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新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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杭州地区茶竿竹开花生物学特性与花粉活力研究

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广西植物 2024年

作者：王继业岳晋军袁金玲陈家洪何大敏钟洪明中国林业科学研究院亚热带林业研究所东北林业大学葫市国有林场(赤水) 遵义市林业科学研究所同兴国有林场

为探究竹类植物生殖生物学，该研究以杭州地区茶竿竹（Pseudosasa amabilis）为试验材料，使用野外观测法观察茶竿竹开花林相、开花动态、花器官构造；使用碘-碘化钾法、培养基萌发法、联苯胺-过氧化氢法检测茶竿竹花粉活力、花粉萌发... 详细信息

为探究竹类植物生殖生物学，该研究以杭州地区茶竿竹（Pseudosasa amabilis）为试验材料，使用野外观测法观察茶竿竹开花林相、开花动态、花器官构造；使用碘-碘化钾法、培养基萌发法、联苯胺-过氧化氢法检测茶竿竹花粉活力、花粉萌发率及柱头可授性等生物学特性。结果表明：（1）茶竿竹花期约115 d，盛花期为2月末至4月初，花后老竹不死；新竹当年不开花，次年与老竹同步开花。（2）茶竿竹花药刚露出时花粉活力和花粉萌发率最高，发育良好和萌发良好花粉分别为48.00%和5.41%；花药散粉时柱头可授性最好。（3）茶竿竹是多次开花的混生竹种，花序形态为圆锥型花序，开花类型为混合花序，小花为开放型颖花。综上所述，茶竿竹开花后并不死亡，可以多年多次连续开花，是混合花序类型，花粉萌发率不高是结实率极低的主要原因。

关键词：茶竿竹开花特性花器官发育花粉活力开花类型

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一种纠删码条带化数据的一致性检查方法

上海交通大学学报 2024年第4期58卷 579-584页

作者：许亮业石连星单蓉胜上海交通大学医学院附属上海儿童医学中心上海200127 上海霄云信息科技有限公司上海200240 上海交通大学电子信息与电气工程学院上海200240

纠删码冗余策略常用于分布式存储系统.在纠删码数据中,条带是一致性检查的基本单元,每个条带包含多份原始数据单元和校验数据单元.为了减少纠删码条带化数据一致性检查的读取开销,提高纠删码数据一致性检查和读后写的效率,在执行纠删码... 详细信息

纠删码冗余策略常用于分布式存储系统.在纠删码数据中,条带是一致性检查的基本单元,每个条带包含多份原始数据单元和校验数据单元.为了减少纠删码条带化数据一致性检查的读取开销,提高纠删码数据一致性检查和读后写的效率,在执行纠删码条带化数据写入时,为每个条带单元加入自修正数据标签(SCDT),后续对每个条带的一致性检查基于SCDT完成.该方法不需要读取每个条带中所有数据单元即可完成该条带的一致性检查,将一致性检查效率提升了1.7~2.6倍,并且当写入数据更新的条带单元数小于临界值时,可以有效减少写入的输入输出(IO)交互次数.本文方法可以更好地应对条带化数据组的部分更新,同时提高一致性检查效率.

关键词：分布式存储系统条带化数据一致性检查数据标签纠删码

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中国传统诉源治理的模式演变及经验反思

厦门大学学报（哲学社会科学版） 2024年第5期74卷 62-71页

作者：李勤通中国海洋大学法学院山东青岛266100

中国传统国家起源观认为,国家出现前人类社会处在纠纷不断的混乱状况,国家产生是为结束这种状况,这奠定了传统诉源治理的观念基础。从先秦到秦,秦制建立了中央主导型的诉源治理模式,取代了早先宗族主导的诉源治理模式。汉代以后,地方在... 详细信息

中国传统国家起源观认为,国家出现前人类社会处在纠纷不断的混乱状况,国家产生是为结束这种状况,这奠定了传统诉源治理的观念基础。从先秦到秦,秦制建立了中央主导型的诉源治理模式,取代了早先宗族主导的诉源治理模式。汉代以后,地方在诉源治理中的自主性变强,形成地方有限自主的诉源治理模式。随着政治、经济、文化等的发展,家庭、宗族、士绅以及宗教等多种力量都参与到社会治理中,多元参与的诉源治理模式得到发展。中国传统诉源治理模式的演变表明,只有在宏观上准确认识诉源治理在政治体制的地位,在微观上有针对性地发挥不同层面的治理力量,从当前社会的实际状况出发对传统经验进行创造性转化和创新性发展,才能真正吸收传统诉源治理模式的经验与教训。

关键词：诉源治理国家起源中央主导地方有限自主多元参与

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浅议北斗技术在高速公路运营管理中的应用

卫星应用 2024年第6期 44-49页

作者：何站稳许若琳苏健楠张建通招商新智科技有限公司交信北斗科技有限公司

近年来,高速公路行业数字化发展步伐加快,伴随着高速公路数字化感知能力持续提升、营运车辆运行监测手段的日益完善,基于高速公路重点应用场景,面向重点用户的深度数字化应用日渐得到各方高度重视。在党和国家大力推动北斗技术在民生领... 详细信息

近年来,高速公路行业数字化发展步伐加快,伴随着高速公路数字化感知能力持续提升、营运车辆运行监测手段的日益完善,基于高速公路重点应用场景,面向重点用户的深度数字化应用日渐得到各方高度重视。在党和国家大力推动北斗技术在民生领域深度应用,以新技术、新模式培育和发展新质生产力,服务社会经济高质量发展的大背景下,探索北斗技术在高速公路领域的应用是顺应发展大势、推动交通物流提质增效、服务国家战略的重要举措。无论从通行频次、通行费贡献,还是从高速公路安全运行保障来看,两客一危与重型货车都是高速公路安全生产和经营管理的核心,是高速公路运营管理的关键群体。从各地开展的大量业务实践来看,充分利用两客一危和重型货车等营运车辆的车载北斗终端,高速公路可以为营运车辆提供包括路径规划、便利出行、安全保障等在内的伴随式服务。

关键词：营运车辆重型货车运行监测交通物流数字化应用路径规划北斗技术安全保障

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“摘桃子”:战后伪满大陆科学院的接收权之争

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抗日战争研究 2024年第2期 60-71,M0003,M0004页

作者：李学通中国社会科学院近代史研究所中国社会科学院中日历史研究中心

伪满洲国政府所属的大陆科学院,是日本为对中国东北地区实施经济和资源掠夺而创立的综合性科学机构,规模宏大且研究领域广泛。抗战胜利后,在复杂的国际背景和国内政治军事形势下,国民政府经济部、教育部、卫生署和中央研究院,以及东北... 详细信息

伪满洲国政府所属的大陆科学院,是日本为对中国东北地区实施经济和资源掠夺而创立的综合性科学机构,规模宏大且研究领域广泛。抗战胜利后,在复杂的国际背景和国内政治军事形势下,国民政府经济部、教育部、卫生署和中央研究院,以及东北地方当局等,在伪满大陆科学院接收过程中意见分歧,互不相让,对接收权反复争夺。在国共内战愈演愈烈的背景下,伪满大陆科学院接收工作一波三折,“剧情”一再反转,致使该院损失惨重,由各方争抢的“桃子”,变成食之无味的“鸡肋”。抗战胜利后国民党的内战政策、行政部门低效无能以及争权夺利的内耗,使科学事业备受伤害。

关键词：伪满大陆科学院战后接收翁文灏朱家骅

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皋陶与《皋陶谟》考论

历史研究 2024年第5期 173-187页

作者：张怀通河北师范大学历史文化学院

清华简自2010年刊布以来,已经确定有十多篇是"书"类文献,为了解先秦时代"尚书"样貌、考察相关史实提供了帮助。在此基础上,随着材料逐渐丰富、研究不断深入,一些深层次的问题被提出,例如:清华简"书"篇与《尚书》《逸周书》篇章之间有怎... 详细信息

清华简自2010年刊布以来,已经确定有十多篇是"书"类文献,为了解先秦时代"尚书"样貌、考察相关史实提供了帮助。在此基础上,随着材料逐渐丰富、研究不断深入,一些深层次的问题被提出,例如:清华简"书"篇与《尚书》《逸周书》篇章之间有怎样的内在关系?这些篇章所载史实在何种程度上能够相互印证?这些史实以什么途径流传于世?后人对于记载史实的材料如何编纂,并使之成为经典?

关键词：《逸周书》清华简《尚书》相互印证《皋陶谟》先秦时代内在关系史实

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抗战时期西部边疆林木资源调查与开发利用

近代史研究 2024年第2期 13-28,M0003页

作者：王志通兰州大学历史文化学院

晚清时期,东北全面放禁和人口大量涌入带动了林木资源开发,中、俄、日三国竞相前往采伐和运销,使东北木材在华北、华东市场长期占据优势地位。九一八事变后,日本凭借军事强力、经济优势和先进制材技术垄断东北林木资源,肆意采伐并运销... 详细信息

晚清时期,东北全面放禁和人口大量涌入带动了林木资源开发,中、俄、日三国竞相前往采伐和运销,使东北木材在华北、华东市场长期占据优势地位。九一八事变后,日本凭借军事强力、经济优势和先进制材技术垄断东北林木资源,肆意采伐并运销东北木材至日本本土和朝鲜半岛,以满足扩大侵略战争的需要,造成东北木材运销到华北、华东地区的数量急剧减少,产自美国和加拿大的花旗松木材输入中国的数量则逐年增加,以致漏危日深。为挽救利权流失和开发国产木材,中国林学家在西部边疆的川康甘边区寻找到大量优质林木资源。抗战全面爆发后,由于木材需求量猛增,木材商、伐木公司和木材使用单位派人前往川康甘边区大量采伐和运销林木,供给抗战大后方军事、工矿企业和交通通信各项建设,有力地支援了抗战。抗战时期,西部边疆林木资源的调查与开发利用,彰显了中国面对外来侵略危机时具有的强大自救能力。

关键词：抗日战争林木资源东北林木西部边疆

丹参素盐对大鼠急性缺血性脑卒中的保护作用研究

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中药材 2024年 984-988页

作者：刘鑫巍滕文兵黄光业曾参何贡云陈健文刘培庆南方医科大学附属广东省人民医院/广东省医学科学院中山大学药学院广州市第一人民医院

目的:研究注射用丹参素盐对大脑中动脉阻塞(MCAO)模型大鼠脑损伤的影响。方法:制备MCAO大鼠模型,随机分为6组:假手术组、模型组、尼莫地平(0.5 mg/kg)组及丹参素盐低(20 mg/kg)、中(40 mg/kg)、高(80 mg/kg)剂量组,于造模前1 h、缺血后0... 详细信息

目的:研究注射用丹参素盐对大脑中动脉阻塞(MCAO)模型大鼠脑损伤的影响。方法:制备MCAO大鼠模型,随机分为6组:假手术组、模型组、尼莫地平(0.5 mg/kg)组及丹参素盐低(20 mg/kg)、中(40 mg/kg)、高(80 mg/kg)剂量组,于造模前1 h、缺血后0.5 h、再灌注后4 h各给药1次,24 h后考察大鼠神经行为学、脑梗死灶体积、血清生化指标、凝血功能、凋亡相关基因及蛋白表达的变化。结果:与模型组大鼠比较,丹参素盐高剂量组的神经行为学评分、脑梗死灶体积、MDA和NO水平、TXB2/6-Keto-PGF-1α比值和Bax、Caspase-3 m RNA及蛋白表达显著降低,SOD水平和Bcl-2 m RNA及蛋白表达显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:丹参素盐对脑缺血具有较好的保护作用,其机制可能与抗氧化、抗血小板聚集、抑制血栓形成及神经细胞凋亡有关。

关键词：丹参素盐氧化损伤血小板聚集凝血功能细胞凋亡