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环氧司坦对体外培养大鼠黄体形态和功能的影响

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生殖与避孕 1992年第4期12卷 28-30,T002页

作者：吴晓云刘昌官徐斯凡上海市计划生育科学研究所江西医学院生理教研室

本文观察了环氧司坦(Epostane)对SD大鼠离体黄体组织的形态及孕激素生成的影响。经18 h培养显示环氧司坦有剂量—反应依赖方式抑制hCG促黄体生成孕激素的作用,环氧司坦浓度为10μg/ml时,明显抑制hCG促黄体生成孕激素作用(P<0.01)。对照... 详细信息

本文观察了环氧司坦(Epostane)对SD大鼠离体黄体组织的形态及孕激素生成的影响。经18 h培养显示环氧司坦有剂量—反应依赖方式抑制hCG促黄体生成孕激素的作用,环氧司坦浓度为10μg/ml时,明显抑制hCG促黄体生成孕激素作用(P<0.01)。对照组和实验组黄体生长良好。当环氧司坦剂量增加到100μg/ml,经培养48 h后表明环氧司坦抑制黄体孕激素基础分泌,还使黄体呈现不同程度的变性和退化,本文结果显示环氧司坦有剂量—反应依赖方式抑制黄体孕酮生成的作用,在一定剂量下有直接融黄体作用。

关键词：黄体培养环氧司坦孕酮溶黄体

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

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中国药理学报 1993年第5期14卷 437-440页

作者：刘昌官林中明上海市计划生育科学研究所

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４... 详细信息

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６４ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…

关键词：米非司酮联合药物疗法女用避孕药

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环氧司坦在妊娠大鼠和猕猴上的止孕作用

中国药理学报 1990年第1期11卷 62-65页

作者：刘昌官林中明上海市计划生育科学研究所

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环氧司坦止孕作用的进展

国外医学（计划生育分册） 1991年第1期10卷 10-13页

作者：刘昌官薛涛林中明上海市计划生育科学研究所

环氧司坦(epostane)是3β-羟甾脱氢酶抑制剂,能抑制卵巢和胎盘的3β-羟甾脱氢酶活性,阻断孕烯醇酮转变为孕酮,使血浆孕酮水平明显下降,对妊娠大鼠和猕猴均有明显的止孕作用。孕酮和利血平能对抗环氧司坦对大鼠和猕猴的止孕作用,hCG不能... 详细信息

环氧司坦(epostane)是3β-羟甾脱氢酶抑制剂,能抑制卵巢和胎盘的3β-羟甾脱氢酶活性,阻断孕烯醇酮转变为孕酮,使血浆孕酮水平明显下降,对妊娠大鼠和猕猴均有明显的止孕作用。孕酮和利血平能对抗环氧司坦对大鼠和猕猴的止孕作用,hCG不能对抗环氧司坦对大鼠的止孕作用。初步临床研究结果证实环氧司坦有一定的终止早孕效果。与前列腺素合并应用则疗效可有进一步的提高。环氧司坦使用方便,毒副反应较小,是一种有前途的新型口服止孕剂。

关键词：环氧司坦止孕剂

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环氧司坦在大鼠的药代动力学

药学学报 1993年第4期28卷 251-255页

作者：杨香媛韩群李巧云刘骁刘昌官李端上海医科大学药学院药理教研室上海200032 上海建材学院测试中心上海计划生育研究所

大鼠灌胃(ig)环氧司坦三种剂量50,100及200 mg·kg^(-1)后,测定12 h的血药浓度,根据各鼠血药浓度—时间数据拟合曲线,均呈一室动力学模型。其Ka分别为0.578 h^(-1),0.553 h^(-1),0.439 h^(-1);K分别为0.308 h^(-1),0.282 h^(-1),0.224 h^(-1);T_(1/2)分别为2.27 h,2.54 h,3.12 h;AUC分别为786.89,1644.43和3335.35 μg·h^(-1)·ml^(-1)。组织中以肾上腺、肝、胃肠、生殖器(子宫与卵巢)为高,其次是肾、心、脑、肺、脾,高峰浓度在3 h左右,与血药浓度分布情况一致。三种剂量的血浆蛋白结合率均在90%左右,结合率与给药剂量无关。原形药在胆汁、尿及粪便中排泄百分率甚少。提示大部分药物可能在体内进行转化。

关键词：环氧司坦药代动力学蛋白结合率

用高效液相色谱法研究环氧司坦在兔的药物动力学

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中国药理学报 1992年第5期13卷 467-470页

作者：刘昌官武镇忆上海市计划生育科学研究所

建立了测定血清中环氧司坦(EPO)浓度的HPLC法,具有良好的线性关系, 重现性和回收率,可用于测定体液和组织中EPO的含量,由于PH可以明显影响EPO的UV吸收光谱,色谱行为和血清中的回收率,在实际操作中,严格控制PH是本测定方法的关键, EPO可... 详细信息

建立了测定血清中环氧司坦(EPO)浓度的HPLC法,具有良好的线性关系, 重现性和回收率,可用于测定体液和组织中EPO的含量,由于PH可以明显影响EPO的UV吸收光谱,色谱行为和血清中的回收率,在实际操作中,严格控制PH是本测定方法的关键, EPO可使离体大鼠黄体细胞变性和退化,孕酮生成减少。

关键词：环氧司坦高压液相色谱法药物动力

环氧司坦对胎盘滋养层、黄体细胞及胚胎与子宫内膜共培养的影响

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药学学报 1989年第12期24卷 949-952页

作者：刘承权王忠兴赵虹沈淑人胡炎刘昌官上海市计划生育科学研究所上海市计划生育科学研究所上海 200032

环氧司坦(2-氰基-3,17 α-二羟基-4β,17β-二甲基-4α,5α-环氧-雄甾烯(epostane)被认为是颇有希望的止孕药物,国外已应用于临床,为了进一步探讨环氧司坦的止孕机理,我们研究了它对离体人胎盘滋养层细胞和豚鼠黄体细胞的直接作用及对hC... 详细信息

环氧司坦(2-氰基-3,17 α-二羟基-4β,17β-二甲基-4α,5α-环氧-雄甾烯(epostane)被认为是颇有希望的止孕药物,国外已应用于临床,为了进一步探讨环氧司坦的止孕机理,我们研究了它对离体人胎盘滋养层细胞和豚鼠黄体细胞的直接作用及对hCG的促黄体激素生成作用和小鼠胚胎与子宫内膜“共培养”的影响。

关键词：环氧司坦胎盘滋养层细胞黄体

中药祛膜汤治疗药物流产后出血214例临床与实验研究

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中国中西医结合杂志 1997年第9期17卷 534-536页

作者：张婷婷吴敦序戴德英贺昌海刘昌官上海中医药大学上海计划生育科学研究所

目的：为了减轻药物流产后出血这一副作用。方法：将２１４例药物流产后出血患者分为两组，即祛膜汤组１１１例及对照组１０３例。结果：经５天治疗，两组平均出血时间为（８．７±６．４）天，（１３．６±７．１）天；出血量少于正常... 详细信息

目的：为了减轻药物流产后出血这一副作用。方法：将２１４例药物流产后出血患者分为两组，即祛膜汤组１１１例及对照组１０３例。结果：经５天治疗，两组平均出血时间为（８．７±６．４）天，（１３．６±７．１）天；出血量少于正常经量者各占３０．６３％，１８．４４％。两组比较有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。结论：祛膜汤能缩短出血时间，减少出血量；并使家兔在体子宫内压升高，宫缩频率增加。该方为治疗药物流产后出血的有效中药制剂，其机理初步认为可能通过增强子宫肌及其血管收缩而发挥祛瘀止血的作用。

关键词：祛膜汤药物流产产后出血中医药疗法

高效液相色谱法对大鼠应用米非司酮的药物动力学研究

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生殖与避孕 1997年第3期17卷 146-150页

作者：刘昌官张国庆白秀梅顾林金上海市计划生育科学研究所上海200032 上海医药工业研究院上海200433

用高效液相色谱法测定大鼠ig（灌胃）和阴道给药米非司酮（均为16mg／kg）后0.5、1、2、4、8、24、48h的血清浓度，根据各鼠血药浓度-时间数据拟会曲线，ig呈二室动力学模型，阴道给药呈一空动力学模型，其Tmax分别为2.43h、4.50h；Cma... 详细信息

用高效液相色谱法测定大鼠ig（灌胃）和阴道给药米非司酮（均为16mg／kg）后0.5、1、2、4、8、24、48h的血清浓度，根据各鼠血药浓度-时间数据拟会曲线，ig呈二室动力学模型，阴道给药呈一空动力学模型，其Tmax分别为2.43h、4.50h；Cmax分别为320．60μg／ml、129．64μg／ml；Ka分别为0．84／h、0．67／h；T1／2分别为（1）0．88h、0．98h；（2）1．65h、15．07h；Auc分别为5153．1μg·h／ml，3155．99μg·h／ml；K10分别为0．12／h，1．06／h。结果显示米非司酮ig血药浓度较阴道给药血药浓度为高。

关键词：高效液相色谱法米非司酮药物动力学