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果胶-阿霉素轭合物的合成与淋巴靶向性研究

生物医学工程学杂志 2009年第3期26卷 569-574页

作者：成明谢萍唐小海张杰谢永美郑开波何俊四川大学化学学院成都610064 重庆莱美药业有限公司-四川大学联合药物实验室成都610207 四川大学华西口腔医学院成都610041 四川大学华西医院成都610041 四川大学化学工程学院成都610065

选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响。高酯果胶脱酯化研究表明,酯化度(DE)... 详细信息

选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响。高酯果胶脱酯化研究表明,酯化度(DE)的改变对其羧基含量、特性黏度、半乳糖醛酸含量的影响显著;键接药物阿霉素后,体外释放试验表明,P(A)n在生理盐水中稳定,而在血浆、淋巴中可被酶逐渐水解释放出阿霉素,具有缓释作用;淋巴靶向性试验表明,脱酯果胶酯化度及其载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响显著。以碱法脱酯120min的果胶为药物载体,载药量为27.9%的P(A)n淋巴靶向性效果最好,局部注射后,淋巴与血中阿霉素的浓度比高达208倍,具有较好的淋巴靶向性。

关键词：果胶-阿霉素轭合物脱酯特性黏度淋巴靶向性

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具有优异淋巴示踪特性的纳米炭混悬液的制备

新型炭材料 2006年第3期21卷 259-262页

作者：谢永美唐小海何俊成明郑开波张勇四川大学化学学院四川成都610064 成都市药友科技发展有限公司四川成都610041

为了得到具有优异淋巴示踪特性的炭黑(CB),利用浓硝酸在100℃下氧化炭黑100h。使用光电子能谱(XPS)和碱量滴定法对炭黑表面官能团进行分析,结果表明硝酸氧化在炭黑表面引入了大量含氧官能团。激光粒度仪测定氧化炭黑混悬液的平均粒径为7... 详细信息

为了得到具有优异淋巴示踪特性的炭黑(CB),利用浓硝酸在100℃下氧化炭黑100h。使用光电子能谱(XPS)和碱量滴定法对炭黑表面官能团进行分析,结果表明硝酸氧化在炭黑表面引入了大量含氧官能团。激光粒度仪测定氧化炭黑混悬液的平均粒径为72nm,室温下放置180天后,平均粒径无变化。淋巴示踪实验表明,这种氧化炭黑制备的混悬液能在5m in内有效地黑染注射区域引流淋巴结,其染色效果优于商品卡纳琳的淋巴示踪剂。

关键词：氧化炭黑含氧官能团淋巴示踪

金属离子修饰的Ru-Pt/γ-Al_2O_3催化p-CNB选择性加氢

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高等学校化学学报 2004年第8期25卷 1552-1554,M011页

作者：赵松林陈骏如周娅芬谢永美李贤均四川大学化学学院西华师范大学化学系南充637002

The bimetallic catalyst Ru-Pt/ γ -Al 2O 3 was prepared by impregnating H 2PtCl 6 and RuCl 3 aqueous solution in the presence of PVP(40 000). Its catalytic performance in selective hydrogenation of \{ p -chloronitrobenzene\}( p -CNB) was studied. The results indicate that the activity of Ru-Pt/ γ -Al 2O 3[\{ n (ruthenium)\}∶ n (platinum)=4∶1] is much higher than that of Ru/ γ -Al 2O 3,while the amount of dehalogenation product(aniline) and other by-products are much fewer than that by using Pt/ γ -Al 2O 3 as the catalyst. There is synergistic effect of ruthenium and platinum in bimetallic catalyst for selective hydrogenation of p -CNB. Under the reaction conditions t =50 ℃, p H 2 = 1.0 MPa, reaction time 60 min,\{ n (substrate)∶\} n (total amount of metal content)=1000∶1,the conversion of p -CNB and the selectivity to p -chloroaniline( p -CNA) by using Ru-Pt/ γ -Al 2O 3 as the catalyst are 48.2% and 85.9%,respectively. The effect of other metal cations(introduced to the reaction system with the corresponding metal chloride solution) on the reaction was investigated. It was found that catalytic performance of Ru-Pt/ γ -Al 2O 3 could be greatly improved by modfication of some metal cations. When Co 2+ and Ni 2+ were used as modifiers for the catalyst Ru-Pt/ γ -Al 2O 3 under above mentioned reaction conditions,the conversions of p -CNB increase to 74.5% and 87.8%,as well as the selectivities of p -CAN increase to 98.9% and 99.4%,respectively. Fe 3+ and Sn 4+ were the best modifiers for Ru-Pt/ γ -Al 2O 3 under the same reaction conditions. The conversions of p -CNB and the selectivities of p -CAN can reach 100% and >99.0%,respectively. However,the catalysts can be poisoned by Zn 2+ and Sn 2+ .

关键词： Ru—Pt/7-Al2O3 双金属催化剂对-氯硝基苯选择加氢金属离子修饰剂

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川楝素抗肿瘤活性及作用机制的研究进展

中国药房 2021年第24期32卷 3059-3063页

作者：陈培文陶飞燕谢永美成都中医药大学医学与生命科学学院成都611137 四川中烟工业有限责任公司研发中心成都610066 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室成都610041

目的:为川楝素的再利用提供参考。方法:以"川楝素""肿瘤""癌症""toosendanin""tumor""cancer"等为关键词,在中国知网、万方数据库、PubMed、Web of Science和SciFinder等数据库中组合查询2007-2021年发表的相关文献,对川楝素的抗肿瘤活... 详细信息

目的:为川楝素的再利用提供参考。方法:以"川楝素""肿瘤""癌症""toosendanin""tumor""cancer"等为关键词,在中国知网、万方数据库、PubMed、Web of Science和SciFinder等数据库中组合查询2007-2021年发表的相关文献,对川楝素的抗肿瘤活性及作用机制进行归纳、综述。结果与结论:川楝素对卵巢癌、尤文氏肉瘤、胃癌、大肠癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞均具有抑制活性,其作用机制主要包括抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞上皮-间充质转化,调控信号转导及转录活化因子3、p53、微小RNA、Notch、Wnt/β-联蛋白等因子和信号通路等。此外,川楝素可以有效逆转抗肿瘤药物多柔比星和雷戈拉非尼的耐药性;在与顺铂、多柔比星等联合使用时,川楝素能提高肿瘤细胞对上述抗肿瘤药物的敏感性,增强抗癌治疗效果,具有被开发为抗肿瘤药物的潜力。

关键词：川楝素抗肿瘤活性作用机制研究进展

HPLC法测定维生素A棕榈酸酯原料药中主成分及有关物质含量

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中国药房 2009年第25期20卷 1978-1979页

作者：刘爱唐小海谢永美霍晓方杨丹胡晓宋航四川大学制药与生物工程系成都市610065 重庆莱美药业股份有限公司重庆市401336 四川省肿瘤医院成都市610041

目的:建立以高效液相色谱法测定维生素A棕榈酸酯原料药中主成分及有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为乙腈-异丙醇(90∶10),检测波长为328nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min-1。结果:主成分峰与各杂质峰分离良... 详细信息

目的:建立以高效液相色谱法测定维生素A棕榈酸酯原料药中主成分及有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为乙腈-异丙醇(90∶10),检测波长为328nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min-1。结果:主成分峰与各杂质峰分离良好,维生素A棕榈酸酯检测浓度的线性范围为90～400mg·L-1(r=0.9992);平均加样回收率为99.60%(RSD=1.32%);有关物质平均含量<2.53%。结论:本方法简便、准确、专属性好,可用于该原料药的质量控制。

关键词：高效液相色谱法维生素A棕榈酸酯有关物质含量

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HPLC测定四水合硫胺焦磷酸酯原料药含量

化学研究与应用 2008年第3期20卷 360-362页

作者：李程黎利军谢永美付超宋航四川大学化工学院制药与生物工程系四川成都610065

A HPLC method for the determination of concentrations of Cocarboxylase Tetrahydrate was established. The HPLC conditions consisted of a PHENOMENEX Luna C18 column (250mm ×4.6mm i.d., 5μm) with column temperature at 30℃, 0.05mol/L NaH2PO4 -acetonitrile (50:1, v/v) as a mobile phase with flow rate of 1.0mL/min and detection at 235 nm. The calibrated linear curve of Cocarboxylase Tetrahydrate was within 11.40μg/mL～288.00μg/mL with the correlation coefficient of 0.9999. Cocarboxylase Tetrahydrate was completely separated from impurities. This accurate and reliable HPLC method is applicable for the quality control of Cocarboxylase tetrahydrate.

关键词：高效液相色谱法含量测定四水合硫胺焦磷酸酯

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舒更葡糖钠的合成工艺研究

化学工程与装备 2016年第6期 4-6页

作者：杨家亮罗杰谢永美海思科集团股份有限公司四川大学生物治疗国家重点实验室

舒更葡糖钠是Merck公司开发的用于罗库溴铵或维库溴铵等神经肌肉麻醉剂(NMBA,也称作肌肉松弛药)诱导产生的神经肌肉麻醉反转剂。神经肌肉麻醉剂的反转试剂常给予外科手术或一段时间的强化治疗结束时的病人,来帮助其恢复肌肉功能。常用... 详细信息

舒更葡糖钠是Merck公司开发的用于罗库溴铵或维库溴铵等神经肌肉麻醉剂(NMBA,也称作肌肉松弛药)诱导产生的神经肌肉麻醉反转剂。神经肌肉麻醉剂的反转试剂常给予外科手术或一段时间的强化治疗结束时的病人,来帮助其恢复肌肉功能。常用的神经肌肉麻醉剂的反转试剂是乙酰胆碱酯酶抑制剂(ACh E),如依酚氯铵、新斯的明、溴吡斯的明,不适合去极化神经肌肉麻醉剂如琥珀酰胆碱的反转。本文提供了一种制备舒更葡糖钠中间体的方法,本方法工艺过程简单、高收率、高纯度、无污染,适合工业化生产。

关键词：舒更葡糖钠制备合成

埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性

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四川大学学报（医学版） 2008年第4期39卷 648-650页

作者：谢萍谢永美宋航宋鑫左渊洁邱宇唐小海四川大学华西口腔医学院综合科成都610041 四川大学化工学院制药与生物工程系成都市药友科技发展有限公司

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的... 详细信息

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态。结果随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVPK30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在。结论固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度。

关键词：埃索美拉唑锌固体分散体溶出度聚乙烯吡咯烷酮聚乙二醇

RP-HPLC法测定S-奥美拉唑钠及其有关物质的含量

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中国药房 2009年第22期20卷 1744-1746页

作者：胡晓唐小海谢永美杨丹霍晓方刘爱侯敬萍宋航四川大学制药与生物工程系成都市610065 重庆莱美药业股份有限公司重庆市401336 四川省肿瘤医院成都市610041

目的:建立以反相高效液相色谱法测定S-奥美拉唑钠及其有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为甲醇-0.033mol.L-1磷酸二氢铵-三乙胺(58:41.8:0.2,磷酸调pH值至7.0),检测波长为302nm,流速为***-1,柱温为25℃,进... 详细信息

目的:建立以反相高效液相色谱法测定S-奥美拉唑钠及其有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为甲醇-0.033mol.L-1磷酸二氢铵-三乙胺(58:41.8:0.2,磷酸调pH值至7.0),检测波长为302nm,流速为***-1,柱温为25℃,进样量为20μL。结果:奥美拉唑钠检测浓度的线性范围为10～500mg.L-1(r=0.9997);平均加样回收率为100.27%,RSD=0.74%;有关物质平均含量为0.42%。结论:该方法简便、准确、专属性好,可用于S-奥美拉唑钠及其有关物质的含量测定。

关键词：反相高效液相色谱法 S-奥美拉唑钠含量测定有关物质