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苦参碱类生物碱抗淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和骨髓瘤作用的研究进展

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药物评价研究 2019年第4期42卷 799-804页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

苦参碱类生物碱对粒细胞性、单核细胞性、淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和骨髓瘤等造血系统肿瘤细胞都有抑制增殖并诱导分化和凋亡作用。苦参碱和氧化苦参碱曾在临床上被试用于治疗白血病、多发性骨髓瘤或恶性淋巴瘤,结果发现苦参碱或氧化... 详细信息

苦参碱类生物碱对粒细胞性、单核细胞性、淋巴细胞性白血病、淋巴瘤和骨髓瘤等造血系统肿瘤细胞都有抑制增殖并诱导分化和凋亡作用。苦参碱和氧化苦参碱曾在临床上被试用于治疗白血病、多发性骨髓瘤或恶性淋巴瘤,结果发现苦参碱或氧化苦参碱与化疗药联用,能提高化疗药的疗效,降低化疗药的毒性作用。

关键词：苦参碱类生物碱苦参碱氧化苦参碱淋巴细胞性白血病淋巴瘤骨髓瘤

厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗炎作用及其机制研究进展

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药物评价研究 2021年第12期44卷 2739-2746页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴系木兰科植物厚朴Magnolia officinalis或凹叶厚朴M. officinalis var. biloba的干燥干皮、根皮及枝皮,具有燥湿消痰、下气除满的功效。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚是厚朴抗炎的主要活性成分,其抗炎机制有:阻滞磷脂酰肌醇-3激酶/... 详细信息

厚朴系木兰科植物厚朴Magnolia officinalis或凹叶厚朴M. officinalis var. biloba的干燥干皮、根皮及枝皮,具有燥湿消痰、下气除满的功效。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚是厚朴抗炎的主要活性成分,其抗炎机制有:阻滞磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、细胞外调节蛋白激酶/丝裂原活化蛋白激酶(ERK/MAPK)和把关受体-2/丝裂原活化蛋白激酶(TLR/MAPK)信号通路,抑制炎性细胞因子表达;还可通过直接抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧化酶-2(COX-2)、5-脂氧化酶(5-LO)的酶活性,阻滞炎症介质一氧化氮、前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)的合成和释放,以及抑制组织胺释放等,产生广谱的抗炎作用。厚朴提取物、厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化活性也是其抗炎作用的主要机制之一。厚朴为常用的非毒性中药,可以把研究重点放在防治慢性的或退行性疾病的微炎症方面。

关键词：厚朴厚朴酚和厚朴酚抗炎磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B 蛋白激酶/丝裂原活化蛋白激酶把关受体-2/丝裂原活化蛋白激酶

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苦参碱抗肝癌药理作用及临床应用的研究进展

药物评价研究 2020年第1期43卷 157-165页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

苦参碱能防治二乙基亚硝胺诱发大鼠原发性肝癌和小鼠肝癌H22细胞移植瘤在小鼠体内的生长。体外实验发现苦参碱能浓度相关地抑制肝癌H22细胞、SMMC-7721细胞、BEL-7402细胞、BEL-7404细胞、Hep3B细胞、QGY细胞、QGY/CDDP细胞、97H细胞、C... 详细信息

苦参碱能防治二乙基亚硝胺诱发大鼠原发性肝癌和小鼠肝癌H22细胞移植瘤在小鼠体内的生长。体外实验发现苦参碱能浓度相关地抑制肝癌H22细胞、SMMC-7721细胞、BEL-7402细胞、BEL-7404细胞、Hep3B细胞、QGY细胞、QGY/CDDP细胞、97H细胞、CRBH-7919细胞、CRBH-7919/mdr1细胞增殖、黏附、迁移、侵袭并诱导凋亡,也能诱导人肝癌SMMC-7721细胞、BEL-7402细胞、BEL-7404细胞、化学品诱发肝癌大鼠体内的低分化肝卵圆细胞分化,也能提高荷瘤机体的免疫调节功能。临床上苦参碱注射液正在试用于肝癌的治疗和复发的预防。

关键词：苦参碱抗肿瘤肝癌药理作用临床应用

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丁香和肉桂对缺氧和受寒小鼠的影响

中药材 1990年第8期13卷 34-36页

作者：张明发沈雅琴许青媛陕西省中医药研究院

灌服丁香水提物能延长断头小鼠张口动作持续时间、KCN中毒小鼠存活时间和常压密闭缺氧存活时间,但不延长NaNO_2中毒小鼠的存活时间.丁香、肉桂醚提物能延长NaNO_2中毒小鼠的存活时间.肉桂水提物对上述4种缺氧模型都无对抗作用.丁香醚提... 详细信息

灌服丁香水提物能延长断头小鼠张口动作持续时间、KCN中毒小鼠存活时间和常压密闭缺氧存活时间,但不延长NaNO_2中毒小鼠的存活时间.丁香、肉桂醚提物能延长NaNO_2中毒小鼠的存活时间.肉桂水提物对上述4种缺氧模型都无对抗作用.丁香醚提取物尚能缩短受寒小鼠的存活时间.

关键词：丁香肉桂抗缺氧作用

氧化苦参碱抗心律失常作用及其机制的研究进展

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药物评价研究 2021年第4期44卷 900-908页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

氧化苦参碱对心脏具有正性肌力和负性频率作用,对心肌自律性:在低浓度时降低、高浓度时提高自律性。氧化苦参碱能显著降低变为慢反应细胞的心室肌的自律性。其正性肌力作用的机制系促进外钙内流,从而促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放... 详细信息

氧化苦参碱对心脏具有正性肌力和负性频率作用,对心肌自律性:在低浓度时降低、高浓度时提高自律性。氧化苦参碱能显著降低变为慢反应细胞的心室肌的自律性。其正性肌力作用的机制系促进外钙内流,从而促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放所致。而负性自律性和负性频率产生的机制与阻滞钠离子通道有关。因此氧化苦参碱能防治心力衰竭、心肌缺血和各种化学品引起的心律失常。

关键词：氧化苦参碱心律失常心力衰竭心肌缺血

苦参碱和氧化苦参碱抗大肠癌药理作用研究进展

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药物评价研究 2020年第6期43卷 1189-1196页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

苦参碱和氧化苦参碱能防治氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠诱发小鼠原发性结直肠癌和CT26细胞或SW480-EGFP细胞移植瘤在大鼠或小鼠体内生长。体外实验发现苦参碱和氧化苦参碱能浓度相关地抑制大肠癌SW480细胞、SW480-EGFP细胞、SW480/M5细胞... 详细信息

苦参碱和氧化苦参碱能防治氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠诱发小鼠原发性结直肠癌和CT26细胞或SW480-EGFP细胞移植瘤在大鼠或小鼠体内生长。体外实验发现苦参碱和氧化苦参碱能浓度相关地抑制大肠癌SW480细胞、SW480-EGFP细胞、SW480/M5细胞、SW620细胞、SW1116细胞、LoVo细胞、HT-29细胞、Colon26细胞、HCT116细胞、HCT-8细胞、HCL细胞和LS174t细胞增殖,并诱导凋亡。苦参碱能增强奥沙利铂抗SW480细胞、SW620细胞和SW1116细胞的作用。氧化苦参碱能增强5-氟尿嘧啶抗LoVo细胞的作用。

关键词：苦参碱氧化苦参碱抗肿瘤大肠癌

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氧化苦参碱治疗肝纤维化的临床评价研究进展

药物评价研究 2019年第12期42卷 2484-2491页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司

氧化苦参碱治疗病毒性和非病毒性肝损伤有效,其能增强拉米夫定、干扰素或甘草酸类药物治疗病毒性肝炎和肝纤维化的临床疗效。氧化苦参碱除了直接的抗病毒、抗炎、肝脏保护作用外,还可通过提高患者的免疫调节功能,间接增强机体清除和抑... 详细信息

氧化苦参碱治疗病毒性和非病毒性肝损伤有效,其能增强拉米夫定、干扰素或甘草酸类药物治疗病毒性肝炎和肝纤维化的临床疗效。氧化苦参碱除了直接的抗病毒、抗炎、肝脏保护作用外,还可通过提高患者的免疫调节功能,间接增强机体清除和抑制病毒。这些作用可能是氧化苦参碱治疗肝炎和肝纤维化的作用机制。

关键词：氧化苦参碱病毒性肝炎肝纤维化临床疗效

苦参碱类生物碱抗人红白血病K562细胞药理作用的研究进展

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药物评价研究 2019年第1期42卷 223-229页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司

苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)能抑制人红白血病K562细胞增殖并诱导分化和凋亡,其诱导分化和凋亡及抑制增殖的机制可能是多方面的,与下调原癌基因c-myc、c-jun,肝细胞核转录因子-1α(HNF-1α),生存素,人端粒酶逆... 详细信息

苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)能抑制人红白血病K562细胞增殖并诱导分化和凋亡,其诱导分化和凋亡及抑制增殖的机制可能是多方面的,与下调原癌基因c-myc、c-jun,肝细胞核转录因子-1α(HNF-1α),生存素,人端粒酶逆转录酶(hTERT)表达和抑制端粒酶活性;与上调H-ras、N-ras、p21、p53、LIGHT,细胞周期蛋白D1,细胞周期蛋白依赖性激酶-5(Cdk5),细胞骨架相关蛋白prefoldin、ezrin表达有关。苦参碱类生物碱还可能通过下调P-糖蛋白、环氧化酶-2和Bcl-2表达,上调p27表达,解除K562细胞的多药耐药性,提高K562细胞对化疗药的敏感性,因此苦参碱类生物碱与化疗药联用治疗耐药K562白血病,可产生增效减毒效果。

关键词：苦参碱类生物碱苦参碱氧化苦参碱槐果碱槐定碱 K526细胞白血病

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氧化苦参碱心脏保护作用的研究进展

药物评价研究 2021年第5期44卷 1122-1132页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

氧化苦参碱对心脏具有正性肌力、负性频率和负性自律性的作用,因此具有广谱抗心律失常作用。氧化苦参碱对冠脉狭窄缺血、缺血再灌注以及异丙肾上腺素、阿霉素、感染和免疫引起的心肌损伤都有保护作用,并能阻滞心肌肥大和纤维化发生发展... 详细信息

氧化苦参碱对心脏具有正性肌力、负性频率和负性自律性的作用,因此具有广谱抗心律失常作用。氧化苦参碱对冠脉狭窄缺血、缺血再灌注以及异丙肾上腺素、阿霉素、感染和免疫引起的心肌损伤都有保护作用,并能阻滞心肌肥大和纤维化发生发展。氧化苦参碱心脏保护作用的基本机制是其抗氧化、抗炎和免疫抑制以及抑制盐皮质激素(醛固酮)受体的表达,产生心肌保护作用。即通过激活Nrf2/HO-1信号通路和抑制转化生长因子(TGF)-β1及I型TGF-β1受体的表达,从而抑制下游的JAK/STAT、MAPK/Smad2/3和Notch的信号通路的机制,减少心肌细胞凋亡,减轻心肌损伤和抑制胶原合成,产生抑制心肌肥大和纤维化的作用。

关键词：氧化苦参碱心脏保护作用心肌损伤心肌缺血