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达罗他胺中间体合成中杂质的发现和结构表征

波谱学杂志 2024年第1期41卷 56-66页

作者：马卉芳童悦王荣繁谢建伟健康医学院广州华商学院广东广州511300 化学与生物工程学院湖南科技学院湖南永州425199

达罗他胺是治疗前列腺癌的重要药物,在进行其合成工艺研究时,在第一步Suzuki偶联和第二步水解脱保护反应中,发现并纯化得到3个杂质A、B和C,其中杂质A和B来自第一步反应,杂质C来自第二步反应.通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HN... 详细信息

达罗他胺是治疗前列腺癌的重要药物,在进行其合成工艺研究时,在第一步Suzuki偶联和第二步水解脱保护反应中,发现并纯化得到3个杂质A、B和C,其中杂质A和B来自第一步反应,杂质C来自第二步反应.通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)和核磁共振碳谱(^(13)CNMR)表征方法,确定了杂质A和B的结构,分别为初始反应原料化合物2的脱硼酸频哪醇酯产物和初始反应原料化合物1的双偶联产物;借助HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(1)H-^(1)HCOSY、^(1)H-^(13)CHSQC、^(1)H-^(13)CHMBC和^(1)H-^(1)HNOESY方法确定了中间体化合物3和杂质C的准确结构,对其形成机理和规避方法也进行了讨论分析.

关键词：达罗他胺中间体核磁共振药物杂质

达罗他胺中间体2-氯-4(1 H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺

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合成化学 2024年第7期32卷 657-663页

作者：马卉芳童悦王荣繁谢建伟广州华商学院健康医学院广东广州511300 湖南科技学院化学与生物工程学院湖南永州425199

2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯... 详细信息

2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯度得到2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈。该反应原料安全易得,产物分离简单,反应收率和产物纯度高,特别是第一步Suzuki偶联反应母液可循环套用,节约了Pd催化剂和生产成本,适合工业化生产。

关键词：达罗他胺中间体 2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈 Suzuki偶联工艺改进合成

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减重手术对肥胖病人胃癌和食管癌发病率影响的Meta分析

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中国实用外科杂志 2024年第1期44卷 103-110页

作者：郭晓晶钟情上官芷昕江一铭陈起跃陆俊王家镔谢建伟李平郑朝辉黄昌明林建贤福建医科大学附属协和医院胃外科福建福州350001

目的系统性评价减重手术后肥胖病人的胃癌和食管癌发病率的情况。方法系统性地检索和筛查Cochrane Library,Embase,PubMed,中国知网与万方数据库,根据纳入、排除标准寻找减重手术后胃癌和食管癌发病情况,检索期限为从2000年至2023年7... 详细信息

目的系统性评价减重手术后肥胖病人的胃癌和食管癌发病率的情况。方法系统性地检索和筛查Cochrane Library,Embase,PubMed,中国知网与万方数据库,根据纳入、排除标准寻找减重手术后胃癌和食管癌发病情况,检索期限为从2000年至2023年7月15日。由2名研究者独立筛选文献,提取文献数据资料和评价纳入研究的方法学质量后,采用RevMan 5.4和STATA16.0软件进行Meta分析。结果最终纳入7项与胃癌和11项与食管癌发病情况有关的队列研究。Meta分析结果显示:减重手术后胃癌总体发病率与未行手术肥胖病人相当(RR0.59,95%CI 0.31-1.14,P=0.12);而减重手术后食管癌的总体发病率明显低于未行减重手术的肥胖病人(RR 0.61,95%CI 0.37-1.00,P≤0.05)。对减重手术后食管癌发病情况进行亚组分析结果显示,病人中位年龄≤42岁时与食管癌发病率降低相关(RR 0.44,95%CI 0.20-0.99,P=0.05),而中位年龄>42岁则差异无统计学意义(P>0.05);对随访时间进行亚组分析结果显示,减重手术术后随访5年内食管癌发病率显著降低(RR 0.45,95%CI 0.29-0.70,P=0.0003),而术后随访大于5年时,减重手术组与非手术组病人术后的食管癌发病率差异则无统计学意义(P=0.31);对不同手术方式的亚组分析结果显示,不同的手术方式中食管癌发病率的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论与未接受减重手术的肥胖病人相比,接受减重手术后病人的胃癌的发病率与非手术肥胖病人相当,而接受减重手术后食管癌的总体发病率则明显降低。

关键词：减重手术胃癌食管癌 Meta分析

教科书式结局对新辅助化疗后行外科治疗的进展期胃癌患者的预后价值

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中华外科杂志 2024年第5期62卷 379-386页

作者：唐逸辉黄泽宁陈起跃李平谢建伟王家镔林建贤陆俊曹龙龙林密涂儒鸿郑朝辉黄昌明福建医科大学附属协和医院胃外科、普外科福建省微创医学中心福州350001

目的探讨新辅助化疗后行外科治疗的进展期胃癌患者教科书式结局(TO)的影响因素及预后价值。方法本研究为回顾性队列研究。回顾性分析2010年1月至2019年12月福建医科大学附属协和医院胃外科收治的253例新辅助化疗后行胃切除术联合D2淋巴... 详细信息

目的探讨新辅助化疗后行外科治疗的进展期胃癌患者教科书式结局(TO)的影响因素及预后价值。方法本研究为回顾性队列研究。回顾性分析2010年1月至2019年12月福建医科大学附属协和医院胃外科收治的253例新辅助化疗后行胃切除术联合D2淋巴结清扫的进展期胃癌患者的临床病理学资料,男性195例,女性58例,年龄(60.3±10.0)岁(范围:27~75岁)。根据术后是否达到TO分为TO组(168例)和非TO组(85例)。采用多因素Logistic回归分析TO的独立影响因素。采用Cox回归模型分析总体生存和无病生存的独立预后因素。将TO组和非TO组按1∶1行倾向性评分匹配,对匹配后的资料用Kaplan-Meier法行生存分析。结果253例进展期胃癌患者中,达到TO的比例为66.4%(168/253)。多因素Logistic回归结果显示,美国东部肿瘤协作组评分(OR=0.488,95%CI:0.278~0.856,P=0.012)和ypN分期(OR=0.626,95%CI:0.488~0.805,P0.05)。结论TO是新辅助化疗后行外科治疗的进展期胃癌患者术后生存的独立预后因素,并且与术后化疗获益相关,可根据患者是否达到TO制定个体化治疗方案。

关键词：胃肿瘤胃切除术新辅助化疗教科书式结局预后

Cu(Ⅱ)/Ag(Ⅰ)催化芳香羧酸和邻氨基苯甲酰胺的选择性脱羧胺化反应

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有机化学 2019年第4期39卷 1153-1159页

作者：沈丽张洁谢建伟石河子大学化学化工学院/新疆兵团化工绿色过程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地

以Cu(OTf)2和AgOTf为催化剂,研究了取代邻硝基苯甲酸和取代邻氨基苯甲酰胺的选择性C-N交叉偶联反应,以中等收率合成了17个二芳基胺类苯甲酰胺.该方法为芳香胺的选择性N-芳基化提供了一种新的选择.

关键词：脱羧反应选择性胺化邻硝基苯甲酸邻氨基苯甲酰胺

水相铜/十二烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物催化咪唑的N-芳基化

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高等学校化学学报 2017年第7期38卷 1178-1184页

作者：汪小创张洁谢建伟石河子大学化学化工学院新疆兵团化工绿色过程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地石河子832003

设计合成了5种新型烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物,并将其作为水相铜催化含氮杂环与芳香碘代物偶联反应的配体.实验结果表明,十二烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物的催化效果最佳.对影响反应的其它条件,如铜源、碱、反应时间和温度等条件进行了... 详细信息

设计合成了5种新型烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物,并将其作为水相铜催化含氮杂环与芳香碘代物偶联反应的配体.实验结果表明,十二烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物的催化效果最佳.对影响反应的其它条件,如铜源、碱、反应时间和温度等条件进行了优化,建立了最佳反应条件:CuO(10%,摩尔分数),NaOH(1 mmol),TBAB(5%,摩尔分数),L5(20%,摩尔分数),于120℃反应12 h,无需惰性气体保护.在此条件下,芳香碘代物与咪唑偶联反应的产率为60%~92%.该方法的特点是以水作为反应溶剂,长链烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物同时起到了铜催化剂配体和相转移催化剂的作用.

关键词：十二烷基取代酰肼-吡啶-N-氧化物 C—N偶联芳基卤化物铜催化

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3D C/SiC复合材料的力学性能

中南大学学报（自然科学版） 2008年第4期39卷 718-722页

作者：肖鹏谢建伟熊翔中南大学粉末冶金国家重点实验室湖南长沙410083

对三维四向编织结构炭纤维增强碳化硅基复合材料的弯曲、断裂韧性和拉伸性能进行研究,利用扫描电镜(SEM)观察材料的断口形貌,获得该材料主要的力学性能及破坏规律。研究结果表明:三维C/SiC复合材料具有较高的弯曲强度和断裂韧性,最高值... 详细信息

对三维四向编织结构炭纤维增强碳化硅基复合材料的弯曲、断裂韧性和拉伸性能进行研究,利用扫描电镜(SEM)观察材料的断口形貌,获得该材料主要的力学性能及破坏规律。研究结果表明:三维C/SiC复合材料具有较高的弯曲强度和断裂韧性,最高值分别为465MPa和15.1MPa·m1/2;界面结合适中的材料纤维与纤维束被大量拔出,表现出较好的假塑性断裂特征;材料的拉伸强度最高达到168MPa;材料在拉伸过程中,其纤维束在外力作用下向受力的轴向靠拢,纤维束间的夹角减少,材料总应变增加。

关键词：三维编织 C/SiC复合材料力学性能

大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2016年第12期37卷 2159-2167页

作者：张洁周昌健谢建伟代斌石河子大学化学化工学院新疆兵团化工绿色过程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地石河子832003

以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物的体外抗肿瘤(Hela,... 详细信息

以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物的体外抗肿瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞)活性.结果表明,化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值在1.6~9.4μmol/L之间.作用机制研究结果表明,化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用.

关键词：大黄酸缬氨酸加合物抗肿瘤活性构效关系

无过渡金属条件下α-芳香酮酸与叠氮磷酸二苯酯脱羧酰胺化制备芳香伯酰胺

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有机化学 2020年第12期40卷 4284-4289页

作者：谢建伟沈丽张洁龚绍峰湖南科技学院化学与生物工程学院湖南永州425199 石河子大学化学化工学院新疆石河子832003

报道了一种无过渡金属条件下,α-芳香酮酸和叠氮磷酸二苯酯(DPPA)发生脱羧偶联制备芳香伯酰胺的方法.该方法条件温和,无需惰性气体保护,各种取代芳香α-酮酸均可顺利反应得到优良的分离产率,体现了较好的官能团适应性.克量级实验在该反... 详细信息

报道了一种无过渡金属条件下,α-芳香酮酸和叠氮磷酸二苯酯(DPPA)发生脱羧偶联制备芳香伯酰胺的方法.该方法条件温和,无需惰性气体保护,各种取代芳香α-酮酸均可顺利反应得到优良的分离产率,体现了较好的官能团适应性.克量级实验在该反应条件下也可顺利实现,以高产率生成目标产物,同时对反应机理也进行了探究.

关键词：脱羧酰胺化反应伯酰胺叠氮磷酸二苯酯 α-芳香酮酸无过渡金属