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局部治疗药的开发和优化的原则

药学进展 1993年第2期17卷 92-94页

作者： VinodP.Shah 郭舜民

生产车间的主要目的:(1)回顾和评估手头有关局部治疗药的资料;(2)评估药理活性、药物释放和临床效果之间的关系;(3)寻求局部治疗物向靶部位释放的最佳途径;(4)确定重要的优化原则;(5)提出有关局部或系统毒性问题;(6)讨论局部治疗评估中... 详细信息

生产车间的主要目的:(1)回顾和评估手头有关局部治疗药的资料;(2)评估药理活性、药物释放和临床效果之间的关系;(3)寻求局部治疗物向靶部位释放的最佳途径;(4)确定重要的优化原则;(5)提出有关局部或系统毒性问题;(6)讨论局部治疗评估中的利弊关系。目前,对于药物释放及运用模型(包括动物和数学模型)

关键词：局部治疗药开发

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雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

中草药 2016年第20期47卷 3626-3631页

作者：阙慧卿陈洪彭华毅钱丽萍郭舜民林绥福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室福建福州350001 福建省立医院耳鼻咽喉科福建福州350001 福建出入境检验检疫局技术中心福建福州350003

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-... 详细信息

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm^2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。

关键词：雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂均匀设计 HPLC 经皮渗透

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比色法测定雷公藤内酯醇胶囊的含量

中国医院药学杂志 1994年第12期14卷 552-553页

作者：夏志林徐榕青郭舜民福建省医学科学研究所

本文用比色法测定雷公藤内酯醇胶囊剂的含量。测定波长５３０±２ｎｍ，其浓度在４．０８～１２．２４μｇ／ｍｌ范围内呈线性关系，ｒ＝０．９９９０，平均回收率９７．４％。

关键词：雷公藤内酯醇胶囊比色法抗癌药

雷公藤内酯醇对雄性大鼠的生殖毒性及其机制研究

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中国中药杂志 2015年第23期40卷 4655-4659页

作者：黄郑隽阙慧卿彭华毅林绥郭舜民钱丽萍福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室福建福州350001 福建医科大学药学院药物分析学系福建福州350108 福建出入境检验检疫局技术中心福建福州350003

评价雷公藤内酯醇的雄性生殖毒性,观察染毒后雄性大鼠精子的畸形率、睾丸组织脂质过氧化物、睾丸组织标志酶活力和血清中激素水平的改变。设阴性和阳性对照组,以低(0.025 mg·kg^(-1))、中(0.05 mg·kg^(-1))、高剂量(0.1 mg·kg^(-1))... 详细信息

评价雷公藤内酯醇的雄性生殖毒性,观察染毒后雄性大鼠精子的畸形率、睾丸组织脂质过氧化物、睾丸组织标志酶活力和血清中激素水平的改变。设阴性和阳性对照组,以低(0.025 mg·kg^(-1))、中(0.05 mg·kg^(-1))、高剂量(0.1 mg·kg^(-1))的雷公藤内酯醇混悬液对健康雄性Wistar大鼠连续灌胃染毒30 d,1次/d,于末次染毒24 h后处死大鼠,测定睾丸组织和血清中各项指标,并考察附睾精子畸形率。结果显示阳性对照组相比阴性对照组,各组具有显著性差异。中剂量染毒组的大鼠睾丸组织SOD,LDH,G-6-PD,Na+-K+-ATPase,Ca+-Mg+-ATPase含量较阴性对照组显著降低,并随着染毒达到高剂量,以上各指标的下调更加明显。大鼠睾丸组织GSH-Px和β-G水平只在染毒高剂量时,表现出明显的下降。而各染毒组的MDA,FSH,LH水平均表现差异无统计学意义。雷公藤内酯醇染毒中、高剂量组精子畸形率高于阴性对照组。提示在该实验染毒和剂量范围内,雷公藤内酯醇对睾丸组织具有脂质过氧化作用,导致生精细胞、支持细胞和间质细胞的损伤;同时伴有睾丸标志酶活力的下降,阻碍睾丸组织的有氧代谢和细胞对能量的利用,形成了一条对雄性生殖系统的损伤链。

关键词：雷公藤内酯醇雄性生殖系统毒性作用机制

雷公藤内酯醇与表雷公藤内酯醇的HPLC测定

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中国医药工业杂志 2002年第11期33卷 562-563页

作者：夏志林邓思珊郭舜民福建省医学科学研究所福建福州350001

建立了 HPL C法以测定雷公藤内酯醇与差向异构体表雷公藤内酯醇的含量。采用 Hypersil ODS色谱柱 ,以甲醇 -水 (45∶ 5 5 )为流动相 ,检测波长为 2 2 0 nm。两者均有良好的线性关系 ,r分别为 0 .9998和 0 .9996。方法精密度分别为 0 .73... 详细信息

建立了 HPL C法以测定雷公藤内酯醇与差向异构体表雷公藤内酯醇的含量。采用 Hypersil ODS色谱柱 ,以甲醇 -水 (45∶ 5 5 )为流动相 ,检测波长为 2 2 0 nm。两者均有良好的线性关系 ,r分别为 0 .9998和 0 .9996。方法精密度分别为 0 .73%和 0 .5 2 %。方法平均回收率分别为 10 0 .2 % (RSD0 .36 % )和 99.6 % (RSD1.0 3% )。

关键词：雷公藤内酯醇表雷公藤内酯醇 HPLC 含量测定

(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究

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林产化学与工业 2020年第6期40卷 85-92页

作者：李唯郭舜民阙慧卿陈阿虹林绥福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室福建福州350001

以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5。对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对... 详细信息

以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5。对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95%,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照。目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发。

关键词：雷公藤内酯醇 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇半合成

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木棉根化学成分的研究(Ⅲ)

中草药 2005年第10期36卷 1466-1467页

作者：齐一萍黎晨光李小梅郭舜民福建省医学科学研究所福建福州350001

木棉为木棉科木棉属植物，主要分布于广西、广东、四川、贵州和云南等省区。生于山地阳坡及村边、路旁，民间用来清热利湿、祛风除湿、活血消肿、散结止痛。研究报道从木棉根中分离得到豆甾醇、a-菠甾醇、齐墩果酸等化合物。本实验对木... 详细信息

木棉为木棉科木棉属植物，主要分布于广西、广东、四川、贵州和云南等省区。生于山地阳坡及村边、路旁，民间用来清热利湿、祛风除湿、活血消肿、散结止痛。研究报道从木棉根中分离得到豆甾醇、a-菠甾醇、齐墩果酸等化合物。本实验对木棉根成分进行分离鉴定，从木棉根中分离得到的另外4个单体成分,[第一段]

关键词：木棉根化学成分中药材豆甾醇齐墩果酸活血消肿散结止痛

格列吡嗪在健康志愿者体内的药物动力学及相对生物利用度

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中国药学杂志 1995年第6期30卷 353-356页

作者：徐榕青邓思珊夏志林郭舜民陈毓礼福建省医学科学研究所福建厦门制药厂

１０名健康中国男性志愿者革剂量随机交叉ｐｏ５ｍｇ国产格列吡嗪片剂及胶囊后，采用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果表明ｐｏ片剂及胶囊后血药浓度达峰时间分别为２，３４±０．４０和１．８６±０．４２ｈ，峰浓度分别为２４１±６... 详细信息

１０名健康中国男性志愿者革剂量随机交叉ｐｏ５ｍｇ国产格列吡嗪片剂及胶囊后，采用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果表明ｐｏ片剂及胶囊后血药浓度达峰时间分别为２，３４±０．４０和１．８６±０．４２ｈ，峰浓度分别为２４１±６２ｆｏ２５３±５４ｎｇ／ｍｌ，药时曲线下面积分别为２０４１±６６３和２０８１±６６１ｎｇ·ｈ／ｍｌ，药时曲线符合一级吸收的单室开放模型。统计分析表明胶囊达峰时间较短，但生物利用度与片剂无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。

关键词：格列吡嗪药物动力学生物利用度

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雷公藤中二萜内酯类成分的研究(Ⅱ)

药学学报 2011年第8期46卷 942-945页

作者：林绥阙慧卿彭华毅钱丽萍郭舜民李援朝福建省医学科学研究院福建福州350001 中国科学院上海药物研究所上海201203

为对雷公藤(Tripterygium willfordii Hook.f)进行植物化学和药理的研究,应用现代色谱技术对雷公藤植物的化学成分进行了提取分离,应用UV、IR、MS、HR-MS、1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、1H-13C COSY和NOESY技术对分离得到的4个化合物... 详细信息

为对雷公藤(Tripterygium willfordii Hook.f)进行植物化学和药理的研究,应用现代色谱技术对雷公藤植物的化学成分进行了提取分离,应用UV、IR、MS、HR-MS、1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、1H-13C COSY和NOESY技术对分离得到的4个化合物进行结构确证。4个化合物分别归属为:化合物1为雷公藤内酯酮(triptonide)、化合物2为新雷公藤内酯四醇(neo-triptetraolide)、化合物3命名为2α-羟基雷公藤内酯酮(2α-hydroxytriptonide)和化合物4命名为15-羟基雷公藤内酯酮(15-hydroxytriptonide)。其中化合物3、4为新的二萜内酯并对K562细胞(慢性粒细胞白血病细胞)及HL60细胞(急性髓性白血病细胞)具有显著抑制作用。

关键词：雷公藤二萜内酯 2α-羟基雷公藤内酯酮 15-羟基雷公藤内酯酮