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环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺衍生物的合成及生物活性测试

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有机化学 2009年第7期29卷 1161-1164页

作者：习保民江振洲王涛倪沛洲南方医科大学药学院药物化学系广州510515 中国药科大学新药筛选中心南京210038 中国药科大学有机化学教研室南京210038

7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化,合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物.化合物经1HNMR,HRMS,IR确证其结构.生物活性测试结果表明,所有化合物对α1-肾上腺... 详细信息

7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化,合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物.化合物经1HNMR,HRMS,IR确证其结构.生物活性测试结果表明,所有化合物对α1-肾上腺素受体均具有一定的拮抗作用。

关键词：磺酰胺合成 α1-肾上腺素受体拮抗剂

哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究

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有机化学 2006年第11期26卷 1576-1583页

作者：习保民江振洲王涛倪沛州中国药科大学物理化学教研室南京210038 中国药科大学新药筛选中心南京210038 中国药科大学有机化学教研室南京210038

将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目... 详细信息

将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6．00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7．00．

关键词：哒嗪酮合成生物活性 α1-肾上腺素受体拮抗剂

苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究

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南方医科大学学报 2014年第12期34卷 1830-1833页

作者：陈凯旋江振洲陈文华习保民南方医科大学药学院广东广州510515 中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009

目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,... 详细信息

目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构,并以非那雄胺为阳性对照药,对其进行体外活性筛选,有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的5α-还原酶抑制活性,其中,化合物A1和A7的抑制活性较好,在3.3×10-5mol/L水平的抑制率分别是A1(12.50%)、A7(19.64%)。

关键词：良性前列腺增生 5α-还原酶抑制剂丁酸基团

卤代芳氧烷胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究

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中国药物化学杂志 2005年第1期15卷 5-11页

作者：习保民李华张斌倪沛洲夏霖江振洲中国药科大学物理化学教研室中国药科大学有机化学教研室江苏南京210038 浙江大学宁波理工学院分子设计与营养工程实验室浙江宁波315104 中国药科大学新中新药研究开发中心江苏南京210038

目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1 肾上腺素受体 (α1 AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系。方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成 12个卤代芳氧烷胺类化合物 ,以 2 ,6 二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮 ... 详细信息

目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1 肾上腺素受体 (α1 AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系。方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成 12个卤代芳氧烷胺类化合物 ,以 2 ,6 二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮 ,再还原胺化得目标物 ,测试了目标化合物的降压活性 ,并用WHIM描述子进行构效关系研究。结果共合成 12个目标物 ,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证。药理实验显示 :12个目标物均具有一定的降压活性 ,化合物 3、10有较强的降压作用 ,但降压持续时间均比DDPH短。结论提高整个分子的对称性 ,或降低分子的取代基的复杂程度 ,对延长该类药物的降压时间是有利的。

关键词：药物化学制备化学合成 α1-肾上腺索受体拮抗剂 QSAR 降压活性

氰基吡咯烷类DPP-4抑制剂的设计、合成及活性研究

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南方医科大学学报 2012年第2期32卷 177-180页

作者：王文玲江慧贤庞建新姜志宏习保民南方医科大学药学院广东广州510515

目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂,对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基本骨架,引入不同的取代基,设计了11个DPP-4抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷,再与不同取代的苯基哌嗪哒嗪酮... 详细信息

目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂,对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基本骨架,引入不同的取代基,设计了11个DPP-4抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷,再与不同取代的苯基哌嗪哒嗪酮经亲核取代反应得目标化合物。结果所得目标化合物经~1H-NMR、MS确认结构,并以西他列汀为对照药,对其进行体外活性筛选。所有目标化合物均有一定的抑制活性。结论活性测试显示11个目标位均有一定的DPP-4抑制活性,其中化合物1j和1k的抑制活性更强,在10~5nmol/L水平的抑制率分别是1j（26.14%）、1k（34.15%）。

关键词： 2 型糖尿病 DPP-4抑制剂氰基吡咯烷

氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试

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中国药物化学杂志 2010年第3期20卷 181-186页

作者：吴殿庆江振洲张惠斌习保民王涛倪沛洲南方医科大学药学院药物化学系广东广州510515 中国药科大学国家新药筛选中心江苏南京210038 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原... 详细信息

目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。

关键词：苯氧烷胺类衍生物 α1-肾上腺素受体拮抗剂生物活性

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在物理化学教学中培养学生的学习兴趣

药学教育 2006年第3期22卷 39-41页

作者：习保民中国药科大学基础部南京210038

在物理化学教学过程中,从基本概念、学科前沿、历史背景、实际运用和及时赞赏学生五个方面阐述了如何培养学生的学习兴趣,激发学习热情,使学生更好地掌握物理化学。

关键词：物理化学教学药学兴趣

2,4-二甲氧基苯乙胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性研究

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中国药物化学杂志 2008年第6期18卷 401-405页

作者：习保民江振洲王涛倪沛洲南方医科大学药学院药物化学系广东广州510515 中国药科大学国家新药筛选中心江苏南京210038 中国药科大学有机化学教研室江苏南京210009

目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大... 详细信息

目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性。结果共合成了11个目的物,其结构经IR、HRMS1、H-NMR确证。结论生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近。

关键词：化学合成 α1-AR拮抗剂 DDPH

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药物化学教学中学生学习兴趣的培养

山西医科大学学报（基础医学教育版） 2008年第6期10卷 669-671页

作者：习保民张鹏鹂南方医科大学药学院药物化学系广州510515 广东省旅游学校

药物化学是药学专业的主干课程,药物化学具有内容广、交叉性强、学科发展快、药物分子结构复杂且合成路线长等特点,学习具有一定的难度,易导致学生缺乏学习兴趣。在药物化学教学过程中,注意从深入浅出地讲授基本概念、各类药物的简单发... 详细信息

药物化学是药学专业的主干课程,药物化学具有内容广、交叉性强、学科发展快、药物分子结构复杂且合成路线长等特点,学习具有一定的难度,易导致学生缺乏学习兴趣。在药物化学教学过程中,注意从深入浅出地讲授基本概念、各类药物的简单发展史、药物的结构与性质、及时真诚地赞赏学生等方面阐述如何培养学生的直接兴趣和间接兴趣,激发学生的学习热情,使学生更好地掌握药物化学。

关键词：药物化学教学方法兴趣