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白藜芦醇pH敏感共聚物胶束的制备与评价

中国药剂学杂志（网络版） 2017年第2期15卷 21-31页

作者：赵海霞常琦董丽艳乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)pH敏感嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,并对其处方和工艺进行优化和体外评价。方法采用薄膜分散水化法制备白藜芦醇胶束,应用中心复合设计-效应面法优化白藜芦醇胶束... 详细信息

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)pH敏感嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,并对其处方和工艺进行优化和体外评价。方法采用薄膜分散水化法制备白藜芦醇胶束,应用中心复合设计-效应面法优化白藜芦醇胶束的处方和制备工艺;透析法考察载药胶束在不同pH值磷酸盐缓冲液中的释药行为。结果在优化条件下制备的胶束平均粒径为54.13 nm,包封率(90.69±1.87)%,载药量为(10.25±0.64)%,载药胶束的体外释药行为具有pH敏感性。结论中心复合设计-效应面优化法的预测性较好,所制备的pH敏感性白藜芦醇胶束粒径小且均匀,载药量和包封率均较高。

关键词：药剂学共聚物胶束星点设计白藜芦醇 pH敏感

TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察

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沈阳药科大学学报 2017年第3期34卷 213-220页

作者：畅婧乔明曦赵秀丽胡海洋陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX p H敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察。方法采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化。测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为。结果 TPGS与PTX的最优质量比例为1:1,制剂的最优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE):m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS):m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6:4:2,m(TPGS):m(PTX)=1:1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200 W,5 min。脂质体的包封率为83.54%,载药质量分数为6.52%,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03%和5.97%,稳定性良好。脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)m V。在p H 5.0条件下脂质体释药速率明显增加。结论星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;最优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的p H敏感性。

关键词：紫杉醇生育酚聚乙二醇琥珀酸盐 pH敏感脂质体星点设计-效应面法噻唑蓝

布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用及大鼠体内药动学研究

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中国新药杂志 2007年第15期16卷 1178-1182页

作者：赵秀丽陈大为乔明曦胡海洋李磊沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学。方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用。大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血。采用高效液相色谱法测定血浆中... 详细信息

目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学。方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用。大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血。采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度。结果:布洛芬丁香酚酯微乳可剂量依赖性延长小鼠热板痛阀时间,且效果等同于同剂量布洛芬。布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(6.30±0.56)和(2.79±0.29)h,清除率(CL)分别为(94.93±12.09)和(112.17±7.00)***-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(543.62±64.68)和(243.12±6.87)***-1,两组存在显著性统计学差异(P<0.05)。结论:布洛芬丁香酚酯微乳与布洛芬溶液剂镇痛作用相当,静脉注射后消除时间较布洛芬明显延长。

关键词：布洛芬丁香酚酯微乳镇痛作用药动学

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白藜芦醇载药胶束的制备与体外评价

沈阳药科大学学报 2014年第12期31卷 927-934,1002页

作者：李佳朱嘉赵秀丽胡海洋陈大为乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(m PEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,并对载药胶束的理化性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,以透光... 详细信息

目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(m PEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,并对载药胶束的理化性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,以透光率、载药量和包封率为评价指标,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,预测较优的参数。应用透射电镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,差示扫描量热法表征白藜芦醇在载体中的分散状态,透析法测定载药胶束的体外释放行为。结果在优化条件下制备的载药胶束透光率为(93.23±0.72)%,载药量质量分数为(6.46±0.13)%,包封率为(83.7±0.03)%,与预测值偏差较小。载药胶束外形呈圆形或椭圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(15.73±0.43)nm,Zeta电位为-(2.52±0.21)m V。DSC结果表明药物以分子或无定型态分散于嵌段共聚物载体中。与药物溶液相比,白藜芦醇载药胶束具有明显的缓释特征。结论单因素试验联合星点设计-效应面法可有效优化白藜芦醇载药胶束处方与制备工艺,白藜芦醇载药胶束粒径较小且均匀,载药量和包封率均较好。

关键词：白藜芦醇胶束单因素星点设计效应面

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RP-HPLC法测定胸腺五肽溶液的稳定性

沈阳药科大学学报 2007年第2期24卷 89-93页

作者：尹雅姝陈大为乔明曦刘莹赵秀丽沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的考察胸腺五肽溶液的稳定性。方法采用RP-HPLC法，分别考察了温度（冷冻、冷藏、37℃、60℃）、缓冲液种类（磷酸盐、三羟甲基氨基甲烷-盐酸、枸橼酸盐、醋酸盐、碳酸盐、硼酸盐）、pH值（2．0～10．0）、光照及超声（200、400、600... 详细信息

目的考察胸腺五肽溶液的稳定性。方法采用RP-HPLC法，分别考察了温度（冷冻、冷藏、37℃、60℃）、缓冲液种类（磷酸盐、三羟甲基氨基甲烷-盐酸、枸橼酸盐、醋酸盐、碳酸盐、硼酸盐）、pH值（2．0～10．0）、光照及超声（200、400、600W）等因素对胸腺五肽溶液稳定性的影响。结果胸腺五肽含量的标准曲线方程为A=1．015×10^3 ρ 1．319×10^3，r=0．9998。胸腺五肽在质量浓度5～400mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系，精密度与回收率符合要求。胸腺五肽溶液在冷冻条件下30d内基本稳定；在冷藏条件下7d内含量保持不变；放置于37℃时，48h内稳定性良好；60℃时，24h后药物开始降解。当溶液的pH值为5．0～9．2时，胸腺五肽溶液在4d内稳定性较好。缓冲液的种类对其稳定性的影响不大。在24h内光照对药物的稳定性基本无影响。以200W功率超声15min，胸腺五肽溶液基本稳定；以400W和600W功率超声时。7min和5min后药物开始降解。结论本实验中所建立的用于胸腺五肽溶液稳定性测定的RP-HPLC法，操作简便。精密度与回收率符合要求，且对降解产物具有很好的分离效果，适用于对胸腺五肽溶液稳定性的评价。

关键词：胸腺五肽稳定性反相高效液相色谱法

注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶的制备及体外释放研究

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沈阳药科大学学报 2005年第4期22卷 252-254,266页

作者：乔明曦陈大为陈秀珍胡海洋王颖沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 锦州市药品检验所辽宁锦州121001

目的制备注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂并对其体外释药进行考察。方法以新型温度敏感聚丙交酯乙交酯聚乙二醇嵌段共聚物(PLGAPEGPLGA)为载体材料制备注射用蜂毒多肽缓释凝胶制剂,采用福林酚试剂法测定制剂在磷酸盐缓冲溶液中(... 详细信息

目的制备注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂并对其体外释药进行考察。方法以新型温度敏感聚丙交酯乙交酯聚乙二醇嵌段共聚物(PLGAPEGPLGA)为载体材料制备注射用蜂毒多肽缓释凝胶制剂,采用福林酚试剂法测定制剂在磷酸盐缓冲溶液中(pH7.4)的体外释放度,并对体外释放数据用KorsmeyerPeppas方程进行拟合。结果蜂毒多肽体外持续释放36d,其释药速率随聚合物的质量分数增加而降低,且聚合物分子结构中丙交酯比例增大对释药速率几乎没有影响。蜂毒多肽从凝胶中的释放初期以扩散为主,体外释放行为符合KorsmeyerPeppas方程,后期为凝胶溶蚀和药物扩散结合的作用机制。结论注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂制备工艺简便,药物释放达到预期要求,同时说明温度敏感PLGAPEGPLGA嵌段共聚物作为注射用缓释给药系统的载体材料具有很好的应用前景。

关键词：蜂毒温敏凝胶注射剂缓释

RP-HPLC法同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量

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沈阳药科大学学报 2008年第1期25卷 60-63页

作者：赵秀丽陈大为胡海洋乔明曦李磊沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法，并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱：ODS色谱柱；流动相：乙腈-甲醇-体积分数为0．2％的三氟乙酸-四氢呋喃（体积比为50：10：15：2）；流速：1．0mL·min^-... 详细信息

目的建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法，并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱：ODS色谱柱；流动相：乙腈-甲醇-体积分数为0．2％的三氟乙酸-四氢呋喃（体积比为50：10：15：2）；流速：1．0mL·min^-1；检测波长：230nm；室温测定。布洛芬、内标甘草次酸、布洛芬丁香酚酯的保留时间分别为5．62、15．98、18．05min。结果布洛芬和布洛芬丁香酚酯的的线性范围分别为0．64～64μg·L^-1和0．8～80μg·L^-1；最低检测限分别为0．64mg·L^-1和0．16mg·L^-1，日内和日间变异系数小于10％，精密度大于90％。结论该方法灵敏、快速、准确，操作简便、线性范围宽．可适用于同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量。

关键词：布洛芬丁香酚酯布洛芬反相高效液相色谱法药物动力学

甘草次酸介导pH敏感主动靶向长循环阿霉素脂质体的制备及其药物动力学

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沈阳药科大学学报 2015年第8期32卷 587-592页

作者：周金幸臧新龙李季胡海洋乔明曦赵秀丽沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的制备甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)介导的pH敏感主动靶向长循环阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体(liposomes,LP)(GA-PEG2000-N=CH-DOXLP)并测定其在大鼠体内药物动力学参数。方法采用薄膜分散法制备甘草次酸介导pH敏感主动靶向长... 详细信息

目的制备甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)介导的pH敏感主动靶向长循环阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体(liposomes,LP)(GA-PEG2000-N=CH-DOXLP)并测定其在大鼠体内药物动力学参数。方法采用薄膜分散法制备甘草次酸介导pH敏感主动靶向长循环阿霉素脂质;采用阳离子交换树脂-微柱离心法测定脂质体的包封率和载药量;动态激光散射法测定脂质体的粒径、粒径分布和Zeta电位;透射电镜观察脂质体形态;透析法测定脂质体在不同pH条件下的体外释放;荧光分光光度法测定阿霉素血浆药物浓度,得到药-时曲线并计算药物动力学参数。结果甘草次酸介导的脂质体(GA-PEG2000-N=CH-DOXLP)和普通脂质体(DOXLP)的粒径分别为(135.5±2.6)nm和(105.6±4.0)nm;包封率分别为(53.8±5.8)%和(52.9±3.5)%,载药量质量分数分别为(2.35±0.16)%和(2.39±0.26)%;Zeta电位分别为-(5.19±0.73)mV和-(1.53±0.57)mV;GAPEG2000-N=CH-DOXLP的AUC(0-72)分别是DOXLP的2.33倍和DOX溶液的5.62倍。结论所制备的甘草次酸修饰的pH敏感主动靶向长循环脂质体制剂学性质稳定并能显著延长其在大鼠体内的循环时间。

关键词：阿霉素甘草次酸 pH敏感长循环脂质体药物动力学

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白蛋白包覆纳米脂质载体的制备与评价

沈阳药科大学学报 2014年第5期31卷 339-346页

作者：王寅洁胡海洋乔明曦赵秀丽李丹陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 沈阳医学院奉天医院辽宁沈阳110024

目的制备白蛋白包覆纳米脂质载体,考察其理化性质及生物学性质。方法采用乳化超声-低温固化法制备白蛋白包覆纳米脂质载体。在前期单因素考察结果的基础上,利用三因素三水平Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,并对其外观形态、粒径分布、... 详细信息

目的制备白蛋白包覆纳米脂质载体,考察其理化性质及生物学性质。方法采用乳化超声-低温固化法制备白蛋白包覆纳米脂质载体。在前期单因素考察结果的基础上,利用三因素三水平Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,并对其外观形态、粒径分布、zeta电位及体外释放等理化性质进行考察。通过细胞摄取实验考察载体在不同时间及不同质量浓度条件下,在MCF-7细胞中的摄取情况。结果最优处方为固液脂质质量比为2.01,大豆卵磷脂与硬脂酸聚氧乙烯(40)酯质量比为8.55,牛血清白蛋白的质量浓度为2.13 g·L-1。包载香豆素-6的载体外观多呈圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(209.31±5.20)nm,zeta电位为-(46.5±20)μV,48 h累计释放49.36%。MCF-7细胞对40μg·L-1的载体4 h的摄取量达到饱和。结论 Box-Behnken效应面法可用于预测和优化白蛋白包覆纳米脂质载体的处方;载体体外释放符合缓释制剂的要求;MCF-7细胞对载体的摄取具有时间质量浓度依赖性。

关键词：牛血清白蛋白纳米脂质载体 Box-Behnken效应面法理化性质细胞摄取