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一种新的阿片受点不可逆激动剂7α-二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑基四氢奥利文的药理研究

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药学学报 1989年第5期24卷 321-325页

作者：李建国李灵源金荫昌虞鑫红刘懋勤中国医学科学院基础医学研究所上海医科大学药学院上海200032

α-CAM是一新的阿片受点不可逆激动剂,在离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)及大鼠脑P_2膜制备上均表现不可逆作用。对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.12 nmol/鼠,镇痛作用可持续2～3 d,是迄今所知镇痛时间最长的化合物。一次注射(icv)即可使小鼠成... 详细信息

α-CAM是一新的阿片受点不可逆激动剂,在离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)及大鼠脑P_2膜制备上均表现不可逆作用。对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.12 nmol/鼠,镇痛作用可持续2～3 d,是迄今所知镇痛时间最长的化合物。一次注射(icv)即可使小鼠成瘾,可作为研究成瘾机理的工具药。

关键词：阿片受点不可逆激动剂药理研究

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潜伏性药物

药学学报 1966年第7期 521-530页

作者：刘懋勤上海第一医学院药学系

药物进入机体后,在酶系统作用下常发生一系列生化变化,如进行氧化、还原、水解、脫羧、环合等反应。这些生物转化反应可使药物失去活性,但是一个体外试验无效的化合物,也可能在代谢中释放出有效的化学结构,而显现出特殊的治疗作用。百... 详细信息

药物进入机体后,在酶系统作用下常发生一系列生化变化,如进行氧化、还原、水解、脫羧、环合等反应。这些生物转化反应可使药物失去活性,但是一个体外试验无效的化合物,也可能在代谢中释放出有效的化学结构,而显现出特殊的治疗作用。百浪多息在体內转变成磺胺就是一个著名的例子。象百浪多息这种具有潛在有效化学结构的药物,可称为潛伏性药物。有意识的改变一些有效药物的化学结构使成潛伏性,卽药物潛伏化(drugLatentiation),常可克服原药的很多缺点,获得更优良的药物,因此近年来受到了很大的重

关键词：药物化学结构化合物潜伏性四环素水溶度肿瘤组织铁络合物铁系金属络合物

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某些开链糖核苷衍生物的脱苄基反应

中国医药工业杂志 1986年第10期 3-5页

作者：刘懋勤上海医科大学药学院

苄氧基常用于保护羟基,其后再将苄基切断以恢复原来的羟基。催化氢化是最常用的脱去苄基的方法。但当苄氧基处于不同的化学结构中时,氢化的难易有很大的差别,有时甚至无法进行,需采取其它的氢解方法。本文报告几类核苷类衍生物的氢解反... 详细信息

苄氧基常用于保护羟基,其后再将苄基切断以恢复原来的羟基。催化氢化是最常用的脱去苄基的方法。但当苄氧基处于不同的化学结构中时,氢化的难易有很大的差别,有时甚至无法进行,需采取其它的氢解方法。本文报告几类核苷类衍生物的氢解反应,并比较化学结

关键词：衍生物开链氢解反应邻位催化氢化

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大鼠脑阿片受体的溶脱与提纯

中国医学科学院学报 1989年第2期11卷 79-86页

作者：金荫昌叶菜英李翊索彩玲李灵源刘懋勤金向明毛振民中国医学科学院基础医学研究所上海医科大学药学院

大鼠脑(去小脑)突触膜在含二硫苏糖醇和胰酶抑制剂的Tris中用CHAPS溶脱。将溶脱液先后通过自制的阿片类配体10b和10cd 2个亲和层析柱,均用纳洛酮溶液洗脱。洗脱液再经过麦胚凝集素亲和层析和N-乙酰葡萄糖胺洗脱。进一步用制备型粒状凝... 详细信息

大鼠脑(去小脑)突触膜在含二硫苏糖醇和胰酶抑制剂的Tris中用CHAPS溶脱。将溶脱液先后通过自制的阿片类配体10b和10cd 2个亲和层析柱,均用纳洛酮溶液洗脱。洗脱液再经过麦胚凝集素亲和层析和N-乙酰葡萄糖胺洗脱。进一步用制备型粒状凝胶等电聚焦电泳纯化和浓缩,所用凝胶为SG200,在pH5和pH7.8各有一蛋白质峰。淋冼所得样品用银染法测蛋白质含量,并用RRA测与~3H-伊托啡结合的活性,结果表明二者都是OPR,纯化程度达80 000倍以上。分子量用凝胶过滤法测定,pH5和pH7.8样品中的OPR分子量分别为52kD和42kD。pH5中OPR经用与~3H-羟基芬太尼结合的活性鉴定为μ-型受体。

关键词：阿片受体亲和层析溶脱等电聚焦

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阿片受点不可逆部分激动剂A-α-CAM的药理作用机理

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中国医学科学院学报 1991年第1期13卷 39-45页

作者：叶菜英李灵源李翊李建国索彩玲金荫昌刘懋勤中国医学科学院基础医学研究所上海医科大学药学院

N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P_2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。A-α-CAM对豚鼠回肠(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为2.6μmol/L,反... 详细信息

N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P_2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。A-α-CAM对豚鼠回肠(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为2.6μmol/L,反复冲洗激剂效应不消失,亦不能被纳洛酮(Nx)翻转;对小鼠输精管(MVD)呈部分激剂效应,Ke值为0.153μmol/L,对大鼠输精管(RVD)和兔输精管(RbVD)呈抗剂效应。PA_2值分别为7.4和7.7,且此抗剂效应不易冲洗除去。巯基烷化剂-N-乙基顺丁烯二酰亚胺(NEM)可使阿片受点的结合能力降低,表明其结合活性与巯基有关。用吗啡预处理P_2膜以保护其阿片受点内巯基不被NEM烷化,再反复冲洗以暴露阿片受点内巯基,A-α-CAM仍可与之形成不可逆的结合反应,表明A-χ-CAM与阿片受点内巯基形成共价结合可能是其不可逆药理作用的生化机理之一。

关键词：阿片受点部分激动剂药理作用

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具有柔性亲电侧链的蒂巴因和奥利文衍生物的合成和生物活性

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药学学报 1987年第7期22卷 501-506页

作者：虞鑫红刘懋勤李灵源李建国王玲索彩玲上海医科大学药学院中国医学科学院基础医学研究所 86届研究生北京中国医学科学院基础医学研究所

本文报道了三个新的阿片受体亲和标记配基的合成和初步药理实验的结果,其中化合物7α-双(2-氯乙基)胺基甲基-6,14-内亚乙烯基-四氢奥利文(3),简称α-CMO,在豚鼠回肠纵行肌(GPT),小鼠输精管(MVD)及大鼠脑(去小脑)P膜制品中均为阿片受体... 详细信息

本文报道了三个新的阿片受体亲和标记配基的合成和初步药理实验的结果,其中化合物7α-双(2-氯乙基)胺基甲基-6,14-内亚乙烯基-四氢奥利文(3),简称α-CMO,在豚鼠回肠纵行肌(GPT),小鼠输精管(MVD)及大鼠脑(去小脑)P膜制品中均为阿片受体不可逆结合的激动剂。镇痛试验表明它的活性为吗啡的18倍,镇痛作用持续时间达二天之久。

关键词：阿片受体不可逆的激动剂镇痛 6,14-内亚乙烯基-四氢奥利文衍生物