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华中五味子果实化学成分的分离鉴定及其抗糖尿病活性研究

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中草药 2023年第8期54卷 2379-2387页

作者：李斌萧琪张嘉诺刘久石张本刚刘海涛中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193

目的研究华中五味子Schisandra sphenanthera果实的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等手段对其醇提物进行分离纯化,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、MS等波谱技术鉴定所得化合物结构。采用高脂饮食诱... 详细信息

目的研究华中五味子Schisandra sphenanthera果实的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等手段对其醇提物进行分离纯化,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、MS等波谱技术鉴定所得化合物结构。采用高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型,通过ip葡萄糖耐量实验、ip胰岛素耐量实验及血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、胰岛素(insulin,INS)水平检测,对化合物2进行抗糖尿病活性研究。结果从华中五味子果实中分离得到19个化合物,分别鉴定为戈米辛J(1)、kadsurarin(2)、前戈米辛(3)、戈米辛O(4)、arisanschinin G(5)、sieverlignan E(6)、五味子酯甲(7)、异型南五味子庚素(8)、kadoblongifolin C(9)、五味子酯丁(10)、五味子酚(11)、schizanrin F(12)、7(18)-dehydroschisandro A(13)、戈米辛M1(14)、安五脂素(15)、桉脂素(16)、kadsufolin A(17)、7-乙氧基迷迭香酚(18)、3,3’-bisdemethylpinoresinol(19)。其中,化合物2可有效改善糖尿病小鼠糖耐量和胰岛素抵抗,降低血清中TC、TG、INS水平。结论化合物6、8~9、16~19为首次从五味子属植物中分离得到,化合物2、5、12~13为首次从该植物中发现。化合物2具有较好的抗糖尿病活性。

关键词：华中五味子木脂素二萜抗糖尿病 kadsurarin 异型南五味子庚素桉脂素 7-乙氧基迷迭香酚

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“建莲”化学质量标准体系的研究

“建莲”化学质量标准体系的研究

作者：刘久石北京协和医学院

学位级别：硕士

莲（Nelumbo nucifera Gaertn.）为睡莲科莲属多年生水生草本植物,具有广泛的用途,除具观赏价值外,还可食用、药用。莲的六个部位—莲须、莲房、藕节、莲子心、莲子和荷叶,作为传统中药在历代本草典籍中均有记载,同时也均被各版《中国... 详细信息

莲（Nelumbo nucifera Gaertn.）为睡莲科莲属多年生水生草本植物,具有广泛的用途,除具观赏价值外,还可食用、药用。莲的六个部位—莲须、莲房、藕节、莲子心、莲子和荷叶,作为传统中药在历代本草典籍中均有记载,同时也均被各版《中国药典》收录。但目前,莲的资源利用效率相对较低,仅莲子、莲藕作为食品利用较多,对其他部位的开发利用极为有限,每年都有大量的荷叶、莲房等直接腐烂在田地里,造成资源极大的浪费。在《中国药典》（2010版）中,除荷叶和莲子心具有明确的指标成分外,其它四种药材均没有指标成分含量测定的质量评价方法,其质量评价主要集中在药材的性状鉴别和薄层鉴别上,不能满足现代对药材质量评价的要求。因此,本论文对莲的六个部位—莲须、莲房、藕节、莲子心、莲子和荷叶的化学质量评价方法进行研究,建立莲的系统质量评价方法,为六种药材的质量控制和开发利用提供科学的参考依据。通过查阅文献,对六种药材的化学成分、传统疗效和生物活性进行了综述,其中荷叶和莲子心主要的化学成分为黄酮类化合物和生物碱类化合物。这两类化合物也是其主要的生物活性成分,具有抗氧化、降脂、降血压、抗菌、抗心律失常等作用。其它四种药材的化学成分和药理作用还有待于进一步系统深入地研究。采用UPLC-Q-TOF/MS技术对莲六个部位之间的化学成分差异进行研究。莲须、莲房、莲子、莲子心、藕节和荷叶之间的化学成分差异较大,并没有合适的共有化合物能准确的反映六个部位之间的差异。应用多特征指标成分定量分析和指纹图谱定性分析的手段,建立了莲须、莲房、藕节、莲子心和荷叶的化学质量评价方法,较为全面地反映了各药材中的化学成分信息。应用上述方法对采集于福建省建宁县的14批莲须、12批莲房、14批藕节、11批莲子心、12批荷叶进行了化学质量评价,比较了不同批次药材之间化学成分的差异,通过化学计量学分析,提出了合理的化学质量评价标准,为准确地评价其质量提供了参考,其中,芦丁、山奈酚3-O-半乳糖苷、紫云英苷和山奈酚可作为莲须的化学标记物,金丝桃苷和异槲皮苷可作为莲房的化学标记物,3-表白桦脂酸可作为藕节的化学标记物,莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱可作为莲子心的化学标记物,荷叶碱可作为荷叶的化学标记物。采用苯酚-硫酸法对12批莲子中的多糖含量进行了检测,不同批次莲子药材的多糖含量具有一定的差异,多糖含量在9.2%-12.5%之间。对六种药材的提取物和主要化学成分进行了体外抗氧化活性评价,不同部位甲醇提取物的抗氧化活性水平为Vc＞莲房＞荷叶＞莲须＞莲子心＞藕节＞莲子。并比较了莲中主要黄酮类和生物碱类化合物抗氧化活性的差异,其抗氧化活性水平为Vc＞芦丁＞金丝桃苷＞水仙苷＞槲皮素＞莲心碱＞荷叶碱。综上,本论文对莲的六个部位—莲须、莲房、藕节、莲子心、莲子和荷叶的化学质量评价进行了研究,建立了“建莲”的化学质量标准体系。对六种药材的提取物及其主要化学成分进行了抗氧化活性评价,为合理利用莲的不同部位和药物资源的开发提供科学参考。

关键词：莲不同部位质量评价抗氧化活性

五味子化学成分和缓解非酒精性脂肪肝病研究进展

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中国中药杂志 2023年第4期48卷 861-878页

作者：穆新路李斌邹雨岑刘久石张本刚肖培根刘海涛中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所、中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193

五味子是一种传统中草药,主要化学成分有木脂素、三萜、多糖和挥发油类等。临床上常用于治疗心脑血管、肝脏、胃肠道和呼吸系统等疾病。现代药理学研究表明五味子提取物及单体类成分具有降低肝脏脂肪、缓解胰岛素抵抗和抗氧化应激等药... 详细信息

五味子是一种传统中草药,主要化学成分有木脂素、三萜、多糖和挥发油类等。临床上常用于治疗心脑血管、肝脏、胃肠道和呼吸系统等疾病。现代药理学研究表明五味子提取物及单体类成分具有降低肝脏脂肪、缓解胰岛素抵抗和抗氧化应激等药理活性,在缓解非酒精性脂肪肝病方面具有良好的应用前景。因此,该文对近年来五味子化学成分及其缓解非酒精性脂肪肝病的研究进展进行综述,以期为五味子治疗非酒精性脂肪肝病的研究提供参考。

关键词：五味子化学成分非酒精性脂肪肝病

药用植物中木脂素生物合成DIR基因研究进展

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中国中药杂志 2022年第11期47卷 2890-2898页

作者：陈煜刘久石穆新路董雨青魏雪苹李斌齐耀东刘海涛张本刚肖培根中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193

药用活性成分多来源于药用植物的次生代谢产物,是药用植物发挥药效的物质基础。木脂素是一类分布广泛,存在高效生物活性的植物次生代谢产物,在临床实践中,发现木脂素类化合物具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗氧化等活性。木脂素的化学结构... 详细信息

药用活性成分多来源于药用植物的次生代谢产物,是药用植物发挥药效的物质基础。木脂素是一类分布广泛,存在高效生物活性的植物次生代谢产物,在临床实践中,发现木脂素类化合物具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗氧化等活性。木脂素的化学结构多样,一般含有多个手性中心,且多具有旋光性,其生物合成要依赖植物体内的氧化偶合反应,该反应常常存在位置选择和立体选择,使合成的木脂素难以形成外消旋体,而主要以一种立体构型存在。Dirigent(DIR)是一类指导木脂素生物合成的蛋白,这种蛋白在指导木脂素合成的位置选择和立体选择上发挥着重要作用。关于木脂素类化合物生物合成的植物体外研究显示,缺少DIR蛋白参与时得到外消旋的终产物;DIR蛋白参与反应时,则可得到以一种立体构型存在的产物,表明DIR蛋白在植物次生代谢产物生物合成过程中起不对称诱导作用。该研究系统综述了DIR蛋白的生物学意义,DIR基因的克隆情况、基因结构、催化机制以及在菘蓝、杜仲、连翘、丹参、三七和五味子等药用植物中的研究进展,为DIR基因的后续研究工作提供参考。

关键词： DIR 木脂素立体构型氧化偶合生物合成

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不同栽培措施对党参药材化学质量的影响

中国中药杂志 2016年第20期41卷 3753-3760页

作者：高石曼刘久石孙恬刘凤松景浩齐耀东张本刚刘海涛肖培根中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 无限极(中国)有限公司广州510623 甘肃定西市岷县顺兴和中药材有限责任公司甘肃定西743000

研究不同栽培措施对党参药材化学成分的影响,为党参药材的合理种植提供参考依据。以甘肃省岷县党参药材规范化种植基地不同栽培措施种植的党参药材为材料,通过HPLC指纹图谱分析、党参炔苷和党参多糖的含量测定,对党参药材样品进行化学... 详细信息

研究不同栽培措施对党参药材化学成分的影响,为党参药材的合理种植提供参考依据。以甘肃省岷县党参药材规范化种植基地不同栽培措施种植的党参药材为材料,通过HPLC指纹图谱分析、党参炔苷和党参多糖的含量测定,对党参药材样品进行化学质量评价。结果显示不同栽培措施对党参药材的化学质量具有一定的影响,党参炔苷和党参多糖的含量差异明显。其中,按照党参炔苷含量的高低顺序为:不施用壮根灵>施用壮根灵,不打尖、搭架>不打尖、不搭架>打尖、搭架>打尖、不搭架;按照党参多糖含量的高低顺序为:不施用壮根灵>施用壮根灵,不打尖、搭架>不打尖、不搭架>打尖、不搭架>打尖、搭架。基于化学质量评价结果,不施用壮根灵、不打尖、搭架是种植党参药材较佳的栽培措施。

关键词：党参栽培措施质量评价

贝母类药材湖北贝母Fritillaria hupehensis系统位置的探讨--来自ITS,rpl16,matK序列的证据

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中国中药杂志 2014年第17期39卷 3269-3273页

作者：赖宏武齐耀东刘海涛刘久石张本刚中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193

湖北贝母为传统中药,然而《Flora of China》将其基原植物湖北贝母Fritillaria hupehensis归并于天目贝母F.monantha项下。该实验采用分子系统学方法,以川百合Lilium davidii为外类群,用核基因ITS序列和叶绿体基因rpl16序列、matK序列等... 详细信息

湖北贝母为传统中药,然而《Flora of China》将其基原植物湖北贝母Fritillaria hupehensis归并于天目贝母F.monantha项下。该实验采用分子系统学方法,以川百合Lilium davidii为外类群,用核基因ITS序列和叶绿体基因rpl16序列、matK序列等3个片段对湖北贝母及其近缘类群天目贝母F.monantha、安徽贝母F.anhuiensis等进行联合建树分析,对湖北贝母植物的系统位置进行了探讨,为湖北贝母药材的安全使用提供分子证据。结果显示,分子系统树上,3种贝母各自的居群聚为一支,之后天目贝母与安徽贝母聚为一支,最后与湖北贝母聚为一支。表明湖北贝母与天目贝母的亲缘关系可能要远于安徽贝母与天目贝母之间的关系,因此不适宜将湖北贝母归并于天目贝母。

关键词：湖北贝母天目贝母安徽贝母 ITS rpl16 matK

“建莲”莲子心中生物碱的含量测定及HPLC指纹图谱的研究

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中国中药杂志 2015年第16期40卷 3239-3244页

作者：刘久石何燕峰高石曼张本刚刘海涛肖培根中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 天津天士力中药科技发展有限公司天津300402

对"建莲"莲子心中3种生物碱类成分进行含量测定,并建立HPLC指纹图谱分析方法,用于"建莲"莲子心的化学质量评价。采用Thermo C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-十二烷基磺酸钠溶液-冰醋酸(56∶43∶1)为流动相,流速1.0 m L·min-1,... 详细信息

对"建莲"莲子心中3种生物碱类成分进行含量测定,并建立HPLC指纹图谱分析方法,用于"建莲"莲子心的化学质量评价。采用Thermo C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-十二烷基磺酸钠溶液-冰醋酸(56∶43∶1)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长282 nm,柱温35℃,对"建莲"莲子心中3种生物碱类成分进行含量测定。采用Agilent ZORBAX SBAq C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水为流动相,流速0.8 m L·min-1,检测波长282 nm,柱温35℃,建立"建莲"莲子心的HPLC指纹图谱,并应用相似度评价和聚类分析的方法对12批"建莲"莲子心样品的HPLC指纹图谱数据进行分析。结果显示11批"建莲"莲子心样品在化学成分上具有较好的一致性。该方法较好地反映了"建莲"莲子心中的化学成分信息,且操作简单,重复性好,为进行"建莲"莲子心的化学质量评价提供了参考。

关键词： “建莲”莲子心含量测定 HPLC指纹图谱聚类分析

不同栽培措施对党参药材中游离态糖类成分的影响

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中国中药杂志 2017年第20期42卷 3963-3968页

作者：曹婷婷刘久石高石曼孙恬覃婕媛景浩齐耀东张本刚刘海涛肖培根中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 无限极(中国)有限公司广东广州510623 甘肃定西市岷县顺兴和中药材有限责任公司甘肃定西743000

采用HPLC-ELSD建立了党参药材中具有"甜味"的3种游离态糖类成分的含量测定方法,为补充和完善党参药材的质量控制提供科学依据。方法学考察结果显示蔗糖、葡萄糖、果糖分别在2.312 5~18.500 0,1.500 0~12.000 0,2.000 0~16.000 0μg呈良... 详细信息

采用HPLC-ELSD建立了党参药材中具有"甜味"的3种游离态糖类成分的含量测定方法,为补充和完善党参药材的质量控制提供科学依据。方法学考察结果显示蔗糖、葡萄糖、果糖分别在2.312 5~18.500 0,1.500 0~12.000 0,2.000 0~16.000 0μg呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为96.31%,100.4%,101.8%。该方法操作简便,稳定可靠,结果准确,适合党参药材中蔗糖、葡萄糖、果糖3种游离态糖类成分的同时检测。应用建立的分析方法对甘肃省岷县党参药材规范化种植基地不同栽培措施种植的党参药材样品进行分析,发现不同栽培措施对党参药材中3种游离态糖类成分具有一定的影响,其中,按照蔗糖含量的高低顺序为:施用壮根灵>不施用壮根灵,不打尖、搭架>不打尖、不搭架>打尖、不搭架>打尖、搭架;按照葡萄糖、果糖含量的高低顺序为:不施用壮根灵>施用壮根灵,打尖、搭架>不打尖、不搭架>不打尖、搭架>打尖、不搭架。因不同游离态糖类成分甜度和含量均具有差异性,因此可考虑将游离态糖类成分的含量作为党参药材的评价指标。

关键词：党参栽培措施游离态糖含量测定

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蓝萼香茶菜子叶组织脱分化及再生培养研究

北方园艺 2011年第9期 149-151页

作者：马银波刘久石张品品崔娜沈阳农业大学园艺学院辽宁沈阳110161 沈阳农业大学生物科学技术学院辽宁沈阳110161

以蓝萼香茶菜的子叶为外植体,研究诱导愈伤组织不同激素的最佳浓度,建立蓝萼香茶菜的快速繁殖体系。结果表明:蓝萼香茶菜子叶在2,4-D 0.8 mg/L、KT 1.4 mg/L6、-BA 1.5mg/L时最早出现愈伤组织,且愈伤组织长势最好。

关键词：蓝萼香茶菜子叶组织培养