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炮制、体内转化过程与人参皂苷潜在构效关系相关性的探讨

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中国中药杂志 2013年第3期38卷 307-313页

作者：金鑫张振海孙娥刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程... 详细信息

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确。因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷。接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系。了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物。

关键词：人参皂苷炮制生物转化构效关系

原人参二醇脂质立方液晶纳米粒在大鼠体内的药动学研究

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中国中药杂志 2013年第2期38卷 263-268页

作者：金鑫张振海孙娥刘其媛贾晓斌南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028

目的:本研究旨在建立高效液相色谱-串联质谱测定大鼠血浆中原人参二醇的方法,分析原人参二醇脂质立方液晶纳米粒、原人参二醇原料药的药代动力学特征。方法:SD大鼠分别灌胃给予原人参二醇(PPD)、原人参二醇脂质立方液晶纳米粒后,定时眼... 详细信息

目的:本研究旨在建立高效液相色谱-串联质谱测定大鼠血浆中原人参二醇的方法,分析原人参二醇脂质立方液晶纳米粒、原人参二醇原料药的药代动力学特征。方法:SD大鼠分别灌胃给予原人参二醇(PPD)、原人参二醇脂质立方液晶纳米粒后,定时眼眶取血,0.05%甲酸甲醇-0.05%甲酸水(95∶5)为流动相。采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,以全扫描检测(SCAN)方式进行检测,用于定量分析的二级碎片离子分别为m/z 460.4/425.3(PPD)和m/z 622.9/587.4(Rh2,内标),检测血浆中的原人参二醇含量,绘制药时曲线,DAS程序计算药动学参数。结果:PPD血浆浓度测定方法的线性范围为10～1 407μg·L-1,定量限为2.5μg·L-1。日内、日间精密度(RSD)均小于13%,准确度(RE)在±8.5%之内。结论:该方法专属性强,灵敏度高,血浆用量少,适用于药代动力学研究。制备成原人参二醇脂质立方液晶纳米粒可以促进原人参二醇在体内的吸收,其相对生物利用度为原料药的166%。

关键词：原人参二醇立方液晶生物利用度高效液相色谱-串联质谱法

超声辅助酶解人参总皂苷制备人参稀有皂苷Compound K的研究

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中国中药杂志 2014年第16期39卷 3079-3084页

作者：于兆慧刘其媛崔莉贾晓斌金鑫张振海南京中医药大学江苏南京210023 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工... 详细信息

该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工艺;采用MS,1H,13C-NMR鉴定酶解产物。结果表明,超声辅助酶解反应的最适条件为超声功率250 W,超声时间15 min,酶解pH 5.5,酶解温度50℃,酶解时间36 h,酶用量-底物4∶5,底物质量浓度1.0 g·L-1;反应产物相对分子质量622.4,核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷Compound K。在此条件下,以人参总皂苷计,人参稀有皂苷Compound K转化率为6.91%。该工艺反应条件温和,转化率较高,工艺简单可靠,适合工业化生产。

关键词：人参总皂苷人参稀有皂苷Compound K 超声辅助酶解响应面法

人参皂苷Rg_3二元固体分散体的制备及体外特性研究

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中国中药杂志 2013年第24期38卷 4298-4302页

作者：刘其媛张振海金鑫于兆慧贾晓斌南京中医药大学江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg3固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)和X-射线衍射法(X-RD)进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆... 详细信息

该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg3固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)和X-射线衍射法(X-RD)进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2∶1制备的人参皂苷Rg3固体分散体60 min药物的体外累积溶出率达到90%以上,且药物以非晶状态分散于载体中。因此,以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg3固体分散体能够显著提高药物的溶出度,具有实际应用价值。

关键词：人参皂苷Rg3 二元固体分散体低相对分子质量壳聚糖泊洛沙姆188 溶出度

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雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究

中草药 2013年第6期44卷 692-695页

作者：胡绍英张振海蒋艳荣宁青刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果雷公藤红素和胶体二... 详细信息

目的制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8 h时药物的体外释放度达到90%以上。经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中。结论雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值。

关键词：雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体释放速度释放度

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基于壳聚糖的丹参酮Ⅱ_A固体分散体的研究

中草药 2013年第4期44卷 420-423页

作者：刘其媛张振海蒋艳荣金鑫陈小云贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的将壳聚糖(CS)应用于丹参酮IIA(Tan IIA)固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量(MW)的CS为载体的Tan IIA固体分散体的溶出度。方法以CS为载体,采用溶剂法制备Tan IIA固体分散体,对不同MW的CS以及药物与载体的不同比例所制... 详细信息

目的将壳聚糖(CS)应用于丹参酮IIA(Tan IIA)固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量(MW)的CS为载体的Tan IIA固体分散体的溶出度。方法以CS为载体,采用溶剂法制备Tan IIA固体分散体,对不同MW的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan IIA-CS(MW3 000～5 000)按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热(DSC)和扫描电镜(SEM)分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论以CS为载体制备的Tan IIA固体分散体能显著改善Tan IIA的溶出;CS作为Tan IIA一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。

关键词：丹参酮IIA 壳聚糖固体分散体溶出度溶剂法

20(S)-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究

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药学学报 2013年第3期48卷 411-416页

作者：金鑫张振海孙娥谭晓斌夏海建刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度... 详细信息

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础。结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg.L 1,油水分配系数(P)为46.21(logP=1.66)。Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象。在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠。PPD的口服生物利用度较低,为29.39%。代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢。因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素。

关键词： 20(S)-原人参二醇平衡溶解度表观油水分配系数 Caco-2细胞模型在体单向肠灌流模型生物利用度代谢产物

响应面法优化纳米二氧化硅固体分散技术辅助酶解制备染料木素

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药学学报 2012年第4期47卷 522-528页

作者：金鑫张振海朱静孙娥郁丹红陈小云刘其媛宁青贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本研究旨在使用纳米二氧化硅固体分散技术,提高酶解制备染料木素的效率。首先采用溶剂法制备染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体,利用差示扫描量热法和扫描电镜对固体分散体进行验证,再利用蜗牛酶将其水解从而制备染料木素。以染料木素转... 详细信息

本研究旨在使用纳米二氧化硅固体分散技术,提高酶解制备染料木素的效率。首先采用溶剂法制备染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体,利用差示扫描量热法和扫描电镜对固体分散体进行验证,再利用蜗牛酶将其水解从而制备染料木素。以染料木素转化率为指标,通过单因素试验分别考察染料木苷及其固体分散体在酶解过程中不同的影响因素,再利用响应面法优化染料木苷固体分散体酶解制备染料木素的工艺。染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体酶解反应最佳条件:反应介质pH 7.1、温度为52.2℃、加酶量5.0 ***—1、反应时间为7 h。在此条件下,转化率为(93.47±2.40)%,比未经形成固体分散体的染料木苷转化速率提高了2.62倍。对水解产物进行纯化得到单体染料木素。采用蜗牛酶水解染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体制备染料木素,方法简单,酶解时间显著缩短,适用于规模化生产。

关键词：染料木苷纳米二氧化硅固体分散体染料木素蜗牛酶

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纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的研究

中华中医药杂志 2013年第7期28卷 2153-2156页

作者：蒋艳荣张振海刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 南京中医药大学南京210046

目的:评价纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的可行性。方法:采用纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油,以桂皮醛吸附率为指标,优选纳米羟基磷灰石用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察纳米羟基磷灰石对肉桂挥发油中桂... 详细信息

目的:评价纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的可行性。方法:采用纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油,以桂皮醛吸附率为指标,优选纳米羟基磷灰石用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察纳米羟基磷灰石对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响。结果:纳米羟基磷灰石与肉桂挥发油最佳固化比例2∶1,肉桂挥发油固化后,体外溶出速率增加,热稳定性提高。结论:纳米羟基磷灰石固化中药挥发油具有应用前景。

关键词：肉桂挥发油纳米羟基磷灰石流动性物相表征体外溶出度