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盐酸右美托咪定舌下片的制备及体内外评价

药物评价研究 2022年第4期45卷 719-725页

作者：熊依铭胡华胜金牮江苏海洋大学药学院江苏连云港220015 江苏谛奇医药科技有限公司江苏徐州221006

目的制备盐酸右美托咪定舌下片并评价其关键质量。方法选择粉末直压法、泡腾法、升华法制备盐酸右美托咪定舌下片,通过休止角、卡尔系数评价中间体颗粒性能;以脆碎度、含量及含量均匀度、溶出度、崩解时限、润湿时间和吸水比等片剂关键... 详细信息

目的制备盐酸右美托咪定舌下片并评价其关键质量。方法选择粉末直压法、泡腾法、升华法制备盐酸右美托咪定舌下片,通过休止角、卡尔系数评价中间体颗粒性能;以脆碎度、含量及含量均匀度、溶出度、崩解时限、润湿时间和吸水比等片剂关键质量属性以及离体口腔黏膜稳态渗透速率评价处方及工艺的合理性;比较盐酸右美托咪定舌下片与市售注射液在比格犬体内的药动学差异。结果中间体混合粉末具有良好的流动性能;样品脆碎度、含量及含量均匀度均良好;采用升华法制备的样品释放最快,在同种工艺条件下,当处方中交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠比例为1∶3时,样品的释放速率最快;各处方均能在5 min内完全崩解,采用升华法制备的样品崩解最快,泡腾法次之;各处方样品完全润湿所需的时间与其完全崩解所消耗的时间呈正比,各样品吸水比无明显差异;采用升华法制备的样品体外稳态渗透速率较大,当处方中交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠比例为1∶3时,稳态渗透速率最大;舌下给药后比格犬体内t_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)分别为(48.0±12.6)min、(5.6±0.5)ng·m L^(-1)、(8.7±0.9)ng·min·m L^(-1),与iv给药相比,盐酸右美托咪定舌下片的生物利用度为85.29%,C_(max)降低约15%,但t_(max)明显延长。结论采用升华法制备的盐酸右美托咪定舌下片处方和制备工艺合理,质量可控,体外稳态渗透速率最好,绝对生物利用度为85.29%,与注射液生物不等效,可以通过改变规格来解决。

关键词：盐酸右美托咪定舌下片处方稳态渗透速率药动学

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蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷的含量及溶出度测定

中国实验方剂学杂志 2010年第5期16卷 49-51页

作者：李文志李海燕金牮金向群吉林省神经精神病医院制药厂吉林四平136000 吉林大学药学院长春130021

目的:对蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷的含量及溶出度进行了测定,以考察其内在的质量。方法:采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸溶液(45∶55)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为280nm。并应用浆法,对蒡芩慢咽... 详细信息

目的:对蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷的含量及溶出度进行了测定,以考察其内在的质量。方法:采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸溶液(45∶55)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为280nm。并应用浆法,对蒡芩慢咽滴丸中牛蒡苷进行了溶出度测定。结果:牛蒡苷的线性范围为0.48～2.40μg(r=0.9996),平均回收率(n=6)为99.97%(RSD=0.47%);并以含0.5%十二烷基硫酸钠的蒸馏水为溶剂,转速100r·min-1,经45min,溶出度为标示量的75%以上。结论:该方法简单、迅速、可靠;是控制中药复方内在质量的一种可行方法。

关键词：蒡芩慢咽滴丸牛蒡苷溶出度高效液相色谱法

肌注用银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液的制备及体内外评价

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沈阳药科大学学报 2023年第8期40卷 985-993,1068页

作者：李晴晴潘小涵苟靖欣金牮江苏海洋大学药学院江苏连云港222005 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的制备微米级银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液(ginkgolide B-medium chain triglyceride suspension,GB-MCTS)。方法采用反溶剂沉淀和球磨两种方法制备GB-MCTS,对两种方法的最佳处方及工艺参数进行单因素考察,并对不同药物浓度的GB-MCT... 详细信息

目的制备微米级银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液(ginkgolide B-medium chain triglyceride suspension,GB-MCTS)。方法采用反溶剂沉淀和球磨两种方法制备GB-MCTS,对两种方法的最佳处方及工艺参数进行单因素考察,并对不同药物浓度的GB-MCTS进行体外释放与大鼠体内药动学研究。结果反溶剂沉淀法所制备的GB平均粒径约3.4μm,但粒度分布不均匀,球磨法所制得GB平均粒径低至1.8μm,粒径分布均匀,物理稳定性更好,体外释放速率随药物浓度增加而降低,2.5 mg·g^(-1)GB-MCTS在24 h内全部释放,而40 mg·g^(-1)GB-MCTS可缓释15 d,大鼠体内药动学研究表明,与水相混悬液相比,GB-MCTS表现出更长的tmax与更低的Cmax,当制剂浓度由5 mg·g^(-1)增加至40 mg·g^(-1)时,Cmax由(435.35±67.79)ng·mL^(-1)降低至(333.75±84.77)ng·mL^(-1)。结论GB-MCTS制备的最佳方法是球磨法,MCT作为油相可以隔绝药物在肌注部位与体液的直接接触,起到控制药物降解与缓释的作用,GB-MCTS有望成为治疗心脑血管疾病的潜在长效注射剂。

关键词：银杏内酯B 油混悬液反溶剂沉淀法球磨法药物释放

降低膀胱灌注刺激性并增加肿瘤蓄积的表阿霉素前药胶束

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沈阳药科大学学报 2023年第6期40卷 695-704页

作者：潘小涵李晴晴苟靖欣张宁金牮江苏海洋大学药学院江苏连云港222005 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 沈阳市妇婴医院辽宁沈阳110016

目的制备pH敏感型羟乙基淀粉-表阿霉素(hydroxyethyl starch epirubicin,HES-EPI)亚胺键键合前药胶束,并进行体内外评价。方法采用高碘酸钠氧化法制备醛基化羟乙基淀粉(aldehyded hydroxyethyl starch,HES-CHO),随后在乙酸钠/乙酸缓冲... 详细信息

目的制备pH敏感型羟乙基淀粉-表阿霉素(hydroxyethyl starch epirubicin,HES-EPI)亚胺键键合前药胶束,并进行体内外评价。方法采用高碘酸钠氧化法制备醛基化羟乙基淀粉(aldehyded hydroxyethyl starch,HES-CHO),随后在乙酸钠/乙酸缓冲溶液中,与表阿霉素(epirubicin,EPI)发生加成反应,合成以酸敏感亚胺键键合前药HES-EPI。前药进一步自组装形成纳米胶束,并对其粒径、形貌和体外释放行为进行考察。以雌性SD大鼠为动物模型,进行体内刺激性、血浆暴露和组织分布评价。结果HES-EPI前药胶束平均粒径为(124.30±0.3)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为0.255±0.008,平均电位为(-25.8±2.4)mV,透射电镜(transmission electron microscope,TEM)观察胶束形貌呈类球形,其释放缓慢且具有pH依赖性。组织HE染色切片结果显示与原型药相比前药胶束具有更低刺激性。根据药时曲线计算原型药EPI·HCl组C_(max)为(98.40±4.13)μg·L^(-1),AUC_(0-t)为70.56μg·L^(-1)·h;HES-EPI组C_(max)为(72.27±4.92)μg·L^(-1),AUC_(0-t)为20.09μg·L^(-1)·h,证实了与原型药相比前药胶束具有更低的血浆暴露。荧光成像结果表明药物在肿瘤组织有特异性蓄积。结论本文作者报道了一种基于亚胺键的前药胶束,制备工艺简便,且可通过选择性降低EPI对正常组织的亲和性与通透性的方式实现膀胱灌注过程中的毒性和不良反应降低,改善临床上常见的化学性膀胱炎问题,在膀胱癌的临床治疗中显示出较大的潜力。

关键词：羟乙基淀粉表阿霉素前药胶束 pH敏感膀胱癌

大豆总黄酮对大鼠肾虚型骨质疏松病的药效学研究

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中国实验方剂学杂志 2012年第5期18卷 159-163页

作者：金睿王诗涵睢博文金牮李海燕吉林市中心医院吉林吉林132001 辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600 吉林大学药学院长春130021

目的:观察大豆总黄酮对大鼠骨质疏松的治疗作用。方法:采用12月龄雌性大鼠,切除卵巢60 d以后,以大豆总黄酮250,125,62.5 ***-13个剂量连续灌胃(ig)90 d。测血清碱性磷酸酶(ALP)、钙离子(Ca2+)、磷离子(P3-)、钠离子(Na+)、雌二醇(E2)含... 详细信息

目的:观察大豆总黄酮对大鼠骨质疏松的治疗作用。方法:采用12月龄雌性大鼠,切除卵巢60 d以后,以大豆总黄酮250,125,62.5 ***-13个剂量连续灌胃(ig)90 d。测血清碱性磷酸酶(ALP)、钙离子(Ca2+)、磷离子(P3-)、钠离子(Na+)、雌二醇(E2)含量;原子吸收法测定骨Ca2+,P3-,Na+,Mg2+含量;骨扫描法测定胫骨骨密度。结果:以大豆总黄酮250,125 ***-1可以增加骨质疏松大鼠血Ca+2,E2,对血中P3-,Na+离子,ALP含量无明显影响;提高骨Ca2+含量,对骨P3-含量具有一定的升高趋势,对骨Na+,Mg2+无明显影响;增加骨密度和骨小梁面积;减少骨吸收,促进骨形成。结论:大豆总黄酮具有治疗肾虚大鼠骨质疏松作用。

关键词：大豆总黄酮骨质疏松骨密度

娱乐至死？——娱乐手段对防诈骗短视频点赞量的影响

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国际新闻界 2024年第7期46卷 114-136页

作者：芮牮华南理工大学新闻与传播学院

当前，娱乐化的表达方式正逐渐占据公共领域，通过娱乐手段提升传播效果似乎已成为共识，但娱乐是否一定能促进传播效果尚需进一步的研究。本研究以防诈骗短视频作为研究语境，以详尽可能性模型和一致性理论作为理论基础，通过对抖音上... 详细信息

当前，娱乐化的表达方式正逐渐占据公共领域，通过娱乐手段提升传播效果似乎已成为共识，但娱乐是否一定能促进传播效果尚需进一步的研究。本研究以防诈骗短视频作为研究语境，以详尽可能性模型和一致性理论作为理论基础，通过对抖音上467个防诈骗短视频的内容分析，探究议题和媒介属性如何调节娱乐化对点赞量这一传播效果指标的影响。结果显示，防范教育和揭秘骗术信息抑制了娱乐化对点赞量的促进作用，但案件描述和财产损失信息强化了娱乐化对点赞量的提升效果。自媒体使用娱乐手段能显著提升点赞量，且这一效果不受任何类型信息的影响，但官媒的点赞量不受娱乐化影响。本研究不仅为使用娱乐手段进行公共传播提供了策略，还解释了娱乐化对传播效果的影响边界，对泛娱乐化背景下受众和媒体间的关系提出了新的解释。

关键词：娱乐点赞量媒介属性议题卷入度防诈骗短视频

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溴新斯的明舌下膜的制备及体内外评价

中南药学 2022年第1期20卷 85-89页

作者：王蓉玲胡华胜金牮江苏海洋大学药学院江苏连云港222005 江苏谛奇医药科技有限公司江苏徐州221006

目的制备溴新斯的明舌下膜并评价其关键质量属性。方法以机械性能、崩解时限、体外溶出行为以及体外稳态渗透速率为评价指标获取膜剂的最佳处方组成,并比较以最佳处方制备的舌下膜剂与溴新斯的明注射剂及片剂在大鼠体内的药动学差异。... 详细信息

目的制备溴新斯的明舌下膜并评价其关键质量属性。方法以机械性能、崩解时限、体外溶出行为以及体外稳态渗透速率为评价指标获取膜剂的最佳处方组成,并比较以最佳处方制备的舌下膜剂与溴新斯的明注射剂及片剂在大鼠体内的药动学差异。结果处方中HPMC和PEG比例分别为59.7%、13.4%时,膜剂的制剂特性最优,其绝对生物利用度为91.76%。结论溴新斯的明舌下膜生物利用度远优于其片剂。

关键词：溴新斯的明舌下膜体外评价药动学

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文旅背景下城市公园植物景观美景度评价

中南林业科技大学学报 2024年第8期44卷 189-200页

作者：胡牮覃伟丽水职业技术学院林业科技学院浙江丽水323000 湖南应用技术学院设计艺术学院湖南常德415000

【目的】公园作为城市旅游景观资源之一,其内部植物景观的美感营造会对观赏公园的体验感产生一定影响;因此通过建构一套城市公园植物景观美景度评价体系来进行测评,以白马湖公园与丁玲公园为测评对象,利用得到的测评结果来对公园植物景... 详细信息

【目的】公园作为城市旅游景观资源之一,其内部植物景观的美感营造会对观赏公园的体验感产生一定影响;因此通过建构一套城市公园植物景观美景度评价体系来进行测评,以白马湖公园与丁玲公园为测评对象,利用得到的测评结果来对公园植物景观营造提出相关优化策略。【方法】采用实地调研法获取测评对象的植物景观基本情况;结合层次分析法构建出由1个目标层,3个准则层,12个指标层的美景度评价体系,并对评价指标进行权重计算,得到排序前五的指标;将评价体系置于美景度评价法中,通过专家打分得到相关指标美景度值;再将各指标的美景度值代入美景度评价模型中,计算得出最终值。【结果】白马湖公园与丁玲公园在植物种类上都较为丰富,丁玲公园植物造景美景度值整体上高于白马湖公园;通过对前五个指标的美景度值分析,发现两处公园均存在着一定的共性问题;依据美景度值并结合城市文旅需求,制定出相关优化策略。【结论】在城市公园植物景观美景度评价体系中,指标层中的植物配置的层次性(0.101)、植物形态的多样性(0.100)、植物的装饰性(0.092)、植物造景的可观性(0.091)植物的空间拓展性(0.090)作为排序前五的评价指标;在植物的空间拓展性与装饰性上,两处公园得分均衡,波动变化不大;但在植物配置的层次性、形态的多样性与植物造景的可观性上,得分有差异,整体波动幅度较大;从主题氛围营造、融合业态提升体验、强化植物景观竖向效果三个方面进行植物景观优化策略制定。

关键词：植物景观植物评价美景度评价城市公园植物空间

基于GEO基因芯片结合网络药理学和分子对接技术探究玉屏风散治疗原发性肾病综合征的作用机制研究

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中国处方药 2023年第10期21卷 1-7页

作者：徐奥周慧玲沈铁柱李景曾钰钰金牮江苏海洋大学药学院江苏连云港2220005

目的利用GEO基因芯片结合网络药理学和分子对接技术探究玉屏风散(YPFP)治疗原发性肾病综合征(primary nephrotic syndrome,PNS)的作用机制。方法利用TCMSP数据库、文献挖掘以及靶点预测工具Swiss Target Prediction数据库筛选YPFS活... 详细信息

目的利用GEO基因芯片结合网络药理学和分子对接技术探究玉屏风散(YPFP)治疗原发性肾病综合征(primary nephrotic syndrome,PNS)的作用机制。方法利用TCMSP数据库、文献挖掘以及靶点预测工具Swiss Target Prediction数据库筛选YPFS活性成分及其对应的作用靶点,通过GeneCards、OMIM、Drugbank数据库检索PNS靶点,再结合GEO基因芯片,汇总得到PNS疾病靶点,将所得活性成分作用靶点与疾病靶点取交集,借助可视化软件Cytoscape 3.9.1软件构建“YPFP-药物成分-交集靶点”网络,应用STRING数据库进行蛋白互作分析,获取核心靶点,利用Metascape数据库对核心靶点进行GO基因功能以及KEGG信号通路富集分析。应用AutoDock Tools-1.5.6软件进行分子对接分析。结果得到YPFP活性成分56个,与PNS的交集靶点136个,拓扑分析提示YPFP治疗PNS的核心成分为槲皮素、山奈酚、汉黄芩素、升麻素、β-谷甾醇等。获取核心靶点40个,TP53、SRC、JUN、RELA、AKT1等可能是关键靶点。GO富集分析得到1 192个生物过程,66个分子功能,44个细胞组分。KEGG通路富集分析得到糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、HIF-1信号通路、TGF-β信号通路、Wnt信号通路等165条相关信号通路。分子对接结果显示YPFP的核心成分与关键靶点具有较好的结合活性。结论 YPFP治疗PNS具有多成分、多靶点、多通路的作用特点,本研究为今后治疗PNS的深入研究提供科学依据。

关键词：玉屏风散原发性肾病综合征 GEO基因芯片网络药理学分子对接