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抗癌性钌配合物[HL][trans-Ru~ⅢCl_4L_2]（L=4H-1,2,4-triazole）水解机理的理论研究

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无机化学学报 2012年第9期28卷 1843-1850页

作者：陈兰美陈锦灿廖思燕郑康成广东医学院药学院湛江524023 广州医学院化学教研室广州510182 中山大学化学与化学工程学院广州510275

采用密度泛函理论(DFT)方法,并结合导体极化连续模型(CPCM)研究了具有抗肿瘤活性的"Keppler型"钌配合物[Htrz][trans-RuⅢCl4(4H-1,2,4-triazole)2](1)的水解反应过程。首先,在B1B95/(LanL2DZ+6-31G(d))理论水平上对水解反应中各平衡构型在气相条件下的有关结构进行全几何优化及振动频率分析。然后,在更高的基组水平LanL2DZ(f)+6-311++G(3df,2dp)上对优化的结构进行单点能计算,并考虑溶剂效应。计算得到水解反应过程中相应的结构特征和详细的反应势能面。对于第一步水解,水溶液中配合物1的活化能垒为116.6 ***-1,比已经报道的配合物[ImH][trans-RuⅢCl4(Im)2](ICR)的活化能垒高得多,进一步证实了降低含氮杂环中N原子碱性,可增强配合物在水溶液中的稳定性的水解规律。对于第二步水解,如同已经研究的多数"Keppler型"抗肿瘤钌配合物一样,反应在热力学上优先生成顺式双水解产物。

关键词： Ru(Ⅲ)配合物抗癌活性水解密度泛函理论

NAMI-A乙基取代衍生物水解机理的DFT研究

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分子科学学报 2013年第1期29卷 23-30页

作者：陈兰美陈锦灿廖思燕郑康成广东医学院药学院广东湛江524023 广州医学院化学教研室广东广州510182 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275

采用密度泛函理论(DFT)方法,并结合导体极化连续模型(CPCM)研究了[(N-EtIm)H][trans-RuⅢCl4(DMSO)(N-EtIm)](N-EtIm=N-乙基咪唑)分别在中性及酸性条件下的水解反应过程.同时,为提高溶剂化能的精确度,在中性条件下水解反应的计算中采用... 详细信息

采用密度泛函理论(DFT)方法,并结合导体极化连续模型(CPCM)研究了[(N-EtIm)H][trans-RuⅢCl4(DMSO)(N-EtIm)](N-EtIm=N-乙基咪唑)分别在中性及酸性条件下的水解反应过程.同时,为提高溶剂化能的精确度,在中性条件下水解反应的计算中采用3个水分子的溶剂化模型.计算得到水解反应过程中相应的结构特征和详细的热力学能量及速率常数.首先,在中性条件下,对于第一步水解,液相中配合物的活化能垒为109.9kJ/mol,速率常数为3.3×10-7 s-1,与实验中测得的第一步水解反应的速率常数(4.4×10-7 s-1)一致.对于第二步水解,反应的活化能垒为117.9kJ/mol,这符合实验中观察到的第二步水解比第一步水解反应慢的现象.其次,计算结果表明,酸性条件下,DMSO基团易于水解,Cl-水解困难,这也与实验结果相吻合.

关键词： Ru(Ⅲ)配合物抗癌活性水解机理密度泛函理论酸性条件

钌配合物稳定端粒DNA的作用及其诱导细胞凋亡分子机制的研究

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化学学报 2014年第4期72卷 473-480页

作者：刘莹陈小曼张朗棋孙冬冬周艳晖陈兰美刘杰暨南大学化学系广州510632 广东医学院药学院湛江524023

端粒酶在肿瘤细胞中高表达,已经成为抗肿瘤药物的重要靶点,由于很多肿瘤细胞中富含G4-DNA,通过稳定G-四链体DNA的形成来抑制端粒酶的活性已成为抗癌药物的一个新策略.本文设计了两种钌配合物,调查了这两种钌配合物稳定G4-DNA的能力,发... 详细信息

端粒酶在肿瘤细胞中高表达,已经成为抗肿瘤药物的重要靶点,由于很多肿瘤细胞中富含G4-DNA,通过稳定G-四链体DNA的形成来抑制端粒酶的活性已成为抗癌药物的一个新策略.本文设计了两种钌配合物,调查了这两种钌配合物稳定G4-DNA的能力,发现配合物2稳定端粒G4-DNA的能力强于配合物1,配合物2能够诱导端粒G4-DNA发生构型的转化,而配合物1不能诱导G4-DNA发生构型的转化,这项研究结果证明,钌配合物与G4-DNA的作用能力与配体的平面性有关.在抗肿瘤活性方面,配合物2表现出更强的抗肿瘤活性,尤其是对HepG2细胞具有较强的抑制作用,推测其是以端粒酶为靶点发挥的抗肿瘤作用.配合物2能够诱导肿瘤细胞凋亡,能诱导G1期细胞阻滞和DNA碎片的形成(细胞凋亡的特征).据此推测本论文设计的钌配合物是一个潜在的抗肿瘤药物.

关键词：端粒酶 G4-DNA 钌配合物抗肿瘤活性

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Chem3D在有机化学教学中的应用

广东医学院学报 2009年第6期27卷 712-714页

作者：陈兰美广东医学院化学教研室广东湛江524023

结合构象教学、立体化学教学、反应机理教学等,简单地介绍了Chem3D软件的一些功能及其在有机化学多媒体授课中的应用。

关键词： Chem3D 有机化学教学

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同性性行为致尖锐湿疣临床分析

浙江临床医学 2011年第10期13卷 1135-1136页

作者：吴卉陈民陈兰美江苏省泰州市人民医院皮肤科 225300

随着社会的发展，男性与男性性接触者（MSM）、女性与女性性接触者（WSM）及双性性接触者日益增多，加之性行为方式的多样化，使其成为性传播疾病的重要途径。作者收集本科2006年1年中治疗尖锐湿疣患者247例中13例有同性性行为，现作一... 详细信息

随着社会的发展，男性与男性性接触者（MSM）、女性与女性性接触者（WSM）及双性性接触者日益增多，加之性行为方式的多样化，使其成为性传播疾病的重要途径。作者收集本科2006年1年中治疗尖锐湿疣患者247例中13例有同性性行为，现作一回顾性分析，结果报告如下。

关键词：同性性行为尖锐湿疣临床分析性行为方式性传播疾病接触者多样化男性

钌配合物[Ru(MeIm)_4(bpy)]^(2+)的合成及对人肝癌细胞株增殖的影响

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第三军医大学学报 2012年第11期34卷 1052-1056页

作者：李宁陈兰美张海涛贾振斌罗辉广东医学院药学院广东湛江524023 广东医学院生物化学与分子生物学研究所广东湛江524023

目的合成钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+并初步探讨其体外抗肝癌活性。方法利用元素分析、电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等对目标化合物进行表征并通过溴化乙啶(EB)竞争结合实验检测其与DNA的结合能力;采用MTT法检测其对3株人肝癌细胞... 详细信息

目的合成钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+并初步探讨其体外抗肝癌活性。方法利用元素分析、电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等对目标化合物进行表征并通过溴化乙啶(EB)竞争结合实验检测其与DNA的结合能力;采用MTT法检测其对3株人肝癌细胞株HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L细胞增殖的影响,用Hoechst33342染色法观察细胞凋亡的形态学改变,以流式细胞仪观察药物作用后细胞的凋亡率和细胞周期的变化。结果合成并表征了金属钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+,同时竞争结合实验表明其能取代EB结合DNA。该化合物可抑制HepG2、HCC-LM3和MHCC-97L的增殖,呈浓度和时间依赖性。该化合物对HepG2细胞的增殖抑制作用最为明显,且浓度依赖性地诱导HepG2细胞凋亡,并随着作用时间的延长Sub-G1凋亡峰越增加。31.25～125μg/ml钌配合物阻滞细胞于G0/G1期,而浓度达250μg/ml时则阻滞细胞于G2/M期。结论合成的目标产物钌配合物[Ru(MeIm)4(bpy)]2+在体外可抑制人肝癌HepG2细胞的生长并能诱导其发生凋亡。

关键词：钌化合物合成肿瘤细胞,培养的细胞增殖细胞凋亡

QSAR Studies on a Series of 7,8-Dialkyl-1,3-diaminopyrrolo-[3,2-f]quinazolines with Anticancer Activity

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Chinese Journal of Chemistry 2006年第11期24卷 1531-1537页

作者：陈锦灿钱力沈勇陈兰美郑康成 School of Chemistry and Chemical Engineering Zhongshan University Guangzhou Guangdong 510275 China

The quantitative structure-activity relationship （QSAR） studies on a series of 7,8-dialkyl-1,3-diaminopyrrolo-[3,2-f]quinazolines, dihydrofolate reductase （DHFR） inhibitors as potential anticancer agents, have been carried out by using the density functional theory （DFT） method, molecular mechanics method （MM＋） and statistical method. Some QSAR models based on their lipophilic and steric parameters were built up via a stepwise regression analysis. It is very interesting to find that the established optimal QSAR equation involves only two descriptors： lipophilicity indexes Clog P and Clog P^2 However, such descriptors can quite well describe a significant statistic quality and have a remarkable predictive activity according to the square of adjusted correlation coefficient （RA^2 = 0.937） and the square of cross-validation coefficient （q^2=0.911） of this equation. The results show that the lipophilicity is a main factor affecting the anticancer activity of this series of antimetastatic agents, and the obtained equation describes a parabolic correlation between pIC50 and Clog P, and indicates a suitable range of Clog P （around 4.43） being very important for optimal pIC50 values. These QSAR studies can offer some useful references for understanding the action mechanism and performing the molecular design or modification of this series of antimetastatic agents.

关键词： quinazoline anticancer activity density functional theory (DFT) QSAR Clog P

基于核酸适配体的纳米金比色法快速检测维吉霉素M1

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分析试验室 2023年第3期42卷 355-361页

作者：蔡先洪孙强吴谦黄文泳黄沛裴文梁陈兰美陈锦灿广东医科大学海洋医药研究院湛江524023 广东省天然药物研究与开发重点实验室广东医科大学药学院湛江524023 广东湛江海洋医药研究院湛江524023 南方海洋科学与工程广东省实验室湛江524025

基于核酸适配体的特异性以及纳米金比色法的高灵敏性,建立了维吉霉素M_(1)(VGM M_(1))的可视化检测方法。在优化条件下,适配体和纳米金体系在656 nm和522 nm处的吸光度比值(A_(656 nm)/A_(522 nm))与VGM M_(1)的质量浓度呈线性关系,其... 详细信息

基于核酸适配体的特异性以及纳米金比色法的高灵敏性,建立了维吉霉素M_(1)(VGM M_(1))的可视化检测方法。在优化条件下,适配体和纳米金体系在656 nm和522 nm处的吸光度比值(A_(656 nm)/A_(522 nm))与VGM M_(1)的质量浓度呈线性关系,其线性回归方程为A_(656 nm)/A_(522 nm)=0.4986c+0.1969,线性相关系数R^(2)为0.9849。对牛奶样品进行加标回收实验,回收率在97.2%~103.1%之间,相对标准偏差(RSD)在4.3%~8.2%之间。本方法可用于实际样品中VGM M_(1)的快速检测。

关键词：维吉霉素M1 核酸适配体纳米金比色分析

基于毛细管电泳法-指数富集配体系统进化筛选维吉霉素M1适配体及其检测应用

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分析化学 2022年第5期50卷 728-743页

作者：蔡先洪孙强吴谦叶浩楠巫沁芳区文卉陈锦灿陈兰美广东医科大学药学院南方海洋科学与工程广东省实验室广东医科大学海洋医药研究院广东湛江海洋医药研究院

毛细管电泳(Capillary electrophoresis, CE)是一种高效筛选核酸适配体的方法，具有分离效率高、样品用量少、筛选成本低等特点。本研究基于毛细管电泳-指数富集配体系统进化技术(CE-SELEX)建立了维吉霉素M(VGM-M)适配体的筛选方法。将... 详细信息

毛细管电泳(Capillary electrophoresis, CE)是一种高效筛选核酸适配体的方法，具有分离效率高、样品用量少、筛选成本低等特点。本研究基于毛细管电泳-指数富集配体系统进化技术(CE-SELEX)建立了维吉霉素M(VGM-M)适配体的筛选方法。将初始ssDNA库与VGM-M混合孵育，通过毛细管电泳-紫外检测器(CE-UV)分离并收集结合物，通过PCR扩增和ssDNA制备，得到下一轮的子库ssDNA。经过4轮筛选后，获得富集程度较高的前10条候选适配体序列，选择富集程度最高的前4条候选序列进行亲和力及特异性评估，得到亲和力最大以及特异性最强的VGM-M适配体Seq 1,其平衡常数(K)为49 nmol/L。将适配体Seq 1进行结构修饰改造，得到剪短候选适配体序列，并对其进行亲和力以及特异性评估。结果表明，结构修饰后的适配体Seq 1-1具有更高的亲和力及特异性，其K低至45 nmol/L。使用竞争性酶联适配体可视化检测方法对VGM-M进行检测，检出限低至51 ng/mL,低于国标对VGM-M的最高残留限量(100μg/L)。进一步对牛奶中VGM-M进行检测，加标回收率达到97.8%～103.2%。研究结果表明，基于CE-SELEX筛选的适配体Seq 1-1可特异性识别VGM-M,可以应用于实际样品中VGM-M的检测。

关键词：维吉霉素M1 核酸适配体毛细管电泳毛细管电泳-指数富集配体系统进化技术