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丹参二萜醌的结构修饰

中国药科大学学报 1998年第4期29卷 255-258页

作者：杨东罗厚蔚中国药科大学植物化学教研室

为了改善丹参脂溶性成分丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ－Ａ的溶解性及生物活性，以这两种化合物为先导化合物，结合计算机辅助分子结构模拟研究，通过Ｍａｎｎｉｃｈ反应共合成了１５个衍生物。其中１４个化合物未见报道。

关键词：丹参 Mannich反应丹参酮二萜醌结构修饰

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丹参酮Ⅱ_A疏水相互作用的电镜观察

电子显微学报 2003年第1期22卷 16-20页

作者：陈峰罗厚蔚中国药科大学电镜室江苏南京210009 中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210009

借助透射电镜观察丹参酮ⅡA 在不同比例的Ringer’s生理盐水条件下形成胶体颗粒的过程 ,得到以下结果 :1)丹参酮结晶粉末分散在甲醇后的一段时间内仍然以结晶状态存在 ,与其处于固体状态下相比结晶的尺寸减小到微米数量级。 2 )Ringer’... 详细信息

借助透射电镜观察丹参酮ⅡA 在不同比例的Ringer’s生理盐水条件下形成胶体颗粒的过程 ,得到以下结果 :1)丹参酮结晶粉末分散在甲醇后的一段时间内仍然以结晶状态存在 ,与其处于固体状态下相比结晶的尺寸减小到微米数量级。 2 )Ringer’s生理盐水的比例对丹参酮结晶的分散速度和胶粒的形成具有直接的影响 ,比例增大能加快丹参酮结晶的分散速度和胶粒的形成。 3 )在分散介质中的呈棒状的丹参酮结晶颗粒在其宽度处于 5 0～ 60nm时将不再分解成更小的结晶颗粒 ,而是开始失去结晶特有的形态 ,逐渐的被分散形成直径小于 5nm的微胶粒并积聚成团块。在团块中的微胶粒进而积聚形成直径约为 2 0nm的胶粒。 4)直径约为 5 0nm胶粒是由直径约为 2 0nm的胶粒积聚成的团块形成的 ,其特征是彼此挨个相连接成链状并有缠绕结构形态 ,个体的特征是边缘清晰 ,大小规则 ,呈椭球形 ,直径约为 5 0nm ,椭球的长轴是沿着胶粒彼此相连的方向。 5 )丹参酮在分散相中所能保持的最小结晶颗粒的宽度是 5 0～ 60nm ,而形成的胶粒直径也是 5 0～ 60nm。

关键词：丹参酮ⅡA 疏水相互作用结晶胶粒中药电子显微镜

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丹参酮ⅡA的抑菌活性研究

中国药科大学学报 2004年第4期35卷 368-370页

作者：朱嘉蓉罗厚蔚中国药科大学天然药物化学教研室南京210009

目的 :研究丹参酮ⅡA的抑菌活性及选用溶剂的相关性。方法 :将疏水性溶剂 (CHCl3 )改换为亲水性溶剂 (DMF)后 ,再利用琼脂扩散法以观察其抑菌的效果。结论 :采用琼脂扩散法的药敏试验 ,不全能适用于从中药内分离出的那些脂溶性而具有抑... 详细信息

目的 :研究丹参酮ⅡA的抑菌活性及选用溶剂的相关性。方法 :将疏水性溶剂 (CHCl3 )改换为亲水性溶剂 (DMF)后 ,再利用琼脂扩散法以观察其抑菌的效果。结论 :采用琼脂扩散法的药敏试验 ,不全能适用于从中药内分离出的那些脂溶性而具有抑菌的活性成分。本试验的结果是丹参酮ⅡA和丹参酮ⅡB对大肠杆菌的最低抑菌浓度分别是 5 0 ,2 5 μg/ml。对金黄色葡萄球菌ATCC 2 5 92 3的最低抑菌浓度分别是 10 0 ,5 0 μg/ml。对绿脓杆菌ATCC 2 785 3的最低抑菌浓度分别是 5 0 ,2 5 μg/ml。对溶血性链球菌的最低抑菌浓度分别是 12 5 ,2 5 μg/ml,文中还引述了丹参酮ⅡA与隐丹参酮从结构差别到物化性质特别是亲水性质的区别。

关键词：丹参酮-ⅡA 抗菌活性琼脂扩散法

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丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究

中国药科大学学报 2002年第1期33卷 6-12页

作者：罗厚蔚韦苞洋刘全海陈秀华冯怡中国药科大学天然药物化学教研室南京210009 上海医药工业研究院上海200433

目的 :丹参二萜醌的结构 -细胞毒活性的关联与探讨。方法 :应用 CHARM( Chemistry at HarvardMacro Molecular Mechanics)力场 ,用 powell方法优化本文涉及的丹参二萜醌及其类似物分子的几何构型 ,经优化后的分子构象采用 quanta软件包... 详细信息

目的 :丹参二萜醌的结构 -细胞毒活性的关联与探讨。方法 :应用 CHARM( Chemistry at HarvardMacro Molecular Mechanics)力场 ,用 powell方法优化本文涉及的丹参二萜醌及其类似物分子的几何构型 ,经优化后的分子构象采用 quanta软件包作 CNDO计算 ,以获取量子化学参数 ,并对这些参数进行分析。结果 :A环是芳环的丹参酮也包栝三环二萜凡具有平面环系统结构的均有可能对小鼠淋巴白血病细胞显示明显的细胞毒活性。在二氢呋喃环的氧原子 -3(如二氢丹参酮 - 、隐丹参酮 )较之含呋喃环氧原子 -3的丹参酮其局部电荷更负 ,因而也就使化合物具有更大的极性从而增强了细胞毒性。具有对称结构的含 1 ,4对萘醌生色团的丹参新醌 A或B较 1 ,2邻萘醌的如 Ro-0 90 6 80和二氢丹参酮 - 的细胞毒活性均显著降低。所有丹参酮及其类似物的疏水基团均远远多于亲水基团 ,因此它们均不溶于水 ,但可在水中以某种方式形成胶体颗粒 ,其中的一些参数如偶极距、范特华力、亲水指数 ,均可影响到它们的疏水相互作用。丹参酮 - 本身细胞毒活性很低 ,但通过 Mannich反应 ,在呋喃环上引进含氮杂环后其对

关键词：丹参酮-I 二氢丹参酮-I 丹参二萜醌细胞毒活性构效关系研究

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应用固体分散技术制备丹参酮胶体制剂

电子显微学报 2007年第2期26卷 148-152页

作者：陈峰罗厚蔚中国药科大学分析测试中心电镜室江苏南京210009 中国药科大学中药学院江苏南京210009

目的:本研究应用固体分散技术制备丹参酮ⅡA固体共融物并考察其在生理盐水中的溶解特性。方法:将丹参酮ⅡA分散于熔融的聚乙二醇6000中,制备成丹参酮ⅡA-聚乙二醇6000固体共融物。用透射电镜观察其溶解特性,用差示扫描热量仪测量该固体... 详细信息

目的:本研究应用固体分散技术制备丹参酮ⅡA固体共融物并考察其在生理盐水中的溶解特性。方法:将丹参酮ⅡA分散于熔融的聚乙二醇6000中,制备成丹参酮ⅡA-聚乙二醇6000固体共融物。用透射电镜观察其溶解特性,用差示扫描热量仪测量该固体共融物的熔点。结果:应用固体分散技术可将结晶状态的丹参酮ⅡA分散成纳米级微粒并形成低熔点固体共熔物,溶解在生理盐水中能够形成胶体并趋向于平衡状态。结论:应用固体分散技术,以聚乙二醇6000为固体溶液,可将丹参酮ⅡA迅速分散成纳米级微粒并能够溶解于生理盐水形成胶体制剂。

关键词：丹参酮IIA 固体共融物胶体制剂透射电镜

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丹参中抑制血小板聚集的活性成分

药学学报 1988年第11期23卷 830-834页

作者：罗厚蔚胡晓洁王宁纪江中国药科大学江苏省理化测试中心南京

从中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的根中获得5种成分,经鉴定3种为已知物即丹参新酮、铁锈醇及Ro-090680,另2种为新化合物,命名为△~1丹参新酮与△~1-丹参酮Ⅱ并观察了它们抑制血小板的聚集活性。

关键词：丹参丹参新酮铁锈醇 △~1-丹参新酮 △~1-丹参酮ⅡA 血小板聚集抑制剂

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我国中药和天然药物活性成分的研究近况

药学进展 1990年第2期14卷 77-79页

作者：李景荣谭宁华罗厚蔚中国药科大学

在1989年11月召开的全国中药和天然药物学术会上就天然药物化学、中药质量与鉴定、中药炮制、中成药、中药理论、中药药理、中药栽培和组织培养等方面发表了500余篇论文,比较全面的反映了我国近年来在中药领域中的研究成就。本文就其中... 详细信息

在1989年11月召开的全国中药和天然药物学术会上就天然药物化学、中药质量与鉴定、中药炮制、中成药、中药理论、中药药理、中药栽培和组织培养等方面发表了500余篇论文,比较全面的反映了我国近年来在中药领域中的研究成就。本文就其中有关中药和天然药物活性成分的研究近况概述如下:1 萜类和皂甙对这类化合物的研究近年来呈上升趋势,其中以香茶菜属植物中二萜类成分的抗癌、抗菌成分为研究重点,从中发现了一些具有生理活性的成分,如毛萼乙素的抗肿瘤活性等。在单萜和倍半萜中从具有消炎生肌的民间药木樨科植物滇木樨榄(Olea yunnanensis)中分离得到滇木樨榄甙。从天麻代用品百磨科真菌密环菌(Armillavia mellea)

关键词：中药天然药物活性成分

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促蛋白同化甾体的药理研究

中国药科大学学报 1963年第9期 34-39页

作者：罗厚蔚南京药学院药理学教研组

1.通过提肛肌的筛选肯定了4氯睾丸素乙酸酯有较强的促同化作用。丙酸睾丸素的M/A为0.3,4氯睾丸素乙酸酯为1.0左右。2.在小鼠的试验中亦肯定了4氯睾丸素的向肾作用,能使肾脏重量增加24.7%(10天)肾脏精氨酸酶活性,亦显著增加,在相同剂量水... 详细信息

1.通过提肛肌的筛选肯定了4氯睾丸素乙酸酯有较强的促同化作用。丙酸睾丸素的M/A为0.3,4氯睾丸素乙酸酯为1.0左右。2.在小鼠的试验中亦肯定了4氯睾丸素的向肾作用,能使肾脏重量增加24.7%(10天)肾脏精氨酸酶活性,亦显著增加,在相同剂量水平4CIT.A.之雄性素作用祗为T.P.之1/10。3.T.P.与4CIT.A.对胸腺均有明显抑制作用。4.中药胎盘粉每日口服1.0克,证明有雄性素作用,但并无促肌作用,对胸腺亦无抑制作用。5.甘草浸膏每日口服1.0克可引起提肛肌性腺之进一步萎缩,但未见有拮抗睾丸素的作用。

关键词：药理研究精氨酸酶抑制作用水解酶基因互作甘草浸膏提肛肌胸腺淋巴组织胎盘粉乙酸酯羧酸酯肝蛋白蛋白质睾丸素不同剂量乙醚麻醉同化作用

二氢丹参酮Ⅰ对 QGY-7703 细胞和 SPC-A-1 细胞放射敏感性的影响

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辐射研究与辐射工艺学报 1998年第1期16卷 29-33页

作者：李如冰吴强徐素娟冯炎罗厚蔚复旦大学生理及生物物理学系上海医科大学肿瘤医院中国药科大学植物化学系

利用体外细胞集落形成法研究二氢丹参酮Ⅰ对肿瘤细胞放射敏感性的影响。实验表明，二氢丹参酮Ⅰ对人肝癌细胞株（ＱＧＹ７７０３）和人肺腺癌细胞株（ＳＰＣＡ１）有较强的细胞毒作用，半致死剂量ＬＤ５０分别为８．８６μｍｏｌ... 详细信息

利用体外细胞集落形成法研究二氢丹参酮Ⅰ对肿瘤细胞放射敏感性的影响。实验表明，二氢丹参酮Ⅰ对人肝癌细胞株（ＱＧＹ７７０３）和人肺腺癌细胞株（ＳＰＣＡ１）有较强的细胞毒作用，半致死剂量ＬＤ５０分别为８．８６μｍｏｌ／Ｌ和７．７３μｍｏｌ／Ｌ。该药物与Ｘ射线联合作用能增强细胞对射线的敏感性，１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ作用于有氧细胞１ｈ后照射，对ＱＧＹ７７０３细胞和ＳＰＣＡ１细胞的增敏比（ＳＥＲ）分别为１．４２和１．６２；ＱＧＹ７７０３细胞和ＳＰＣＡ１细胞的氧增比（ＯＥＲ）分别为２．０８和３．０３。１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ在乏氧状态下对这两种细胞亦有放射增敏作用，ＱＧＹ７７０３细胞的ＳＥＲ仍为１．４２，而ＳＰＣＡ１细胞的ＳＥＲ增大为１．９６。在分次照射实验中，１μｍｏｌ／Ｌ的二氢丹参酮Ⅰ能完全抑制这两种细胞的亚致死性损伤修复（ＳＬＤＲ）。

关键词：二氢丹参酮肿瘤细胞放射敏感性 SER OER