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Box-Behnken效应面法优化mPEG-PDLLA多烯紫杉醇/白藜芦醇载药胶束处方

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沈阳药科大学学报 2016年第3期33卷 186-193页

作者：郭雄周礼宏乔明曦胡海洋赵秀丽陈大为沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 烟台鲁银药业有限公司山东烟台264002 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的通过优化手段筛选处方,制备同时包载多烯紫杉醇/白藜芦醇的单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段共聚物(poly(ethylene glycol)methoxy-poly(D,L-lactide)mPEG-PDLLA)胶束。方法采用薄膜分散法制备mPEG-PDLLA载药胶束,分别以成膜温度(X1)... 详细信息

目的通过优化手段筛选处方,制备同时包载多烯紫杉醇/白藜芦醇的单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段共聚物(poly(ethylene glycol)methoxy-poly(D,L-lactide)mPEG-PDLLA)胶束。方法采用薄膜分散法制备mPEG-PDLLA载药胶束,分别以成膜温度(X1)﹑水化温度(X2)、投药量(X3)为考察指标,以多烯他赛(docetaxel,DTX)的包封率(Y1,EE%)及载药质量分数(Y2,wLC%)、白藜芦醇(resveratrol,RES)的包封率(Y3,EE%)及载药质量分数(Y4,wLC%)为评价指标;采用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选载药胶束处方;并测定载药胶束的粒径和zeta电位。结果共聚物对2种药物的胶束包封率均大于98%,载药质量分数均大于16%。载药胶束的平均粒径为(17±3.2)nm;zeta电位为-18.0mV。结论采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得到的数学模型预测性良好,可以用于多烯紫杉醇∕白藜芦醇载药胶束的处方优化。

关键词：多烯紫杉醇白藜芦醇甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段聚合物(mPEG-PDLLA) Box-Behnken实验设计

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紫杉醇载药胶束的制备及体外评价

沈阳药科大学学报 2015年第1期32卷 1-6页

作者：曾剑夫乔明曦宏伟胡海洋赵秀丽陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的以胆酸修饰的聚乙二醇单甲醚-聚丙交酯-胆酸(m PEG-PDLLA-CA)聚合物为载体材料,制备紫杉醇载药胶束,并对载药胶束的处方和工艺进行优化。方法采用芘荧光法测定m PEGPDLLA-CA聚合物的临界胶束质量浓度,薄膜分散法制备紫杉醇载药胶束... 详细信息

目的以胆酸修饰的聚乙二醇单甲醚-聚丙交酯-胆酸(m PEG-PDLLA-CA)聚合物为载体材料,制备紫杉醇载药胶束,并对载药胶束的处方和工艺进行优化。方法采用芘荧光法测定m PEGPDLLA-CA聚合物的临界胶束质量浓度,薄膜分散法制备紫杉醇载药胶束,以包封率和载药量为指标,应用Box-Behnken设计效应面法优化胶束的制备工艺。结果在优化条件下制备的载药胶束平均粒径为(54.35±1.80)nm,包封率为(92.74±0.64)%,载药量为(24.05±0.16)%,载药胶束在室温条件放置48 h,载药量无显著变化,制剂稳定性良好。结论用Box-Behnken设计效应面法优化紫杉醇载药聚合物胶束的制备工艺,该载药胶束物理稳定性良好,具有广阔的应用前景。

关键词： Box-Behnken效应面法聚乙二醇单甲醚-聚丙交酯-胆酸聚合物胶束物理稳定性

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离子凝胶法制备水杨酸壳聚糖纳米粒

沈阳药科大学学报 2007年第10期24卷 607-610,647页

作者：王宇陈大为乔明曦王薇胡海洋赵秀丽沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的以壳聚糖为载体材料制备水杨酸壳聚糖纳米粒,并对其制备工艺及体系pH值对药物包封率的影响进行考察,初步探讨壳聚糖纳米粒的载药机制。方法以水杨酸为模型药物,采用离子凝胶法制备壳聚糖纳米粒,以包封率及粒径为指标,考察处方因素... 详细信息

目的以壳聚糖为载体材料制备水杨酸壳聚糖纳米粒,并对其制备工艺及体系pH值对药物包封率的影响进行考察,初步探讨壳聚糖纳米粒的载药机制。方法以水杨酸为模型药物,采用离子凝胶法制备壳聚糖纳米粒,以包封率及粒径为指标,考察处方因素对纳米粒制备的影响。结果壳聚糖浓度、体系的pH值、药物质量浓度是影响制备工艺的主要因素;体系的pH值可显著提高壳聚糖纳米粒的包封率。结论药物与壳聚糖之间的离子相互作用较弱,并不是纳米粒载药的主要机制。

关键词：水杨酸壳聚糖离子凝胶法纳米粒包封率

温敏型PLGA-PEG—PLGA嵌段共聚物合成及其流变学研究

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温敏型PLGA-PEG—PLGA嵌段共聚物合成及其流变学研究

紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备与体外评价

“以岭医药杯”第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

作者：乔明曦陈大为赵秀丽胡海洋沈阳药科大学药学院沈阳

目的: 合成温度敏感型PLGA-PEG—PLGA嵌段共聚物,并对其溶液的流变学性质进行研究。方法以丙交酯、乙交酯和聚乙二醇(PEG)为单体化合物,异辛酸亚锡为催化剂,采用开环共聚的方法首次合成了丙交酯／乙交酯摩尔比例介于 6／1～15／1的PLGA-... 详细信息

目的: 合成温度敏感型PLGA-PEG—PLGA嵌段共聚物,并对其溶液的流变学性质进行研究。方法以丙交酯、乙交酯和聚乙二醇(PEG)为单体化合物,异辛酸亚锡为催化剂,采用开环共聚的方法首次合成了丙交酯／乙交酯摩尔比例介于 6／1～15／1的PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物,并对其进行表征。借助动态流变学的测试手段研究共聚物溶液在不同温度下的流变学性质。结果 PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物具有温度敏感反向胶凝的性质。共聚物溶液在温度低于或高于相转变温度时,分别表现出溶液态和凝胶态的流变学性质。结论结果表明,共聚物具有温度敏感反向胶凝的性质,其性能由于国外同类产品ReGel,可作为药物缓控释给药系统的载体材料。

关键词： PLGA-PEG-PLGA共聚物流变学合成

来源： cnki会议评论

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沈阳药科大学学报 2014年第8期31卷 589-594页

作者：张晓君刘辉胡海洋赵秀丽陈大为乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的应用pH敏感聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇(poly(L-histidine)-poly(D,L-lactide)-poly(ethylene glycol),PHis-PLA-mPEG)聚合物为载体材料,采用溶剂挥发法制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价。方法采用芘荧光探针... 详细信息

目的应用pH敏感聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇(poly(L-histidine)-poly(D,L-lactide)-poly(ethylene glycol),PHis-PLA-mPEG)聚合物为载体材料,采用溶剂挥发法制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价。方法采用芘荧光探针法测定PHis-PLA-mPEG聚合物的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC);超速离心法测定紫杉醇共聚物胶束的包封率和载药量;分别利用动态光散射法和Zeta电位分析仪对胶束的粒径分布和表面电位进行测定;采用透析法测定载药胶束在不同pH条件下的体外释药行为。结果 PHis-PLA-mPEG临界胶束质量浓度为8.9 mg·L-1,胶束载药量质量分数为8%;包封率可达90%以上;载药胶束的平均粒径为150.2nm,PDI为0.097,粒度分布较窄,Zeta电位为-14.3 mV;载药胶束在弱酸性条件下,药物释放行为明显加快。结论 PHis-PLA-mPEG聚合物载体材料具有较好的pH敏感释药行为,其作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有较好的应用前景。

关键词：紫杉醇聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇胶束 pH敏感性

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他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质

沈阳药科大学学报 2016年第9期33卷 679-685,695页

作者：董丽艳李晓华焦晓雯朱嘉陈大为乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 烟台鲁银药业有限公司山东烟台264002

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide),m PEG-PLA]嵌段共聚物为载体材料,制备他克莫司载药胶束,考察其制剂学性质。方法采用薄膜分散法制备他克莫司载药胶束。超速离心法测定他克莫司载药胶束的载... 详细信息

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide),m PEG-PLA]嵌段共聚物为载体材料,制备他克莫司载药胶束,考察其制剂学性质。方法采用薄膜分散法制备他克莫司载药胶束。超速离心法测定他克莫司载药胶束的载药量和包封率。以载药量、包封率、粒径以及粒径分布为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化他克莫司载药胶束制备处方。应用透射电镜、粒度测定仪和zeta电位分析仪对他克莫司载药胶束的形态、粒径和电位进行表征。结果在优化条件下制备的他克莫司载药胶束载药量为7.77%,包封率为84.31%,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为23.20 nm,PDI为0.058,zeta电位为-0.831 m V。结论单因素试验联合正交试验可有效地优化他克莫司m PEG-PLA胶束处方和制备工艺。优化条件下制备的他克莫司载药胶束具有较高的载药量和包封率,粒径较小且分布均匀,24 h内稳定性良好。

关键词：他克莫司聚乙二醇单甲醚-聚乳酸薄膜分散法胶束单因素试验正交试验载药量包封率粒径 zeta电位

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丁香酚前体药物的合成及其微乳的制备

丁香酚前体药物的合成及其微乳的制备

口服胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及物理性质考察

“以岭医药杯”第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

作者：赵秀丽陈大为乔明曦胡海洋沈阳药科大学药学院

目的:合成丁香酚布洛芬前体药物,改善丁香酚的刺激性和稳定性,在此基础上制备其微乳制剂。方法:以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物丁乔酚布洛芬酯,利用伪三元相图法制备微乳相图,并从中选择了最优的微乳制剂处... 详细信息

目的:合成丁香酚布洛芬前体药物,改善丁香酚的刺激性和稳定性,在此基础上制备其微乳制剂。方法:以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物丁乔酚布洛芬酯,利用伪三元相图法制备微乳相图,并从中选择了最优的微乳制剂处方。结果:前体药物制成微乳后,其溶解度为64mg／ml,是在其在水中溶解度的21,000倍。结论;将中药成分丁香酚改造成前体药物并应于微乳制剂具有良好的发展前景。

关键词：丁香酚布洛芥酯丁香酚布洛芬合成前体药物伪三元相图微乳

来源： cnki会议评论

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沈阳药科大学学报 2007年第10期24卷 602-606,652页

作者：尹雅姝陈大为乔明曦胡海洋秦晶赵秀丽沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳... 详细信息

目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。

关键词：胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒复乳-溶剂挥发法

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姜黄素长循环脂质体注射剂的制备与评价

姜黄素长循环脂质体注射剂的制备与评价