唑并吡嗪分子对接

数字乡村发展政策实施能否推动革命老区农业新业态创业活动

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中国农村经济 2024年第7期 141-160页

作者：赵路犇林海中国农业大学经济管理学院中国农业大学国家乡村振兴研究院革命老区研究中心

推动农业新业态创业活动,转变传统农业经营模式,是革命老区农业产业振兴的重要内容。本文基于2012-2022年县级面板数据,采用双重差分模型实证评估数字乡村发展政策实施对革命老区农业新业态创业活动的影响。研究发现:第一,数字乡村发展... 详细信息

推动农业新业态创业活动,转变传统农业经营模式,是革命老区农业产业振兴的重要内容。本文基于2012-2022年县级面板数据,采用双重差分模型实证评估数字乡村发展政策实施对革命老区农业新业态创业活动的影响。研究发现:第一,数字乡村发展政策实施能够促进革命老区农业新业态创业活动,这一结论经过替换被解释变量、排除其他政策影响、调整回归模型等一系列稳健性检验后仍然成立。第二,数字乡村发展政策实施通过强化区域创新应用能力、匹配农业规模经营需求和增加政府财政投入三条路径影响革命老区农业新业态创业活动,在红色空间覆盖范围较小、基层组织能力较强、区位禀赋条件较好的情况下这一效应更加突出。第三,数字乡村发展政策实施对基层组织能力较强的邻接革命老区县存在正向的溢出效应。因此,应进一步扩大国家数字乡村试点政策覆盖范围,深化数字乡村发展政策实施对革命老区农业产业振兴的影响。同时,寻求不同类别革命老区县发展的特有优势,积极培育革命老区农业新业态领域内企业的自发调整能力,激活革命老区产业发展的主动性。

关键词：数字乡村发展政策革命老区农业新业态创业活动数字农业

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基于深度学习的水表数字检测与识别模型研究

基于深度学习的水表数字检测与识别模型研究

作者：欧阳犇南昌大学

学位级别：硕士

随着我国智慧水利的发展,传统抄水表方法已不能满足现代社会智能化的需求,因而基于深度学习的自动抄水表研究和开发成为一种新的趋势。然而,如何快速而准确的从水表表盘中提取读数区域,并对读数区域的数字进行检测和识别是该领域的主要... 详细信息

随着我国智慧水利的发展,传统抄水表方法已不能满足现代社会智能化的需求,因而基于深度学习的自动抄水表研究和开发成为一种新的趋势。然而,如何快速而准确的从水表表盘中提取读数区域,并对读数区域的数字进行检测和识别是该领域的主要问题。为了实现水表数字智能化识别,本文提出了基于深度学习的方法构建检测水表读数区域和识别读数区域的数字字符的模型。本文的主要研究内容如下:(1)水表表盘数据集与读数区域数据集的构建与预处理。对自制数据集进行初步预处理,针对图像光照环境复杂、对比度低、质量模糊以及噪声问题进行预处理。一是引入灰度化降低颜色对后续模型的影响;二是采用限制对比度自适应直方图均衡化提高图像的对比度;三是使用双边滤波对图像噪音进行去除,构建原始水表表盘数据集同时基于水表表盘数据集使用模型。分割出水表读数区域,构建读数区域数据集。(2)水表表盘读数区域分割模型的构建。针对Deep Labv3+模型对水表表盘读数区域的边缘分割不精确和网络参数量大等问题,进行了一系列改进。首先,使用Mobile Net V2替换主干网络中的Xception,使用深度可分离卷积替代解码器中的普通卷积,旨在降低网络参数、减少计算量。其次,引入空洞空间金字塔池化(ASPP)的空洞率组合优化技术,旨在提升网络的分割效果。实验结果表明,改进后的模型能保证完成分割任务并使得模型轻量化。(3)水表读数区域数字识别模型的构建。首先,针对模型过度关注高质量图像造成的过拟合问题,本文引入了样本加权函数,通过结合Wise-Io U的动态聚焦机制来改进样本加权函数,使得其能更加聚焦于可学习的复杂样本。其次,针对水表读数区域的数字呈多变、弯曲的特征,现有模型无法对其特征进行有效提取的问题,引入动态蛇形卷积,该卷积能够灵活地调整卷积核的形状,以适应水表读数区域数字字符的特征。最后,为适应模型的轻量级需求,使用深度可分离卷积替代部分标准卷积以减少参数,并使用坐标注意力机制与高效通道注意力机制替换模型中的部分模块,为模型提供坐标与空间的特征信息。

关键词：水表读数识别语义分割样本加权动态卷积注意力机制

基于芯片与PCB混合指纹提取的强PUF电路

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华中科技大学学报(自然科学版) 2024年

作者：贺章擎鲁犇马丹廖桂生湖北工业大学电气与电子工程学院西安电子科技大学电子工程学院

物理不可克隆函数(PUF)是一种硬件原语，旨在利用电子设备在制造过程中不可避免的随机变化来产生响应．然而，研究发现单独从集成电路(IC)或印制电路板(PCB)提取随机差异具有安全局限，难以保证系统级安全．为此，提出了一种基于芯片与... 详细信息

物理不可克隆函数(PUF)是一种硬件原语，旨在利用电子设备在制造过程中不可避免的随机变化来产生响应．然而，研究发现单独从集成电路(IC)或印制电路板(PCB)提取随机差异具有安全局限，难以保证系统级安全．为此，提出了一种基于芯片与PCB混合指纹提取的强PUF电路，将一对完全对称的PCB迹线耦合到片内APUF中，并将迹线隐藏在PCB的内层中，使得PCB与芯片紧密耦合为一个不可克隆且不可分割的单元，从而实现系统级的篡改检测．此外，还引入了一种位自检策略以保证响应的可靠性．基于FPGA的实验结果表明：基于位自检策略的TS PUF具有较好的性能，并且可以检测针对整体系统的恶意篡改行为．

关键词：硬件安全混合PUF 强PUF PCB迹线篡改检测

AZ31镁合金薄板热油恒温成形数值模拟与实验研究

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东北大学学报（自然科学版） 2024年第2期45卷 179-186页

作者：余犇王冬晓刘禹李建平东北大学轧制技术及连轧自动化国家重点实验室辽宁沈阳110819 沈阳理工大学材料科学与工程学院辽宁沈阳110819

利用有限元模拟和成形实验相结合的方式,研究AZ31镁合金的成形性能,基于Dynaform模拟软件和热油恒温成形设备,探究出一种适合镁合金的热成形工艺,并对成形件显微组织进行分析.研究表明,通过调整薄板尺寸、模具R角、压边力及摩擦系数等... 详细信息

利用有限元模拟和成形实验相结合的方式,研究AZ31镁合金的成形性能,基于Dynaform模拟软件和热油恒温成形设备,探究出一种适合镁合金的热成形工艺,并对成形件显微组织进行分析.研究表明,通过调整薄板尺寸、模具R角、压边力及摩擦系数等工艺参数,以降低成形件的底部减薄率,减少破裂倾向,提高镁合金的成形性能;成形温度为200℃,模具R角为16 mm,薄板直径为80 mm,并调整合适压边力和摩擦系数,可获得最佳的工艺窗口;靠近成形件底部,晶粒及第二相尺寸逐渐减小并趋于均匀化.

关键词： AZ31镁合金热油恒温成形工艺参数减薄率成形性能

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干燥方式对苹果果胶含量及品质特性的影响

食品工业科技 2024年第8期45卷 88-96页

作者：刘青松刘传犇王振钟政昌西藏农牧学院食品科学学院西藏林芝860000 西藏野生生物资源评价与利用实验室西藏林芝860000 西藏特色农牧资源研发省部共建协同创新中心西藏林芝860000

目的:研究不同干燥方式对三种类型苹果果胶(WSP、NSP、CSP)处理后,其含量及品质特性变化。方法:采用热风干燥(60、75、90℃)、真空冷冻干燥(-50℃)、自然晾晒干燥方法对苹果果胶干燥处理,研究干燥方式对苹果的褐变度及对三种类型苹果果... 详细信息

目的:研究不同干燥方式对三种类型苹果果胶(WSP、NSP、CSP)处理后,其含量及品质特性变化。方法:采用热风干燥(60、75、90℃)、真空冷冻干燥(-50℃)、自然晾晒干燥方法对苹果果胶干燥处理,研究干燥方式对苹果的褐变度及对三种类型苹果果胶含量、蛋白质含量、总糖含量、抗氧化能力及果胶结构的影响。结果:60℃热风干燥下苹果片的褐变度最小。三种不同类型果胶的含量不同,WSP含量最多,变幅为58.06%~77.09%,NSP次之,变幅为30.57%~54.98%,CSP含量最少,变幅为14.64%~27.06%,其中以60℃热风干燥处理后的三种类型果胶含量最多。三种不同类型果胶的总糖含量也不同,WSP、CSP和NSP总糖含量变幅分别是34.56%~6.92%、11.02%~4.04%、15.46%~8.75%。其中以75℃热风干燥下的WSP的总糖含量为最高;90℃热风干燥下的NSP和CSP的总糖含量为最高。三种不同类型果胶的蛋白质含量不同,WSP、NSP、CSP变幅分别是:2.92%~5.73%、1.39%~4.27%、1.50%~5.40%。傅里叶红外光谱分析表明,不同干燥条件下苹果果胶的结构差异不大。干燥方式对果胶的抗氧化能力具有显著的影响,WSP和NSP的抗氧化能力变幅分别为91.27%~78.54%、8.15%~2.14%,CSP的抗氧化能力很弱。其中以90℃热风干燥下的WSP和NSP抗氧化能力为最强,分别是91.27%、8.15%,冷冻干燥下的WSP和NSP抗氧化能力为最弱,分别是78.54%、2.14%。结论:不同干燥方式处理苹果后,苹果中的3种不同类型果胶含量、性质存在差异性。60℃热风干燥的苹果果胶最佳,所得苹果果胶含量、总糖含量、蛋白质含量、抗氧化能力分别是50.69%、15.27%、3.61%、31.33%。该研究可为苹果果胶的提取工艺和不同类型的果胶的抗氧化能力研究提供理论支持,也可为进一步研究不同干燥方法对果胶含量的影响提供一定的参考。

关键词：果胶抗氧化能力还原力干燥方式

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特警CQB条件下的房间突入与清除战术

辽宁警察学院学报 2016年第2期18卷 112-117页

作者：刘晓犇中国人民公安大学警务指挥战术系北京100038

"CQB"是"Close Quartar Battle"的缩写,意为近距离作战或是狭窄空间内的战斗。"CQB"概念的提出主要是鉴于特警的执法环境和执法对象主要是在城市中以政府大楼、学校、商场等各类建筑环境为依托的各类暴力持械不法分子,以致特警在实战中... 详细信息

"CQB"是"Close Quartar Battle"的缩写,意为近距离作战或是狭窄空间内的战斗。"CQB"概念的提出主要是鉴于特警的执法环境和执法对象主要是在城市中以政府大楼、学校、商场等各类建筑环境为依托的各类暴力持械不法分子,以致特警在实战中和不法分子近距离作战的几率大大增加,伤亡率也直线上升,尤其是在特警突入房门之后的门口扇形区域,被称为"死亡漏斗"。因此,极有必要建立一套系统规范并具有普遍指导意义的房间突入与清除战术体系。

关键词： CQB 特警房间突入与清除战术

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警察手枪快速射击中正反手上膛动作实战应用性对比

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甘肃警察职业学院学报 2016年第4期14卷 55-59页

作者：刘晓犇中国人民公安大学北京100038

手枪快速射击技术是警务实战训练的一个重要科目,而快速上膛作为其中一个重要的技术环节,主要有正手和反手上膛两种方式。以往的实战训练中往往忽视对两种上膛方式实战应用性的评估,最重要的就是动作时间的问题。该环节决定着警察整个... 详细信息

手枪快速射击技术是警务实战训练的一个重要科目,而快速上膛作为其中一个重要的技术环节,主要有正手和反手上膛两种方式。以往的实战训练中往往忽视对两种上膛方式实战应用性的评估,最重要的就是动作时间的问题。该环节决定着警察整个出枪射击的动作时间,更关乎警察的生死。本文以定性和定量相结合的方法,对两种技术动作的实战应用性进行对比研究,为今后的警务实战训练工作提供一些启示。

关键词：手枪快速射击正手上膛反手上膛

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基于FPGA的低开销强TERO PUF设计与实现

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华中科技大学学报(自然科学版) 2024年第9期 16-22页

作者：徐元中张月皎鲁犇贺章擎湖北工业大学电气与电子工程学院

瞬态效应环形振荡器物理不可克隆函数（TERO PUF）作为一种新型的物理不可克隆函数（PUF）电路，可以解决目前主流的环形振荡器物理不可克隆函数（RO PUF）存在的频率锁定问题．但现有的TERO PUF生成的激励响应对数量有限，并且其输出... 详细信息

瞬态效应环形振荡器物理不可克隆函数（TERO PUF）作为一种新型的物理不可克隆函数（PUF）电路，可以解决目前主流的环形振荡器物理不可克隆函数（RO PUF）存在的频率锁定问题．但现有的TERO PUF生成的激励响应对数量有限，并且其输出易受环境影响而不可靠．为此，提出了一种低开销和高可靠的基于比特自检的强TERO PUF （BST-STPUF），其中N级的结构就可以产生3×22N比特响应．该结构在传统TERO单元的每一个反相器之间都插入了一个2选1的多路选择器，以控制逆变器的选择，进而生成指数级别的激励响应空间，通过使用可编程延迟线来降低开销．其次，通过使用比特自检的方法实时动态检测PUF响应的可靠性，提取可靠的响应．最后，引入Pico PUF对激励响应对模糊化处理，增加建模攻击的难度．现场可编程门阵列（FPGA）的实验结果表明：一个14级的BST-STPUF仅使用145个查找表（LUTs）就可以产生3×228比特响应，硬件开销大幅降低，同时响应输出的比特错误率可以减小到1×10-8以下，具有良好的性能．

关键词：瞬态效应环形振荡器物理不可克隆函数(TERO PUF) 强物理不可克隆函数(strong PUF) 可编程延迟线低开销可靠性增强