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L-香芹酮基吡唑-脲化合物的合成及其植物病原菌抑制活性研究

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林产化学与工业 2024年

作者：张兆雷段文贵马献力林桂汕温蓉竹刘欣岩广西大学化学化工学院广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室

为了香芹酮的高值化利用，以L-香芹酮（1）为原料，先通过酰化反应制备L-甲酰化香芹酮（2），再经过缩合以及亲核加成反应，合成得到22个未见文献报道的L-香芹酮基吡唑-脲化合物4a～4v。通过FT-IR、1HNMR、13CNMR、HRMS和单晶X射线衍射... 详细信息

为了香芹酮的高值化利用，以L-香芹酮（1）为原料，先通过酰化反应制备L-甲酰化香芹酮（2），再经过缩合以及亲核加成反应，合成得到22个未见文献报道的L-香芹酮基吡唑-脲化合物4a～4v。通过FT-IR、1HNMR、13CNMR、HRMS和单晶X射线衍射对化合物结构进行了分析和表征，并测试了目标化合物对8种植物病原菌的抑制活性。抑菌活性测试表明：在质量浓度为50 mg/L时，目标化合物对8种供试植物病菌均有一定的抑制活性，其中化合物4b （R =异丙基isopropyl）对苹果轮纹病菌的抑制率分别为79.2%（为B级活性水平），优于阳性对照百菌清（抑制率为 75.0%）。化合物4u （R = i-Pr）对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌和水稻纹枯病菌的抑制率分别为78.2%、76.7%和79.6%（均为B级活性水平），具有一定的广谱抑菌活性。

关键词： L-香芹酮吡唑-脲合成抑菌活性

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电化学合成C-磺酰基化合物的研究进展

有机化学 2023年第1期43卷 17-35页

作者：魏琬絜詹磊高雷黄国保马献力桂林医学院桂林541199 玉林师范学院广西农产资源化学与生物技术重点实验室玉林537000

磺酰基化合物是一类重要的有机硫化合物,在医药、农药和功能材料等领域中均具有广泛的应用,因此,有效的磺酰基化合物的合成策略已成为化学工作者们广泛研究的热点.有机电化学合成是一种绿色、温和、高效的合成策略,其在磺酰基化合物的... 详细信息

磺酰基化合物是一类重要的有机硫化合物,在医药、农药和功能材料等领域中均具有广泛的应用,因此,有效的磺酰基化合物的合成策略已成为化学工作者们广泛研究的热点.有机电化学合成是一种绿色、温和、高效的合成策略,其在磺酰基化合物的合成中显示出了巨大的潜力.本综述介绍了近年来利用电化学手段合成C-磺酰基化合物的反应.按照电化学合成C(sp)-磺酰基化合物、C(sp^(2))-磺酰基化合物以及C(sp^(3))-磺酰基化合物的反应进行了分类归纳讨论,并对相应的反应机理进行了阐述,为今后此类反应在有机合成中的应用提供参考.

关键词：有机电化学磺酰基化合物磺酰化

可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3'-喹啉]衍生物

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有机化学 2022年第9期42卷 2867-2876页

作者：刘浩阳孙爽爽马献力陈艳艳徐燕丽桂林医学院药学院广西桂林541004

发展了一种无光敏剂参与的可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3’-喹啉]衍生物的方法.该反应操作简便,具有官能团兼容性好、底物适用性广和产率高的优点.通过噻唑蓝(MTT)测试,发现产物2-苯基-2’-苯硒基-6’-三氟甲基-4’H-螺... 详细信息

发展了一种无光敏剂参与的可见光促进异腈插入反应合成硒代螺环[吲哚-3,3’-喹啉]衍生物的方法.该反应操作简便,具有官能团兼容性好、底物适用性广和产率高的优点.通过噻唑蓝(MTT)测试,发现产物2-苯基-2’-苯硒基-6’-三氟甲基-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](3g)、2-苯基-2’-(4-氟苯硒基)-5’-溴-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](4d)、2-苯基-2’-(4-(三氟甲基)苯硒基)-4’H-螺[吲哚-3,3’-喹啉](4g)能有效抑制肿瘤细胞的增长.

关键词：可见光促进异腈螺环化反应硒代螺环[吲哚-3 3’-喹啉]

苦参碱缩氨基脲类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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有机化学 2023年第6期43卷 2126-2135页

作者：庞盼杏宁蓉祝创黄文洁马献力蒋彩娜李芳耀周小群桂林医学院药学院广西桂林541004 桂林医学院人文与管理学院广西桂林541004

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2... 详细信息

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2)的细胞毒活性.结果表明,大多数衍生物对肿瘤细胞的细胞毒性明显高于母体化合物.其中14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-氯苯基)氨基脲(6c)和14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-硝基苯基)氨基脲(6f)对人肺癌A549细胞株表现出良好的抑制活性,IC_(50)值分别为(11.70±0.25)和(15.61±0.07)μmol/L,活性优于阳性对照药喜树碱.同时,对人胃癌MGC803细胞株IC_(50)值分别为(11.32±1.07)和(9.27±2.03)μmol/L,并且对人正常肝细胞株(L-O2)表现出较低的细胞毒性.流式细胞术及线粒体膜电位检测表明,化合物6f能够剂量依赖性地诱导MGC803细胞凋亡,并降低线粒体膜电位.上述研究为苦参碱的结构修饰提供了思路.

关键词：苦参碱缩氨基脲合成体外抗肿瘤活性

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泡沫浮选分离稀溶液中钇的研究

泡沫浮选分离稀溶液中钇的研究

作者：马献力广西大学

学位级别：硕士

本文通过测定三种表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)、十二烷基苯磺酸钠(SDBS)、十二烷基磺酸钠(SLS)在不同浓度下的表面张力，由表面张力与浓度的关系，得到了其临界胶束浓度;通过作图与计算得到了饱和吸附量和气液界面分子的横截面积。2... 详细信息

本文通过测定三种表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)、十二烷基苯磺酸钠(SDBS)、十二烷基磺酸钠(SLS)在不同浓度下的表面张力，由表面张力与浓度的关系，得到了其临界胶束浓度;通过作图与计算得到了饱和吸附量和气液界面分子的横截面积。298K时，表面吸附分子横截面积ASDS、SDBS、SLS分别为0.47nm、0.21nm、0.28nm，SLS在303K时表面吸附分子横截面积A为0.30nm，由此可知：表面活性剂分子是呈现单分子层状态的。本文通过比较对泡沫稳定性的评价的各种经典方法，选出斜率对比法来评价泡沫稳定性。同时对在浮选体系所使用的表面活性剂进行泡沫稳定性测试。在实验中发现由于稀土金属Y离子与表面活性剂LS阴离子结合形成化合物，改变了在气泡表面原本是相互独立呈现直立状态的表面活性剂分子的状态，形成了新的交叉排列的网状结构，从而增强了泡沫表面的膜强度，使泡沫稳定性增加。另外通过数学运算从理论上得出六边形的泡沫最稳定。本文在对稀溶液中的钇离子进行分离时，考察了单因素对泡沫浮选分离行为的影响，确定了泡沫浮选分离的条件。用正交实验方法筛选出了操作的适宜工作参数。实验结果表明：在料液pH为5.0，气流速度为15cm·S，离子强度为3.0×10mol·dm，表面活性剂浓度为5.0×10mol·dm时，分离效果最佳，其分离率可达到98.98％。广西大学硕士学位论文通过数学模型建立所得的结果与实验结果一致。通过改变空气流量、溶液的离子强度、表面活性剂的浓度、pH等因素，进行动力学的研究，结果都表明浮选的过程是遵循下面两个传质过程: (1)被浮选的离子受气泡中表面活性剂的静电引力作用向气泡表面扩散，与已被吸附在气泡表面上的表面活性剂阴离子形成络合物;(2)被浮选离子在料液体相中与电性相反的表面活性剂离子形成络合物，并向气泡表面扩散和被吸附。研究结果表明:运用泡沫浮选分离稀溶液中的稀土离子Y3+是可行的，表面活性剂SLS在浮选中表现出良好的性能，使浮选率达 98.8%以上。由于该方法具有操作简单，投资和能耗较低，与经典的稀土分离方法相比在实际使用中具有很大的潜力，为稀土的分离提供了一种切实可行的办法，具有很强的现实意义。

关键词：泡沫吸附分离,钇,表面张力,泡沫稳定性,界面性质,动力学

含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

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华夏医学 2023年第4期36卷 1-12页

作者：李芳耀庞富华马献力桂林医学院药学院广西桂林541199 桂林医学院广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西桂林541199 桂林医学院广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西桂林541199 桂林医学院广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室广西桂林541199

目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用^(1 )H NMR、^(13 )C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿... 详细信息

目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用^(1 )H NMR、^(13 )C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照,评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果:合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,体外抗肿瘤实验结果表明,大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性,部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论:引入酰肼基磺酰胺结构片段,可提高母体化合物的细胞毒性,目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好,值得进一步研究。

关键词：去氢枞酸去氢枞醇氨基甲酸酯抗肿瘤活性

“课程思政”融入大学有机化学课程的实践与改革

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中文科技期刊数据库（全文版）社会科学 2022年第12期 223-225页

作者：莫祖煜高雷李芳耀马献力桂林医学院药学院广西桂林541004

在信息时代的发展背景下,社会格局得到了重塑,这也为现代高等教育人才培养提出了新的要求,在大学有机化学课程展开教育改革探索能够有效促进各项专业课程的协同发展,推动现有课程体系的深化改革。高等教育阶段正值塑造学生正确三观理念... 详细信息

在信息时代的发展背景下,社会格局得到了重塑,这也为现代高等教育人才培养提出了新的要求,在大学有机化学课程展开教育改革探索能够有效促进各项专业课程的协同发展,推动现有课程体系的深化改革。高等教育阶段正值塑造学生正确三观理念的关键时期,通过在大学有机化学课程中融入课程思政,能够有效驱动思想政治教育的协同发展,进一步塑造学生良好的道德品质,推动现代高等教育的改革发展。

关键词：课程思政大学有机化学课程实践改革措施

脂肪族二酸二烷基双去氢枞基双噁二唑的合成及除草活性

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有机化学 2011年第7期31卷 1069-1075页

作者：马献力陈丽段文贵岑波董淑求广西大学化学化工学院南宁530004 桂林医学院药学院桂林541004

以去氢枞酸为原料,制备去氢枞酸酰氯.以脂肪族二酸为原料,经过脂肪族二酸二乙酯得到脂肪族二酸二酰肼.脂肪族二酸二酰肼与去氢枞酸酰氯在相转移催化下反应得到N,N'-二去氢枞酰基取代脂肪族二酸二酰肼,再脱水环合,得到5个标题化合物脂肪... 详细信息

以去氢枞酸为原料,制备去氢枞酸酰氯.以脂肪族二酸为原料,经过脂肪族二酸二乙酯得到脂肪族二酸二酰肼.脂肪族二酸二酰肼与去氢枞酸酰氯在相转移催化下反应得到N,N'-二去氢枞酰基取代脂肪族二酸二酰肼,再脱水环合,得到5个标题化合物脂肪族二酸二烷基双去氢枞基双噁二唑.通过元素分析,IR,MS,1H NMR和13C NMR对所合成的新化合物进行了结构表征.初步的除草活性测试表明,化合物6b～6e在100μg/mL浓度下对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用,抑制率均超过80%.

关键词：去氢枞酸 1,3 4-嗯二唑合成除草活性

新建地方本科院校应用型创新人才培养的路径选择

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国家教育行政学院学报 2013年第3期 33-37页

作者：汪志国于志明马献力池州学院安徽池州247000 北京林业大学北京100083 桂林医学院广西桂林541004

应用型创新人才培养路径关键是树立"以学生为中心"的理念,构建应用型创新人才培养模式,改进教学方法与考核评价方法,营造良好的人才培养环境。其中,"以学生为中心"的理念是前提,构建应用型创新人才培养模式是基础,改进教学方法与考核评... 详细信息

应用型创新人才培养路径关键是树立"以学生为中心"的理念,构建应用型创新人才培养模式,改进教学方法与考核评价方法,营造良好的人才培养环境。其中,"以学生为中心"的理念是前提,构建应用型创新人才培养模式是基础,改进教学方法与考核评价方法是关键,良好的人才培养环境是保障。

关键词：新建地方本科院校应用型创新人才培养路径