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3-乙酰基-7-羟基香豆素衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

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中国药科大学学报 2024年第3期55卷 367-374页

作者：尚飞扬刘成波谭鸿舟何冰何黎琴安徽中医药大学药学院合肥230038

为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到25个目标化合物(6a~6y)。所合成的目标化... 详细信息

为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到25个目标化合物(6a~6y)。所合成的目标化合物的结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证。采用Bron比浊法分别测试了目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)、胶原、花生四烯酸(AA)和凝血酶诱导的血小板聚集的抑制作用。结果表明,合成的目标化合物对4种诱导剂诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,部分化合物的活性远优于阳性对照药阿司匹林。其中,目标化合物6a、6b对4种诱导剂诱导的血小板聚集均有较强的抑制活性,且具有较好的水溶性和脂水分配系数(溶解度为3.46和3.85 mg/mL,脂水分配系数为2.56和2.85),有望成为具有多靶点抗血小板聚集作用的临床前候选化合物。

关键词： 3-乙酰基-7-羟基-香豆素肟水溶性抗血小板聚集

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新型大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性

合成化学 2024年第3期32卷 261-266页

作者：刘成波何冰谭鸿舟吴虹何黎琴安徽中医药大学药学院安徽合肥230038 皖西卫生职业学院安徽六安237000

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a~3e),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨... 详细信息

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物,利用拼合原理,以不同碳数的烷烃链为连接臂,将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联,得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a~3e),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型,RT-qPCR检测炎性因子TNF-α,IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示:目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达,具有一定的抗炎活性。

关键词：大黄酸丹皮酚偶联物合成抗炎作用

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

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中国药科大学学报 2022年第5期53卷 535-541页

作者：戴卫国谭鸿舟顾宏霞何冰何黎琴黄鹏安徽中医药大学药学院合肥230012 皖西卫生职业学院六安237005

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的... 详细信息

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。

关键词：丹皮酚肟衍生物合成水溶性抗血小板聚集

7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱衍生物的合成及抗血小板聚集活性

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化学通报 2022年第4期85卷 480-484,385页

作者：尚飞扬丁乐何黎琴顾宏霞徐路安安徽中医药大学药学院合肥230038 皖西卫生职业学院六安237000

以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应及Mannich反应得到中间体7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱,再将其酮羰基肟化得到目标化合物。采用Born比浊法,以二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)为诱导剂,阿司匹林为阳性对... 详细信息

以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应及Mannich反应得到中间体7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱,再将其酮羰基肟化得到目标化合物。采用Born比浊法,以二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)为诱导剂,阿司匹林为阳性对照,对5个化合物进行了的体外抗血小板聚集的活性试验,结果表明,目标化合物对ADP和AA诱导的血小板聚集均具有较强的抑制作用,且大部分化合物的活性明显优于阿司匹林。

关键词： 7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱肟抗血小板聚集

7-羟基-香豆素-3-羧酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

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化学研究与应用 2023年第11期35卷 2711-2717页

作者：顾宏霞何冰谭鸿舟严志奇何黎琴吴虹安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 皖西卫生职业学院安徽六安237000

以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5... 详细信息

以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5i),再与硝酸银反应得到9个有机硝酸酯类一氧化氮(NO)供体型7-羟基-香豆素-3羧酸衍生物(6a~6i)。目标化合物的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物对受试的两种癌细胞均具有较强的增殖抑制作用,其中,化合物6c的活性最好。

关键词： 7-羟基-香豆素-3-羧酸曼尼希碱硝酸酯 NO供体抗肿瘤活性

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大黄酸丹皮酚偶联物的合成及抗炎活性

合成化学 2023年

作者：刘成波何冰谭鸿舟吴虹何黎琴皖西卫生职业学院安徽中医药大学药学院

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物，利用拼合原理，以不同碳数的烷烃链为连接臂，将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联，得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a～3e)，其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨... 详细信息

为寻找安全有效的抗骨关节炎药物，利用拼合原理，以不同碳数的烷烃链为连接臂，将均具有抗炎作用的大黄酸和丹皮酚偶联，得到相应的新型大黄酸丹皮酚偶联物(3a～3e)，其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞(RAW264.7)构建细胞炎症模型，RT-qPCR检测炎性因子TNF-α，IL-1β和IL-6的mRNA表达。结果显示，目标化合物能够抑制LPS诱导的炎症因子的表达，具有一定的抗炎活性。

关键词：大黄酸丹皮酚偶联物合成抗炎作用

N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物的合成及其抗肝癌活性

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药学学报 2015年第5期50卷 574-578页

作者：何黎琴杨琦吴亚先王效山安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱氮氧化物偶联得到14个N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物,其结构经IR、MS、1H NMR确证。采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增... 详细信息

以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱氮氧化物偶联得到14个N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物,其结构经IR、MS、1H NMR确证。采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖均具有较强的抑制作用,且活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU),其中化合物8a^8h、8j抑制肝癌细胞Hep G2的活性最强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12~0.93μmol·L-1)。

关键词：苦参碱呋咱氮氧化物抗肝癌活性

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水苏碱的合成工艺研究

华西药学杂志 2005年第1期20卷 50-51页

作者：何黎琴王效山安徽中医学院药学院安徽合肥230031

目的　合成水苏碱并优化其合成工艺。方法　以L -脯氨酸和碘甲烷为原料合成水苏碱 ,并采用正交试验法优化其合成工艺。结果　水苏碱收率达 95 .0 1% ,产物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱确证。结论　所设计的合成技术简单易行。

关键词：水苏碱正交试验法化学结构研究核磁共振氢谱合成工艺产物合成技术收率碘甲烷

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丹皮酚吗啉杂合物的合成及抗血小板聚集活性

化学世界 2023年第1期64卷 26-29页

作者：顾宏霞戴卫国尚飞扬何黎琴皖西卫生职业学院安徽六安237000 安徽中医药大学药学院安徽合肥230038

以丹皮酚为起始原料,在碱性条件下丹皮酚的2-位酚羟基与二溴烷烃经Williamson反应得到中间体丹皮酚溴代烷基醚2a~2e,化合物2a~2e与吗啉经N-烷基化反应得到丹皮酚吗啉杂合物3a~3e。目标化合物3a~3e经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外(IR)和... 详细信息

以丹皮酚为起始原料,在碱性条件下丹皮酚的2-位酚羟基与二溴烷烃经Williamson反应得到中间体丹皮酚溴代烷基醚2a~2e,化合物2a~2e与吗啉经N-烷基化反应得到丹皮酚吗啉杂合物3a~3e。目标化合物3a~3e经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外(IR)和高分辨质谱(HRMS)表征。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物3a~3e对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,优于阳性对照药阿司匹林。

关键词：丹皮酚有机胺抗血小板聚集