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厚朴酚及和厚朴酚抗抑郁药理作用及机制的研究进展

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药物评价研究 2024年第2期47卷 450-456页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋... 详细信息

动物实验证实厚朴酚及和厚朴酚具有防治急慢性抑郁作用,其主要机制是抗氧化和抗炎:通过直接清除自由基以及提高机体的核因子E2相关因子-2抗氧化信号通路和抗氧化酶活性间接清除自由基而抑制活性氧生成;通过阻滞磷脂酰肌醇-3蛋白激酶/蛋白激酶B,细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶和把关受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子表达和小胶质细胞、星形细胞的激活,保护脑神经。也可增强脑内5-羟色胺能神经功能,提高脑源性神经营养因子表达,促进海马神经再生,产生抗抑郁作用;还可下调抑郁时的下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的亢进,改善抑郁样行为。

关键词：厚朴酚和厚朴酚抗抑郁清除自由基保护脑神经 5-羟色胺脑源性神经营养因子

年轻干部脑子里要有个“紧箍咒”——参加党纪学习教育暨读《追问》有感

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江苏政协 2024年第6期 45-47页

作者：沈雅琴不详

《追问》是一部口述体反腐纪实文学,作者丁捷时任江苏一家省属文化单位任纪委书记。他从中纪委和省纪委提供的633个案例中,挑选出28个厅级以上领导干部,并成功与他们接触,与其中的13人面对面长时间交谈,获得了数十万字关于他们人生道路... 详细信息

《追问》是一部口述体反腐纪实文学,作者丁捷时任江苏一家省属文化单位任纪委书记。他从中纪委和省纪委提供的633个案例中,挑选出28个厅级以上领导干部,并成功与他们接触,与其中的13人面对面长时间交谈,获得了数十万字关于他们人生道路、心路历程和灵魂语言的第一手资料。最后又从中选择了8位典型,进行深度记述,揭示了人所不知的种种贪腐秘闻,并触及贪污腐败分子的内心,剖析他们走向贪腐的心路历程,把他们扭曲的灵魂展示在了读者面前。

关键词：纪委书记贪污腐败纪实文学人生道路党纪年轻干部心路历程贪腐

小檗碱抗结直肠癌的药理作用及其机制的研究进展

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抗感染药学 2024年第3期21卷 221-227页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

结直肠癌是我国发病率和病死率均较高的恶性肿瘤。小檗碱为季铵生物碱,具有广泛的生物活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,还能抑制肿瘤细胞的形成、诱导凋亡、抑制增殖、影响扩散等。该文从小檗碱对结直肠癌的预... 详细信息

结直肠癌是我国发病率和病死率均较高的恶性肿瘤。小檗碱为季铵生物碱,具有广泛的生物活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,还能抑制肿瘤细胞的形成、诱导凋亡、抑制增殖、影响扩散等。该文从小檗碱对结直肠癌的预防作用,以及对结直肠癌细胞HT29、HCT116、SW480、SW620、CT26等的抑制作用及其机制等方面进行了综述和分析,为小檗碱后期的临床开发提供参考。

关键词：小檗碱抗结直肠癌作用作用机制研究进展

小檗碱抗脑瘤和头颈部肿瘤的药理作用研究进展

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抗感染药学 2024年第1期21卷 6-13页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

小檗碱具有广泛的药理活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,对胃癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌等还具有显著的抗肿瘤作用,是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要围绕小檗碱对甲状腺癌、鼻咽癌、口腔鳞癌、舌癌、喉癌、腺样... 详细信息

小檗碱具有广泛的药理活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,对胃癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌等还具有显著的抗肿瘤作用,是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要围绕小檗碱对甲状腺癌、鼻咽癌、口腔鳞癌、舌癌、喉癌、腺样囊性癌等头颈部肿瘤和脑癌的药理作用及其机制进行了综述和分析,为小檗碱的后续开发提供理论支撑。

关键词：小檗碱药理作用抗肿瘤作用脑瘤头颈部肿瘤

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小檗碱抗胃癌的药理作用及其机制研究进展

抗感染药学 2024年第4期21卷 335-342页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

胃癌的发病率和死亡率在我国各种恶性肿瘤中均位居第三,是威胁人民生命健康的重要杀手。小檗碱除具有抗炎、抗感染、调节心血管等作用外,对肝癌、结直肠癌、脑瘤、头颈部肿瘤、泌尿系肿瘤等也有较好的作用,因而可能是一个潜在的抗肿瘤... 详细信息

胃癌的发病率和死亡率在我国各种恶性肿瘤中均位居第三,是威胁人民生命健康的重要杀手。小檗碱除具有抗炎、抗感染、调节心血管等作用外,对肝癌、结直肠癌、脑瘤、头颈部肿瘤、泌尿系肿瘤等也有较好的作用,因而可能是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要从小檗碱预防胃癌的发生,以及对SGC7901、BGC-823、MKN-45等人胃癌细胞的抑制和诱导凋亡等方面进行了综述,以期为小檗碱的进一步临床开发提供参考。

关键词：小檗碱抗肿瘤作用胃癌作用机制研究进展

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小檗碱抗皮肤癌药理作用及其机制的研究进展

抗感染药学 2024年第5期21卷 447-450,469页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用外,还具有广谱抗肿瘤作用。该文主要从小檗碱一直皮肤癌的形成,以及抑杀皮肤黑色素瘤细胞和人皮肤鳞癌A431细胞... 详细信息

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用外,还具有广谱抗肿瘤作用。该文主要从小檗碱一直皮肤癌的形成,以及抑杀皮肤黑色素瘤细胞和人皮肤鳞癌A431细胞等方面进行了综述和分析,为小檗碱在皮肤癌方面的进一步研究提供参考。

关键词：小檗碱抗肿瘤作用皮肤癌药理作用作用机制

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厚朴酚的药动学研究进展

药物评价研究 2022年第7期45卷 1453-1460页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴酚具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抗衰老等,对消化、神经、心血管和呼吸系统等均有明显的药理作用。厚朴酚是一种疏水性联苯酚类结构化合物,难溶于水、易溶于脂,在胃肠道吸收较差,但分布广泛,约50%口... 详细信息

厚朴酚具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抗衰老等,对消化、神经、心血管和呼吸系统等均有明显的药理作用。厚朴酚是一种疏水性联苯酚类结构化合物,难溶于水、易溶于脂,在胃肠道吸收较差,但分布广泛,约50%口服剂量的厚朴酚经胃肠道排出体外,40%以上的厚朴酚经代谢后排出体外。通过综述厚朴酚药动学参数、体内过程,总结厚朴酚的药动学研究进展,为合理用药提供参考。

关键词：厚朴酚药动学吸收分布代谢合理用药

厚朴酚及和厚朴酚防治高血糖、高脂血症及其并发症的药理机制研究进展

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药物评价研究 2023年第1期46卷 225-232页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

厚朴酚及和厚朴酚是来自于中药厚朴的同分异构体,具有相同的药理活性。它们都可通过保护胰腺β-细胞,促进胰岛素分泌,提高血中胰岛素水平及细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低胰岛素抵抗和血糖水平;还能通过抑制脂质合成和促进脂质分解... 详细信息

厚朴酚及和厚朴酚是来自于中药厚朴的同分异构体,具有相同的药理活性。它们都可通过保护胰腺β-细胞,促进胰岛素分泌,提高血中胰岛素水平及细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低胰岛素抵抗和血糖水平;还能通过抑制脂质合成和促进脂质分解,产生调血脂作用。厚朴酚及和厚朴酚可通过降血糖、调血脂及抗氧化作用,从源头上减少氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)和晚期糖基化终末产物(AGEs)的生成,还可通过抗氧化、抗炎及细胞保护作用,保护心血管系统、肾脏、肝脏、胰腺等组织器官对抗高血糖、高脂血症诱导并发症的发生和发展。因此厚朴酚及和厚朴酚有开发成为治疗代谢综合征新药的潜力。

关键词：厚朴酚和厚朴酚降血糖调血脂并发症代谢综合征

和厚朴酚及厚朴酚抗肺癌药理作用及机制的研究进展

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药物评价研究 2022年第6期45卷 1213-1220页

作者：张明发沈雅琴上海美优制药有限公司上海201204

和厚朴酚及厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,均有抗肺癌药理作用。和厚朴酚能抑制肺癌A549细胞、H1299细胞和Lewis细胞移植瘤在小鼠体内的生长和转移,而厚朴酚能预防乌拉坦诱导小鼠发生肺癌和抑制A549细胞移植瘤在小鼠体... 详细信息

和厚朴酚及厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,均有抗肺癌药理作用。和厚朴酚能抑制肺癌A549细胞、H1299细胞和Lewis细胞移植瘤在小鼠体内的生长和转移,而厚朴酚能预防乌拉坦诱导小鼠发生肺癌和抑制A549细胞移植瘤在小鼠体内生长。和厚朴酚及厚朴酚在体外能浓度相关地抑制人小细胞肺癌N446细胞、H446细胞,非小细胞肺癌中的肺腺癌A549、H1299、H441、H1975、Calu3、A2、PC、SPC-A-1、95D细胞,大细胞肺癌H460细胞,人肺鳞癌H226、H520、CH27细胞以及小鼠肺癌Lewis细胞增殖,并诱导其凋亡和坏死。和厚朴酚及厚朴酚抑制肺癌的主要机制是:(1)抑制I型去乙酰化酶的表达和酶活性,上调死亡受体-5(DR5)的表达,激活肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(TRAIL)信号通路;(2)激活与半胱天冬酶无关的凋亡通路;(3)阻滞癌细胞中的微管聚合,破坏微管结构;(4)阻滞蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路,诱导癌细胞自噬;(5)阻滞磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT信号通路而抑制癌细胞转移。

关键词：和厚朴酚厚朴酚肺癌小细胞肺癌肺腺癌大细胞肺癌肺鳞癌