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上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解和乳腺癌精准治疗的高分子蛋白降解剂

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首都食品与医药 2022年第16期29卷 6-7页

作者：中科院上海药物所中科院上海药物所

于海军课题组2022年7月26日在Nature Communications发表了题为“Engineered bioorthogonal POLY-PROTAC nanoparticles for tumour-specific protein degradation and precise cancer therapy”的研究论文,该研究在于海军课题组前期发展多种肿瘤微环境响应的智能递药系统基础上(Adv Mater 2020,1907210;Adv Mater 2021,2101155;Adv Mater 2021,2102668),创新性提出了一种聚合物化PROTAC(POLY-PROTAC)纳米治疗策略,实现了肿瘤特异性PROTAC递送和蛋白降解。研究成果展示了POLY-PROTAC精准降解目标蛋白以及基于PROTAC的高效肿瘤治疗前景。

关键词：肿瘤特异性上海药物所精准治疗降解剂蛋白降解高分子蛋白于海军乳腺癌

靶向ATP活性位点的CDK5抑制剂研究进展

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药学学报 2024年

作者：王丽惠杨玉社陆征宇 1.中国科学院大学 2.中国科学院上海药物研究所中国科学院大学中国科学院上海药物研究所

细胞周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase 5， CDK5) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是CDKs家族的非典型成员，主要被非细胞周期蛋白p35或p39 (及各自的截短产物p25或p29) 激活，磷酸化下游底物，调控多种神经和非神经功能。... 详细信息

细胞周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase 5， CDK5) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是CDKs家族的非典型成员，主要被非细胞周期蛋白p35或p39 (及各自的截短产物p25或p29) 激活，磷酸化下游底物，调控多种神经和非神经功能。研究表明CDK5的异常活化，与多种神经退行性疾病、癌症、糖尿病和炎症等疾病的发生发展密切相关。因此，靶向CDK5已成为多种疾病治疗的重要靶点。然而到目前为止，尚无选择性CDK5抑制剂处于临床阶段。而泛CDK抑制剂存在临床疗效不佳和因广泛抑制其他激酶而引起的不良反应，故临床试验进展缓慢。鉴于此，选择性CDK5抑制剂不论是对阐明CDK5的生物学功能，还是对探索CDK5抑制剂作为安全有效的临床治疗方案都具有重要意义。本文对CDK5的蛋白结构、生物功能、与疾病的关系进行简要概述，重点讨论了靶向ATP活性位点的CDK5抑制剂的结构类型和结合模式，并对开发选择性CDK5抑制剂的策略进行总结与展望。

关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶5 生物学功能 ATP竞争性抑制剂选择性药物设计

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教育发展研究

教育发展研究

作者：桑标

出版社：上海市教育科学研究院;上海市高等教育学会

高等教育学术理论刊物。反映中国高等教育理论研究成果，探讨中国教育改革和发展问题，包括教育思想、教育规划、教育体制、教育与经济和社会的关系等方面问题。主要栏目有决策参考、研究性学习、热点论丛等。读者对象为各级务类教育主...

高等教育学术理论刊物。反映中国高等教育理论研究成果，探讨中国教育改革和发展问题，包括教育思想、教育规划、教育体制、教育与经济和社会的关系等方面问题。主要栏目有决策参考、研究性学习、热点论丛等。读者对象为各级务类教育主管部门管理人员、校长、教育科研人员、教师等。

关键词：

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科学家绘制小细胞肺癌蛋白基因组学图谱

高科技与产业化 2024年第1期30卷 37-37页

作者：上海药物研究所上海药物研究所

肺癌是全球癌症致死的首位原因,而小细胞肺癌约占肺癌总数的15％,是所有肺癌亚型中恶性程度最高、预后最差的亚型,5年生存率仅为5％.与非小细胞肺癌形成鲜明对比,小细胞肺癌的治疗手段单一,患者总生存率低.分子表征与组学研究不足,限制...

肺癌是全球癌症致死的首位原因,而小细胞肺癌约占肺癌总数的15％,是所有肺癌亚型中恶性程度最高、预后最差的亚型,5年生存率仅为5％.与非小细胞肺癌形成鲜明对比,小细胞肺癌的治疗手段单一,患者总生存率低.分子表征与组学研究不足,限制了小细胞肺癌的基础研究和临床进展,迄今为止,仅有少量针对小细胞肺癌临床样本的基因组研究被报道.

关键词：

谋划、协调、统筹上海城市更新“三师”负责制

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科学大观园 2024年第12期 28-29页

作者：上海市规划院上海市规划院

“三师”负责制就是为了打通规划师、建筑师、评估师的专业技术壁垒，形成合力，围绕更新目标单元，组建多专业集成的“三师”联创团队，在策略上突出规划统领、资源统筹，组织上突出集成联动、设计赋能，流程上全程贯通、提速增效。加...

“三师”负责制就是为了打通规划师、建筑师、评估师的专业技术壁垒，形成合力，围绕更新目标单元，组建多专业集成的“三师”联创团队，在策略上突出规划统领、资源统筹，组织上突出集成联动、设计赋能，流程上全程贯通、提速增效。加快转变超大特大城市发展方式，实施城市更新行动，是党的二十大明确的重大任务。上海担负着建设“五个中心”、

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来源：博看期刊

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旅游科学

旅游科学

作者：张宏梅

出版社：上海师范大学旅游学院;上海旅游高等专科学校

《旅游科学》是国内外公开发行的旅游学术研究专业期刊，创刊于1987年，双月刊，每年6期，双月末出版。本刊始终保持严谨的学术内涵和朴实的编辑风格，注重旅游理论与应用研究，反映学术动态，关注行业焦点。本刊由国内旅游资深学者和...

《旅游科学》是国内外公开发行的旅游学术研究专业期刊，创刊于1987年，双月刊，每年6期，双月末出版。本刊始终保持严谨的学术内涵和朴实的编辑风格，注重旅游理论与应用研究，反映学术动态，关注行业焦点。本刊由国内旅游资深学者和海外华裔教授担任编委，自创刊以来得到了长足的发展，深受高等院校、研究机构和业界广大读者的好评。《旅游科学》是南京大学中国社会科学研究评价中心《中文社会科学引文索引》（CSSCI)来源期刊；北京大学图书馆《中文核心期刊要目总览》来源期刊；中国社会科学评价研究院《中国人文社会科学期刊AMI综合评价》A刊扩展期刊。连续多年被评为“全国高校百强社科期刊”“上海市高校最佳学报”“中国国际影响力优秀学术期刊”。

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打造“农业+旅游+乡村”乡村振兴样板

中国勘察设计 2024年第2期 90-91页

作者：中铁上海设计院集团有限公司中铁上海设计院集团有限公司

中铁上海设计院集团有限公司(以下简称“中铁上海院”)始建于1953年,是国家大型综合甲级勘察设计单位,为世界500强企业——中国铁建旗下骨干企业。公司以勘察设计为本,开拓国内、国外两个市场,形成了勘察设计、工程总承包、投融资、全... 详细信息

中铁上海设计院集团有限公司(以下简称“中铁上海院”)始建于1953年,是国家大型综合甲级勘察设计单位,为世界500强企业——中国铁建旗下骨干企业。公司以勘察设计为本,开拓国内、国外两个市场,形成了勘察设计、工程总承包、投融资、全过程咨询、智能制造、运营维管六大板块,拓展铁路、轨道交通、建筑、市政、新兴产业五大领域,实现高质量发展。近年来,中铁上海院响应国家乡村振兴的政策号召,积极介入“乡村特色产业、农业及文旅策划”“全域土地综合整治”等前期基础工作,相继承揽了阜南县田集镇乡村振兴项目.

关键词：勘察设计单位乡村振兴中国铁建骨干企业新兴产业工程总承包智能制造土地综合整治

碘催化转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成方法研究

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碘催化转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成方法研究

作者：周风院延安大学

学位级别：硕士

碘单质参与的有机反应具有收率高、选择性高、环境友好、反应时间短等优点,本着可持续发展和绿色化学的发展要求,我们提出了一系列碘参与的转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成方法,取代一些过渡金属催化的污染大、不经济、效率低的反应... 详细信息

碘单质参与的有机反应具有收率高、选择性高、环境友好、反应时间短等优点,本着可持续发展和绿色化学的发展要求,我们提出了一系列碘参与的转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成方法,取代一些过渡金属催化的污染大、不经济、效率低的反应。本论文围绕碘催化转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成反应展开,主要介绍了转酰胺反应研究进展以及喹唑啉、吲哚啉的应用研究及合成方法。全文包括以下四个章节:第一章:碘催化转酰胺反应及喹唑啉、吲哚啉的合成研究进展。转酰胺反应是一类重要的有机合成反应,其产物广泛存在于天然产物、药物及功能材料等领域。本章主要介绍了酰胺类化合物的应用及转酰胺反应研究进展。喹唑啉和吲哚啉是一类具有特殊生物活性的化合物,应用十分广泛,许多已上市的药物,都包含喹唑啉和吲哚啉骨架。本章主要介绍了喹唑啉、吲哚啉的应用与合成进展。第二章:碘促进N,N-二甲基乙酰胺(DMA)与胺的转酰胺反应。本章介绍了一种碘促进DMA与胺的转酰胺反应。在碘的催化作用下DMA与胺通过转酰胺反应合成乙酰胺类化合物。该方法具有无金属参与、对环境友好、反应条件温和、使用廉价的催化剂和容易获得的起始原料等优点,为乙酰胺类天然产物和药物合成提供了一条新的思路。第三章:碘催化分子间环化喹唑啉的合成。本章介绍了一种碘催化分子间环化2-苯基喹唑啉的合成方法。N-(2-乙酰基苯基)苯甲酰胺和氰胺在碘催化下通过分子间环化反应合成2-苯基喹唑啉及其衍生物。该方法具有不使用金属催化剂,操作简单等优点,为2-苯基喹唑啉及其衍生物的合成提供了新颖实用的路线。第四章:碘催化分子内环化吲哚啉的合成。本章介绍了一种新型高效的以N-(2-乙酰苯基)吡啶酰胺为原料,通过碘催化分子内环化合成2-羟基吲哚-3-酮类化合物的策略。该反应具有原子经济、操作简单、以及步骤经济的优点,为探索各种类型的2-羟基吲哚及其手性衍生物的合成应用提供了新的策略。

关键词：碘催化转酰胺反应喹唑啉吲哚啉

计量先行助力“一带一路”科技兴检建设质量强国

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中国计量 2024年第2期 39-42页

作者：上海市计量测试技术研究院上海市计量测试技术研究院

案例摘要1背景2023年是习近平总书记提出共建“一带一路”倡议的十周年。《计量发展规划(2021-2035年)》中明确要求加强国际交流,促进开放合作,推进计量基础设施互联互通的要求,携手推进丝绸之路经济带核心区计量事业的发展和建设。上... 详细信息

案例摘要1背景2023年是习近平总书记提出共建“一带一路”倡议的十周年。《计量发展规划(2021-2035年)》中明确要求加强国际交流,促进开放合作,推进计量基础设施互联互通的要求,携手推进丝绸之路经济带核心区计量事业的发展和建设。上海市计量测试技术研究院(以下简称“上海市计测院”)深入实施《“一带一路”计量合作愿景与行动》《关于本市贯彻落实国家计量发展规划的实施意见》,以实现高水平科技自立自强为努力方向,持续推进计量测试科技创新,不断提升技术能级,以先进的计量技术为支撑,成功开展了与“一带一路”共建国家计量机构、企业的计量国际合作,在“一带一路”建设中发挥了重要作用,为建设质量强国作出了积极贡献。

关键词：丝绸之路经济带核心区质量强国计量机构计量测试基础设施互联互通自立自强一带一路计量技术