检索结果-南通市图书馆

新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

引用

合成化学 2017年第1期25卷 14-17,25页

作者：陈爽肖乐陈智勇杨超巩艺余章彪周英刘雄利贵州医科大学生物与工程学院贵州贵阳550025 郴州市第一中学化学组湖南郴州423000 贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心贵州贵阳550025

以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-... 详细信息

以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L^(-1)和32.4μmol·L^(-1),接近阳性对照药顺铂。

关键词：肌氨酸甲醛烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚 1,3-偶极环加成反应合成抗肿瘤活性

无溶剂自催化合成吡咯或吲哚Michael加成产物

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

引用

合成化学 2016年第11期24卷 956-958,967页

作者：王丹丹余章彪刘欢欢巩艺张文会刘雄利潘玉杰贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心贵州贵阳550025

在吡咯或吲哚自身N-H的催化下,在无溶剂条件下合成了3个吡咯和5个吲哚Michael加成产物(2a^2c和3a^3e,其中2b和3a^3e为新化合物),收率80%~92%,3a^3c的d/r值分别为3.8∶1,1.3∶1和1.1∶1,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。

关键词：吡咯吲哚自催化 Michael加成无溶剂合成

新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

引用

合成化学 2016年第8期24卷 669-672,683页

作者：彭礼军周根韩朔楠刘欢欢余章彪杨超周英赵致刘雄利贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心贵州贵阳550025

以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF... 详细信息

以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1μmol·L-1),3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1μmol·L^(-1))。

关键词：取代靛红亚胺叶立德芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚 1,3-偶极环加成反应合成抗肿瘤活性