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虚拟筛选结合活性验证发现新型SHP2催化位点抑制剂

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聊城大学学报:自然科学版 2023年第5期36卷 99-110页

作者：黎娅琳任吉霞聊城大学生命科学学院山东聊城252059

原癌蛋白SHP2是一种蛋白酪氨酸磷酸酶,其在多种恶性血液病和实体瘤中异常活跃表达。所以,研发靶向SHP2的抗肿瘤小分子抑制剂已成为当前研究的热点。通过基于SHP2抑制剂和非抑制剂的贝叶斯分类模型,药效团模型,及分子对接的组合虚拟筛选... 详细信息

原癌蛋白SHP2是一种蛋白酪氨酸磷酸酶,其在多种恶性血液病和实体瘤中异常活跃表达。所以,研发靶向SHP2的抗肿瘤小分子抑制剂已成为当前研究的热点。通过基于SHP2抑制剂和非抑制剂的贝叶斯分类模型,药效团模型,及分子对接的组合虚拟筛选技术联合酶水平活性验证,发现3个新型SHP2催化位点抑制剂。因蛋白酪氨酸磷酸酶催化位点结构高度保守,靶向催化位点抑制剂一般选择性较差。检测了活性最高化合物cpd2在10μmol/L浓度下对SHP2,SHP1,PTP-1B和DUSP22的抑制作用,检测结果提示该化合物具有一定潜在选择性。通过分析化合物cpd2与药效团的匹配结果,及分子对接技术预测的cpd2与SHP2催化活性位点间相互作用,阐明该化合物抑制SHP2催化活性的作用机制。所得结果为发现更多高活性和高选择性SHP2催化位点抑制剂奠定了新的基础。

关键词：肿瘤 SHP2抑制剂虚拟筛选作用机制

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浅谈医院药师心理状况及对策分析

中国医院药学杂志 2010年第23期30卷 2036-2037页

作者：任吉霞陈景金冲中国人民解放军八十九医院药剂科山东潍坊261021 扬子江药业集团江苏泰州225321

随着药学学科自身的发展以及患者对药物治疗需求的不断提高，使得药学服务成为医院药学发展的方向和重点，药学服务观念渗透在整个医疗卫生保健过程中。而药学服务的主体——药师，承担着药品质量、药物治疗中的责任，服务于一线的药师... 详细信息

随着药学学科自身的发展以及患者对药物治疗需求的不断提高，使得药学服务成为医院药学发展的方向和重点，药学服务观念渗透在整个医疗卫生保健过程中。而药学服务的主体——药师，承担着药品质量、药物治疗中的责任，服务于一线的药师精神压力很大，常常处于高度紧张状态，以致影响了服务质量。如何缓解医院药师压力，保持其心理健康，提高工作质量和工作效率，有着很重要的意义。

关键词：药师心理状况对策

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复方甘草薄膜衣片的制备及稳定性考察

中国医院药学杂志 2003年第1期23卷 50-51页

作者：邱贞琴任吉霞马金华中国人民解放军第89医院山东潍坊261021

目的 :解决复方甘草片的吸潮及挥发问题。方法 :选择新型薄膜衣包材欧巴代进行包衣 ,并考察其稳定性。结果 :包衣后的抗潮湿、抗挥发性能明显增强 ,稳定性有较大提高。结论 :利用欧巴代包衣材料进行薄膜包衣达到了预期目的。

关键词：复方甘草片薄膜包衣欧巴代稳定性

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完善执业药师制度提升医院药学服务水平

中国执业药师 2010年第10期7卷 43-45页

作者：任吉霞解放军八十九医院药剂科山东潍坊261021

药品是一种关系到人民大众身体健康、生命安全的特殊商品,必须确保其安全有效。而执业药师对于保证药品质量和药学服务质量,具有不可替代的作用,是不可或缺的技术力量。但是目前医院执业药师注册人数较少,制约了药学事业的发展。据此现... 详细信息

药品是一种关系到人民大众身体健康、生命安全的特殊商品,必须确保其安全有效。而执业药师对于保证药品质量和药学服务质量,具有不可替代的作用,是不可或缺的技术力量。但是目前医院执业药师注册人数较少,制约了药学事业的发展。据此现状,笔者作以下几个方面的分析,

关键词：执业药师制度医院药学服务立法继续教育

二苯并呋喃-2-基喹啉-8-磺酸盐靶向拓扑异构酶Ⅰ诱导肝癌细胞HepG-2凋亡

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中国新药杂志 2019年第23期28卷 2878-2884页

作者：张琼成钟任吉霞冯妙卜浩林郭建红山西医科大学基础医学院太原030001 山东聊城大学生命科学学院聊城252059

目的:探讨二苯并呋喃-2-基喹啉-8-磺酸盐(dibenzofuran-2-ylquinoline-8-sulfo-nate,DFQS)以靶向拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,TopoⅠ)的方式诱导人肝癌细胞HepG-2凋亡。方法:采用p BR322 DNA质粒超螺旋松弛实验确认DFQS是一种新型的TopoⅠ抑制剂;CCK-8法检测DFQS对HepG-2细胞生存率影响;Hoechst 33258和AO/EB荧光染色法以及流式细胞术探究细胞凋亡变化情况;Western Blot法检测DFQS对HepG-2细胞caspase-3和TopoⅠ蛋白表达影响;利用分子对接阐明DFQS与TopoⅠ相互作用方式。结果:DFQS可抑制TopoⅠ对DNA的催化解旋作用,可显著降低HepG-2细胞存活率,抑制效应呈时间浓度依赖性;DFQS致HepG-2胞核凝集固缩,呈典型凋亡形态学、凋亡率明显提升、caspase-3表达显著增加、TopoⅠ的表达下降;分子模拟结果表明DFQS可结合到TopoⅠ活性区域。结论:DFQS可靶向抑制TopoⅠ活性诱导HepG-2细胞凋亡,发挥其抗癌效应。

关键词：二苯并呋喃-2-基喹啉-8-磺酸盐拓扑异构酶Ⅰ 凋亡 HepG-2

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对1例心衰并发肺部感染高龄患者的药学监护

中国药师 2014年第5期17卷 848-850页

作者：任吉霞解放军第89医院山东潍坊261021

本文通过对1例心衰并发肺部感染高龄危重患者的药学监护，探讨临床药师如何在患者药物治疗中发挥积极作用，以确保用药安全有效。

关键词：临床药师药学监护心力衰竭危重患者

赛庚啶对下丘脑—垂体—甲状腺轴钙调素基因表达的影响

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赛庚啶对下丘脑—垂体—甲状腺轴钙调素基因表达的影响

中国药理学会第八次全国代表大会暨全国药理学术会议

作者：任吉霞戴功康白高尔解放军第89医院药剂科潍坊医学院药理学实验室

目的:研究赛庚啶对下丘脑—垂体—甲状腺轴CaM基因表达的影响。方法:通过应用逆转录聚合酶链扩增反应(RT-PCR)技术,测定大鼠灌胃赛庚啶的下丘脑—垂体—甲状腺轴CaM基

关键词：

来源： cnki会议评论

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复方磺胺嘧啶银乳膏的制备及临床应用

军队医药 1999年第4期9卷 40-41页

作者：任吉霞黎国梓解放军第89医院潍坊261200

维普期刊数据库评论

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抗哮喘药物的临床应用

医药导报 2002年第2期21卷 104-105页

作者：任吉霞邱贞琴解放军第89医院药剂科山东潍坊261021

哮喘是一种以气管高反应性及可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病.致敏的气道对特异抗原的反应有速发相哮喘反应(EAR)和迟发相哮喘反应(LAR)两种.EAR是由于变态原激活肥大细胞释放组胺、前列腺素D2、白三烯等支气管收缩因子而引起的.4... 详细信息

哮喘是一种以气管高反应性及可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病.致敏的气道对特异抗原的反应有速发相哮喘反应(EAR)和迟发相哮喘反应(LAR)两种.EAR是由于变态原激活肥大细胞释放组胺、前列腺素D2、白三烯等支气管收缩因子而引起的.4～6 h后嗜酸性粒细胞、中性粒细胞逐渐迁移到气道,释放炎性介质,使支气管反应性增高,即LAR中出现的炎症及气道阻塞.根据此炎症学说,临床用药主要有以下几种.

关键词：抗哮喘药物临床应用哮喘糖皮质激素抗胆碱药 β2受体激动药黄嘌呤类非甾体抗炎药白三烯拮抗药抗生素过敏介质阻释药