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N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲的合成、晶体结构及生物活性

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有机化学 2007年第4期27卷 502-506页

作者：彭浩贺红武华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室武汉430079

为了寻找新的高活性农药,利用工业易得的三氟羧草醚及其中间体为起始原料,设计合成了9个未见报道的N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲化合物,结构经IR,1HNMR,元素分析确认.X射线衍射测定了化合物4b的晶体结构,结果表明:其分子属于三斜晶系... 详细信息

为了寻找新的高活性农药,利用工业易得的三氟羧草醚及其中间体为起始原料,设计合成了9个未见报道的N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲化合物,结构经IR,1HNMR,元素分析确认.X射线衍射测定了化合物4b的晶体结构,结果表明:其分子属于三斜晶系,空间群P-1,a=0.51588(19)nm,b=1.0766(4)nm,c=2.0596(8)nm,α=81.113(6)°,β=89.702(6)°,γ=78.131(6)°,V=1.1056(7)nm3,Dc=1.445Mg/m3,Z=2,F(000)=492,μ=0.319mm-1.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的除草活性.

关键词：酰基硫脲 3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸三氟羧草醚晶体结构

6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性

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有机化学 2009年第6期29卷 924-928页

作者：梁英贺红武华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室武汉430079 湖北省农业科学院湖北省生物农药工程研究中心武汉430064

通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应,经中间体甲脒关环,合成了10种新的噻唑并[4,5-d]嘧啶类化合物6a～6j.所有化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测... 详细信息

通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应,经中间体甲脒关环,合成了10种新的噻唑并[4,5-d]嘧啶类化合物6a～6j.所有化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物6i的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有一定的杀菌或除草活性.

关键词：噻唑并[4, 5-d]嘧啶合成晶体结构生物活性

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正碳离子样的过渡态类似物研究进展

化学进展 2005年第6期17卷 1048-1053页

作者：廖桂红贺红武华中师范大学化学学院有机合成研究所教育部农药与化学生物学重点实验室武汉430079

综述了应用酶催化过渡态理论设计的几类正碳离子样的过渡态类似物作为酶的抑制剂的研究进展。其中包括类异戊二烯的正离子过渡态类似物,唾液酸转移酶的过渡态类似物,3-脱氧-D-甘露糖-2-辛酮糖酸酯-8-磷酸酯(KDO8P)合成酶的过渡态类似物... 详细信息

综述了应用酶催化过渡态理论设计的几类正碳离子样的过渡态类似物作为酶的抑制剂的研究进展。其中包括类异戊二烯的正离子过渡态类似物,唾液酸转移酶的过渡态类似物,3-脱氧-D-甘露糖-2-辛酮糖酸酯-8-磷酸酯(KDO8P)合成酶的过渡态类似物,尿苷二磷酸酯葡糖醛酸基转移酶(UGT)的过渡态类似物。

关键词：酶正碳离子过渡态类似物抑制剂

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具有除草活性的α—氧代膦酸衍生物研究进展

有机化学 2001年第11期21卷 878-883页

作者：贺红武刘钊杰华中师范大学有机合成研究所武汉430079

简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展.为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸酯,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的... 详细信息

简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展.为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸酯,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂.

关键词：膦酸酯除草活性丙酮酸脱氢酶系 α-氧化膦酸衍生物有机膦除草剂

α-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)-α-芳甲基膦酸酯的合成、晶体结构及除草活性

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有机化学 2009年第7期29卷 1152-1157页

作者：王涛贺红武缪方明江西师范大学化学化工学院南昌330022 华中师范大学化学学院有机合成研究所武汉430079 天津师范大学晶体化学研究所天津300073

通过2,4-二氯苯氧基乙酰氯和α-羟基芳甲基膦酸酯的缩合反应合成了12种标题化合物,用元素分析,IR,1HNMR及MS作了表征.为进一步了解此类化合物的结构,用X射线单晶衍射测定了化合物4a的晶体结构.初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、... 详细信息

通过2,4-二氯苯氧基乙酰氯和α-羟基芳甲基膦酸酯的缩合反应合成了12种标题化合物,用元素分析,IR,1HNMR及MS作了表征.为进一步了解此类化合物的结构,用X射线单晶衍射测定了化合物4a的晶体结构.初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用.质量浓度分别为100和10mg/L时,化合物4a～4l对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过90%。

关键词：芳烷基膦酸酯合成生物活性晶体结构

含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物的合成与生物活性研究

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有机化学 2019年第8期39卷 2295-2302页

作者：何海峰夏芹贺红武华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室武汉430079 江西科技师范大学化学化工学院南昌330046

丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶,目前尚无以丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的*** PDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰,通... 详细信息

丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶,目前尚无以丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的*** PDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰,通过肼与醛的缩合反应合成了14个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物I作为潜在的PDHc-E1抑制剂.发现2-甲基-4-氨基-5-(甲基-4-溴苯腙)-嘧啶(I-6)不仅对*** PDHc-E1显示较好的活性(IC50=26.45 μmol/L),同时对真菌花生褐斑(EC50 14.11μg/mL)和苹果轮纹(EC50 0.64 μg/mL)显示了高效活性,具有进一步研究的价值.由此,通过对先导结构2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物L中的桥键进行结构修饰,获得了对*** PDHc-E1具有抑制作用的高效杀菌活性的化合物.

关键词：丙酮酸脱羧酶杀菌剂先导化合物 2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物