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洛美沙星体内外抗菌活性研究

中国抗生素杂志 1993年第5期18卷 387-393页

作者：张淑华欧珍蓉吴文蓉王浴生四川抗菌素工业研究所成都610051 华西医科大学成都610041

洛美沙星对革兰氏阴性菌具有强的抑菌活力。对克氏肺炎杆菌的抗菌活性最强,MIC_(50)为0.12mg/L;对痢疾杆菌、产气杆菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌和枸椽酸杆菌的MIC_(50)分别为1和4mg/L。洛美沙星对肠细菌科细菌的活力比诺氟沙星和依诺沙... 详细信息

洛美沙星对革兰氏阴性菌具有强的抑菌活力。对克氏肺炎杆菌的抗菌活性最强,MIC_(50)为0.12mg/L;对痢疾杆菌、产气杆菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌和枸椽酸杆菌的MIC_(50)分别为1和4mg/L。洛美沙星对肠细菌科细菌的活力比诺氟沙星和依诺沙星强2～16倍,明显地比丁胺卡那霉素、庆大霉素强。对金葡球菌MIC_(50)为1mg/L, MRSA对洛美沙星同样敏感。洛美沙星对表葡球菌、链球菌、粪链球菌及肺炎双球菌等的抗菌活性与地氟沙星相似,比诺氟沙星、依诺沙星、丁胺卡那霉素、庆大霉素和头孢三嗪分别强2～4倍。洛美沙星对小鼠全身感染的疗效优于诺氟沙星。对大肠杆菌、克氏肺炎杆菌和绿脓杆菌感染小鼠iv的ED_(50)分别是0.74、0.13和3.45mg/kg, po的ED_(50)分别是0.94、1.46和6.20mg/kg。

关键词：洛美沙星抗微生物性抗菌素

Lactivicin衍生物的化学结构与抗菌活性的研究

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中国抗生素杂志 1994年第3期19卷 194-199,229页

作者：周爱新李正化李英富王健张淑华欧珍蓉华西医科大学药学院四川抗菌素工业研究所

本文根据３０个Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物体外抑菌活性测定结果，分析讨论了这类化合物的化学结构与抗菌活性的关系。研究结果表明，Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物具有广谱抗菌活性；其抗菌强度和抗菌谱主要取决于４－位酰胺侧链的结构... 详细信息

本文根据３０个Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物体外抑菌活性测定结果，分析讨论了这类化合物的化学结构与抗菌活性的关系。研究结果表明，Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物具有广谱抗菌活性；其抗菌强度和抗菌谱主要取决于４－位酰胺侧链的结构。对４－位酰胺侧链的进一步改造，将可能筛选出高效、低毒的优良品种。

关键词： Lactivicin 结构抗菌活性抗生素

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复方酮康唑栓的体外抗菌活性

中国抗生素杂志 2002年第9期27卷 565-567页

作者：林彩唐先哲张淑华欧珍蓉第三军医大学西南医院重庆400038 四川抗菌素工业研究所成都610051

目的 :测定由甲硝唑、酮康唑、诺氟沙星组成的复方酮康唑栓 (复酮栓 )对 2 4 7株临床分离菌和阴道滴虫的体外抗菌活性 ,并与双唑泰栓 (双栓 )进行比较。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定对临床分离菌体外抗菌活性 ,用液体二倍稀释法测定对... 详细信息

目的 :测定由甲硝唑、酮康唑、诺氟沙星组成的复方酮康唑栓 (复酮栓 )对 2 4 7株临床分离菌和阴道滴虫的体外抗菌活性 ,并与双唑泰栓 (双栓 )进行比较。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定对临床分离菌体外抗菌活性 ,用液体二倍稀释法测定对滴虫的体外抑制作用。结果 :复酮栓对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、变形杆菌、白色念珠菌、曲霉、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌、丙酸杆菌有较强的抑制作用 ,其MIC50 为 0 5～ 8μg/ml,对大肠埃希氏菌、淋球菌也有抑制作用 ,其MIC50 分别为 32和 1 6μg/ml。复酮栓对阴道滴虫有抑制作用 ,其MIC50 为 2 μg/ml。细菌接种量增加 ,pH值降低 ,可使复酮栓MIC值增加 ;血清浓度增加 ,对复酮栓MIC影响不大。结论 :复方酮康唑栓体外对大多数试验菌和阴道滴虫有较好的抑菌、杀菌作用。其对试验菌活性优于双唑泰栓。

关键词：复方酮康唑双唑泰栓体外抗菌活性阴道炎

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长效抗生素——头孢三噻体内外抗菌作用研究

中国抗生素杂志 1986年第4期11卷 301-306页

作者：金毓芳欧珍蓉张淑华李蓉川四川抗菌素工业研究所四川抗菌素工业研究所成都

近十年来,头孢菌素领域的研究非常活跃,已合成了许多高效,广谱,耐β内酰胺酶或在药理性质上得到改进,如低毒、吸收分布良好,在体内有持久作用等性能的头孢菌素衍生物。1980年瑞士Roche公司报道了一种新的注射用的长效、广谱头孢菌素—... 详细信息

近十年来,头孢菌素领域的研究非常活跃,已合成了许多高效,广谱,耐β内酰胺酶或在药理性质上得到改进,如低毒、吸收分布良好,在体内有持久作用等性能的头孢菌素衍生物。1980年瑞士Roche公司报道了一种新的注射用的长效、广谱头孢菌素——头孢三嗪(Ceftriaxone)。四川抗菌素工业研究所已合成了这一新头孢菌素。本文报道国产头孢三嗪对临床分离的革蓝氏阳性、阴性菌共388株的体外抗菌作用及对小鼠感染的预防试验,并与进口头孢三嗪、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢孟多(Cefamandole)以及第三代头孢菌素头孢噻肟(Cefotaxime)等进行比较。

关键词：杆菌 MBC 接种量头抱菌素抗生素类抗菌活力肠细菌科抑菌浓度氨基糖碳水化合物庆大霉素艮他霉素广谱

2－［（4S，5R）－4－酰胺基－5－甲基－3－氧代－2－异噁唑烷基］－5－氧代－2－四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成和抗菌活性的研究

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中国抗生素杂志 1994年第3期19卷 200-209页

作者：周爱新李正化李英富王健张淑华欧珍蓉华西医科大学药学院四川抗菌素工业研究所

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的（４Ｓ，５Ｒ）－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物。目标物前体结构经ＩＲ、ＰＭＲ、ＭＳ及元素分析验证，目标物经ＩＲ、ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个... 详细信息

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的（４Ｓ，５Ｒ）－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物。目标物前体结构经ＩＲ、ＰＭＲ、ＭＳ及元素分析验证，目标物经ＩＲ、ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个化合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ。

关键词：内酰胺抗生素 Lactivicin 合成

2-〔4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖丁啶基〕-2-苯基乙酸类化合物的抑酶活性测定

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中国抗生素杂志 1987年第3期12卷 207-209页

作者：金毓芳张淑华欧珍蓉童晓禾李正化华西医科大学药学院华西医科大学药学院成都四川抗菌素工业研究所

本文报道用生物方法测定21个新的2-[4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖丁啶基]-2-苯基乙酸类化合物的抑酶活性。生物法测定结果显示,有9个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β-内酰胺酶有抑制活性,其中有两个化合物对绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶(P... 详细信息

本文报道用生物方法测定21个新的2-[4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖丁啶基]-2-苯基乙酸类化合物的抑酶活性。生物法测定结果显示,有9个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β-内酰胺酶有抑制活性,其中有两个化合物对绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶(PSE1)也具有一定的抑制活性。

关键词：化合物侧链支链抑制率抑酶活性抗菌素青霉素 PSE 苯基乙酸酰氨基

1,4-二取代苯基-3-酰氨基-2-吖丁啶酮类化合物的抑酶活性测定

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中国抗生素杂志 1987年第3期12卷 211-214页

作者：金毓芳张淑华欧珍蓉苟大明毛文仁华西医科大学药学院华西医科大学药学院成都四川抗菌素工业研究所

本文报道用生物法测定27个新的1,4-二取代苯基-3-酰氨基-2-吖丁啶酮类化合物的抑酶活性。18个化合物在不同浓度时对腊样芽孢杆菌产生的β-内酰胺酶有一定的抑制活性;16个化合物对绿脓杆菌产生的PSE1酶也具有不同程度的抑制作用。

关键词：化合物抑酶活性绿脓杆菌水溶性极毛杆菌属酮类青霉素抗菌素酰氨基

氨噻肟头孢菌素与丁胺卡那霉素、庆大霉素联合应用对绿脓杆菌和克氏肺炎杆菌的体外协同试验

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中国抗生素杂志 1984年第1期 64-66页

作者：金毓芳欧珍蓉四川抗菌素工业研究所四川抗菌素工业研究所成都

庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素与β-内酰胺抗生素联合应用已有许多报道。氨噻肟头孢菌素(HR-756)是一种广谱、高效的β-内酰胺抗生素,当其与丁胺卡那霉素(AMK)联合应用时,对革兰氏阴性菌有协同作用。就绿脓杆菌而言与庆大霉... 详细信息

庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素与β-内酰胺抗生素联合应用已有许多报道。氨噻肟头孢菌素(HR-756)是一种广谱、高效的β-内酰胺抗生素,当其与丁胺卡那霉素(AMK)联合应用时,对革兰氏阴性菌有协同作用。就绿脓杆菌而言与庆大霉素(GM)联用对74 ％菌株呈协同作用,26 ％呈相加作用,而未发现拮抗作用。国产HR-756已由四川抗菌素工业研究所、东北制药总厂、四川长征制药厂协作研制成功。本文报道国产HR-756与丁胺卡那霉素、庆大霉素联合应用对15株绿脓杆菌和10株克氏肺炎杆菌的协同试验结果。国产HR—756为类白色粉末,972γ/mg,由四川抗菌素工业研究所提供。硫酸丁胺卡那霉素(AMK)为白色结晶粉末,638γ/mg,成都第四制药厂生产。硫酸庆大霉素(GM),

关键词：丁胺卡那霉素克氏肺炎杆菌 AMK 庆大霉素绿脓杆菌极毛杆菌属联合应用

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国产阿洛西林体外抗菌作用研究

中国抗生素杂志 1987年第1期 23-27页

作者：金毓芳欧珍蓉四川抗菌素工业研究所四川抗菌素工业研究所成都

本文报道国产阿洛西林对临床分离的372株革蓝氏阳性、阴性菌的体外抗菌作用。阿洛西林在12.5μg/ml时能抑85％金葡球菌、90％粪链球菌以及所试全部的链球菌;在此浓度下,能抑制85％大肠杆菌、79％绿脓杆菌、85％奇异变形杆菌、68％吲哚... 详细信息

本文报道国产阿洛西林对临床分离的372株革蓝氏阳性、阴性菌的体外抗菌作用。阿洛西林在12.5μg/ml时能抑85％金葡球菌、90％粪链球菌以及所试全部的链球菌;在此浓度下,能抑制85％大肠杆菌、79％绿脓杆菌、85％奇异变形杆菌、68％吲哚阳性变形杆菌、67％产碱杆菌。对本试验所试绿脓杆菌的作用比美洛西林、羧苄青素强,但不如哌拉西林强。阿洛西林对羧苄青霉素耐药的绿脓杆菌较敏感。除了绿脓杆菌外,阿洛西林对肠细菌科其他各菌株也有较好的活力,但均不如美洛西林强。

关键词：阿洛西林唑酮氨苄青霉素体外抗菌奇异变形杆菌变形杆菌属抗菌活力派拉西林绿脓杆菌极毛杆菌属大肠杆菌大肠埃希氏菌埃希氏杆菌属粪链球菌链球菌属肠细菌科青霉素抗菌素