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新型蒎酸基双酰腙类化合物的合成及其除草活性

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合成化学 2013年第5期21卷 513-517页

作者：林桂汕邹荣霞段文贵马献力岑波雷福厚广西大学化学化工学院广西南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004 广西林产化学与工程重点实验室广西南宁530008

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应制得蒎酸(3)。在HATU作用下,3和Boc肼发生N-酰化反应得含Boc保护基的蒎酸基双酰肼(4);4脱除Boc保住基得蒎酸基双酰肼(5);5与取代苯甲醛经缩合反应合成了6个新型的蒎酸基双酰腙类化合物(6a^6f),其结构经... 详细信息

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应制得蒎酸(3)。在HATU作用下,3和Boc肼发生N-酰化反应得含Boc保护基的蒎酸基双酰肼(4);4脱除Boc保住基得蒎酸基双酰肼(5);5与取代苯甲醛经缩合反应合成了6个新型的蒎酸基双酰腙类化合物(6a^6f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。初步的除草活性测试表明,6a^6f在用药量为100μg·mL-1时对油菜胚根生长具有一定的抑制作用,其中蒎酸基双苯酰腙(6b)和蒎酸基双对氟苯酰腙(6d)的抑制率分别为70.1%和73.2%。

关键词： α-蒎烯蒎酸双酰腙合成除草活性

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蒎酸基双苯酰胺类化合物的合成及其除草活性

广西大学学报（自然科学版） 2011年第3期36卷 463-469页

作者：邹荣霞岑波段文贵马献力林桂汕何宇伟广西大学化学化工学院广西南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应,得到蒎酸;蒎酸经酰氯化以及与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到15个蒎烯衍生物———蒎酸基双苯酰胺化合物,其中12个为新化合物。利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构。... 详细信息

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应,得到蒎酸;蒎酸经酰氯化以及与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到15个蒎烯衍生物———蒎酸基双苯酰胺化合物,其中12个为新化合物。利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构。初步生物活性测试结果表明:在100μg/mL浓度下,大部分目标化合物对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用,其中化合物E3、E6、E8和E9的抑制率分别为80.2%、80.7%、86.3%和88.9%,均达到A级活性水平。

关键词： α-蒎烯蒎酸基双苯酰胺化合物合成除草活性

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海藻酸钙微胶囊的制备

化工技术与开发 2003年第6期32卷 17-19页

作者：廖艳华马献力李成海赵丽娅广西大学化学化工学院广西南宁530004 河南煤炭卫生学校河南平顶山467000

研究了海藻酸钙微胶囊的制备条件和影响因素。试验结果表明 :海藻酸钠浓度不宜超过 3.0 % ,Ca Cl2的浓度为 1.0 %～ 4 .0 % ,适宜转速为 30 0 r· min- 1 ,下滴速率可控制在 6 0～ 90滴· m in- 1 ,成型的微胶囊浸泡在蒸馏水中存放 30

关键词：海藻酸钙微胶囊制备钪离子分离滴出浓度

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大黄素衍生物的合成及其表征

华夏医学 2012年第2期25卷 169-171页

作者：马献力韦静杨新平卢利敏李芳耀桂林医学院广西桂林541004

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方... 详细信息

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。

关键词：大黄素衍生物化学合成

α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙化合物合成及抑菌、除草活性研究

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化学研究与应用 2020年第8期32卷 1377-1384页

作者：王珂郑万里蒋彩娜周小群李芳耀辛懋马献力桂林医学院药学院广西桂林541004

以α-萜品烯(1)为原料,与马来酸酐反应,通过Diels-Alder环加成得到α-萜品烯马来酸酐(2),再与水合肼酰化得到中间体N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(3),然后在冰醋酸的催化下分别与多氟取代苯甲醛发生缩合反应,合成了9个多氟α-萜品烯马来... 详细信息

以α-萜品烯(1)为原料,与马来酸酐反应,通过Diels-Alder环加成得到α-萜品烯马来酸酐(2),再与水合肼酰化得到中间体N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(3),然后在冰醋酸的催化下分别与多氟取代苯甲醛发生缩合反应,合成了9个多氟α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙4a^4i。通过傅立叶变换-红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H NMR和13 C NMR)以及电喷雾-质谱(ESI-MS)等多种手段对目标化合物进行结构表征。初步的抑菌活性测试表明,在质量浓度50 mg·L^-1下,化合物3-三氟甲基-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4b),2,4-二氟-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4e),2,5-二氟-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4f),3,4-二氟-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4h),对苹果轮纹病毒抑制率分别为93.9%,75.5%,70.1%,75.4%;除草活性测试表明:在质量浓度100 mg·L^-1,3-三氟甲基-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4b),4-三氟甲基-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4c)对油菜的胚根生长具有的抑制作用分别为62.2%,48.2%。综合分析,在质量浓度100 mg·L^-1下,化合物3-三氟甲基-α-萜品烯马来酰亚氨基酰腙(4b)的综合效果最好,对苹果轮纹病菌抑制率93.9%,活性级别为A级,对油菜的胚根生长的抑制率62.6%,活性级别为B级。

关键词： α-萜品烯 N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺 α-萜品烯马来酰亚胺基酰腙抗菌活性除草活性

5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成和除草活性(英文)

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林产化学与工业 2011年第1期31卷 1-8页

作者：段文贵李行任马献力莫启进许雪棠岑波广西大学化学化工学院广西南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004

为了寻找具有更高生物活性的新颖化合物,设计并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氢枞酸衍生物。在磷酸催化下,通过中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4(a～h)的关环反应,合成得到8个目标产物5-去氢枞基-2-取代氨基-1,3,4-噻二... 详细信息

为了寻找具有更高生物活性的新颖化合物,设计并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氢枞酸衍生物。在磷酸催化下,通过中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4(a～h)的关环反应,合成得到8个目标产物5-去氢枞基-2-取代氨基-1,3,4-噻二唑5(a～h),并采用IR、UV、EI-MS、1HNMR、13C NMR和元素分析等方法对其进行了分析和表征。初步生物活性测试结果表明:所有这些目标化合物均对油菜(Brassica campestris)表现出良好的抑制作用,对稗草(Echinochloa crusgalli(L.))有一定的抑制活性。

关键词：去氢枞酸 1,3,4-噻二唑合成除草活性

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锌三元配合物的合成及其抑菌活性研究

广西师范大学学报（自然科学版） 2015年第4期33卷 103-107页

作者：刘汉甫马献力陈素一沈雪松黄富平桂林医学院药学院广西桂林541004 广西师范大学化学与药学学院广西桂林541004

以反丁烯二酸及3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑为原料,用水热法合成配合物[Zn2(C12H8N5)2(C4H2O4)(H2O)2]n(C12H8N5=3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑,C4H2O4=反丁烯二酸)。X-射线单晶结构分析表明,该配合物属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=1.259 1(3)nm,b=0.776 10(16)nm,c=1.450 1(3)nm,β=94.00(3)°,Z=4。在配合物中,配体3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑以双齿配位的形式参与配位,其通过吡啶环上的N原子以及三氮唑环上的氮原子桥连2个锌离子;反丁烯二酸2个羧基氧原子分别与2个双核锌单元中的2个锌离子桥连;中心金属离子Zn(Ⅱ)与来自反丁烯二酸羧基的1个氧原子、2个3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑的2个氮原子以及1个水分子的氧原子配位,配位数为4;中心金属离子Zn(Ⅱ)与4个配位原子形成一个畸变的四面体构型。体外抗菌试验结果表明,配体和配合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌均有中等抑菌效果。

关键词：反丁烯二酸 3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三氮唑晶体结构配合物抑菌活性

N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺的合成及生物活性研究

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广西大学学报（自然科学版） 2014年第3期39卷 467-472页

作者：廖静妮段文贵马献力雷福厚殷宪龙王坚毅广西大学化学化工学院广西南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004 广西林产化学与工程重点实验室广西南宁530008

为寻找具有生物活性的新型先导化合物,为松节油的深加工提供新的途径,将α-蒎烯在质子酸催化下重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应制备α-萜品烯马来酸酐加成物(TMA),最后与乙二胺反应合成得到新型α-蒎烯衍生物N... 详细信息

为寻找具有生物活性的新型先导化合物,为松节油的深加工提供新的途径,将α-蒎烯在质子酸催化下重排得到α-萜品烯,再与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应制备α-萜品烯马来酸酐加成物(TMA),最后与乙二胺反应合成得到新型α-蒎烯衍生物N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺。利用1H NMR、13C NMR、FT-IR、ESIMS等多种手段对目标产物作了分析和表征,并应用量子化学计算确定了目标化合物的优化几何构型。初步的生物活性测试表明,化合物N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺在100μg/mL浓度下对油菜胚根生长的抑制率达92.3%(活性级别为A级)。

关键词： α-蒎烯 N-氨乙基萜品烯马来酰亚胺合成量子化学计算生物活性

新型α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物的合成及其除草活性

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合成化学 2012年第2期20卷 180-185页

作者：马献力黄建新段文贵莫启进林桂汕岑波黄翊广西大学化学化工学院广西南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004

以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得α-萜品烯(2);2与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得α-萜品烯马来酸酐(3);3与水合肼反应制得N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4);在DMAP催化下,4与取代苯磺酰氯反应,合成了8个... 详细信息

以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得α-萜品烯(2);2与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得α-萜品烯马来酸酐(3);3与水合肼反应制得N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4);在DMAP催化下,4与取代苯磺酰氯反应,合成了8个新型的α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物(5a～5h),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。初步测定了4和5的除草活性,结果表明,在浓度为100μg·mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定的抑制作用,其中4的抑制率达84.6%。

关键词： α-蒎烯 N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺 α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺合成除草活性