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香芹酚在人肝和肠道葡萄糖醛酸化代谢中代谢酶的鉴定

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香芹酚在人肝和肠道葡萄糖醛酸化代谢中代谢酶的鉴定

异麝香草酚在人肝和肠道葡萄糖醛酸化代谢中代谢酶的鉴定

合理用药及新药评价专题研讨会

作者：董瑞华梁宇光朱亮亮房中则梁思成葛广波杨凌刘泽源军事医学科学院附属医院药理室中国科学院大连化学物理研究所天然药物开发实验室

葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关香芹酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文利用人肝微粒体(HLM),人肠微粒体(HIM),12个人源性重组葡萄糖苷酸转移酶单酶(UGT)和不同实验动物的肝微粒体对...

葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关香芹酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文利用人肝微粒体(HLM),人肠微粒体(HIM),12个人源性重组葡萄糖苷酸转移酶单酶(UGT)和不同实验动物的肝微粒体对香芹酚的葡萄糖醛酸化的代谢特征进行了研究。香芹酚分别与

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异麝香草酚在人肝和肠道葡萄糖醛酸化代谢中代谢酶的鉴定

香芹酚在人肝和肠道葡萄糖醛酸化代谢中代谢酶的鉴定

2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：董瑞华梁宇光朱亮亮梁思成房中则葛广波杨凌刘泽源军事医学科学院附属医院药理室中国科学院大连化学物理研究所天然药物开发实验室

异麝香草酚是从百里香属,牛至属等植物里提取的一类化合物。最近研究发现该化合物具有较好的抗肿瘤活性。葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关异麝香草酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文...

异麝香草酚是从百里香属,牛至属等植物里提取的一类化合物。最近研究发现该化合物具有较好的抗肿瘤活性。葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关异麝香草酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文利用人肝微粒体(HLM),人肠微粒体(HIM),12个人源性重组葡萄糖苷酸转移酶单酶(UGT)和不同实验动物的肝微粒体对香芹酚的葡萄糖醛酸化的代谢特征进行了研究。异麝香草酚分别与人肝微粒体,人肠微粒体,UGT1A3,UGT1A6,UGT1A7,U6T1A9和UGT2B7孵育时,发现一个代谢产物,通过液质联合仪器确定其为单葡萄糖醛酸化产物(M-1)。动力学研究中发现,异麝香草酚酶在人肝微粒体和UGT1A9中表现为底物抑制的动力学模型,而在人肠微粒体和UGT1A7中为米氏动力学模型。异麝香草酚代谢为M-1的K值在HLM,UGT1A9,HIM和UGT1A7中分别为80.70±16.73。260.22±44.18,78.44+15.90,282.61±37.33μM。异麝香草酚在不同的实验动物中通过葡萄糖醛酸化代谢为M-1的差别没有统计学意义。异丙酚在HLM和UGT1A9中抑制异麝香草酚葡萄糖醛酸化的半数抑制浓度(IC)值相似,分别为187.4±60.56μM和194.4±48.73μM,而且在HIM和UGT1A7中的IC值比较相似,分别为162.48±55.90μM和154.72±59.86μM。但是异丙酚在UGT1A3,UGT1A6和UGT2B7中并没有明显的抑制异麝香草酚转化为M-1。综合上述结果,我们认为异麝香草酚在人肝中的葡萄糖醛酸化主要是UGT1A9发挥作用,而在人肠道中主要是UGT1A7发挥主要的代谢作用。

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中国药理通讯 2010年第4期27卷 45-46页

作者：董瑞华梁宇光朱亮亮房中则梁思成葛广波杨凌刘泽源军事医学科学院附属医院药理室北京100071 中国科学院大连化学物理研究所天然药物开发实验室大连116023

葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关香芹酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文利用人肝微粒体（HLM），人肠微粒体（HIM），12个人源性重组葡萄糖苷酸转移酶单酶（UGT）和不同实验动物的肝... 详细信息

葡萄糖醛酸化是香芹酚的一个重要代谢途径。至今还没有人体内有关香芹酚葡萄糖醛酸化的代谢特征和关键酶的研究报道。本论文利用人肝微粒体（HLM），人肠微粒体（HIM），12个人源性重组葡萄糖苷酸转移酶单酶（UGT）和不同实验动物的肝微粒体对香芹酚的葡萄糖醛酸化的代谢特征进行了研究。香芹酚分别与人肝微粒体，人肠微粒体，UGTIA3，UGTIA6，

关键词：葡萄糖醛酸化人肝微粒体香芹酚代谢酶葡萄糖苷酸转移酶鉴定肠道代谢特征

Caco-2细胞模型对毛萼乙素的摄取与转运

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医药导报 2010年第11期29卷 1408-1411页

作者：董瑞华梁宇光单婷婷高洪志刘泽源军事医学科学院附属医院药理室北京100071

目的研究Caco-2细胞对毛萼乙素(ERB)的摄取和跨膜转运特性。方法采用体外培养的人肠腺癌上皮细胞模型研究Caco-2细胞对ERB的摄取与跨膜转运,考察时间、浓度及温度对Caco-2摄取和转运ERB的影响。采用高效液相色谱法测定ERB含量,计算其表... 详细信息

目的研究Caco-2细胞对毛萼乙素(ERB)的摄取和跨膜转运特性。方法采用体外培养的人肠腺癌上皮细胞模型研究Caco-2细胞对ERB的摄取与跨膜转运,考察时间、浓度及温度对Caco-2摄取和转运ERB的影响。采用高效液相色谱法测定ERB含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果 Caco-2摄取和转运ERB过程中,A-B侧表观渗透系数在45min前与时间、温度呈正相关,与有效浓度也呈正相关。结论 ERB主要以被动扩散方式被小肠上皮细胞吸收并实现跨膜转运。

关键词：毛萼乙素 Caco-2细胞模型摄取跨膜转运

通识类选修课《纳米医药》课程的思政教学模式探索

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中国继续医学教育 2022年第23期14卷 170-175页

作者：梁宇光李晶陈建平刘涛臧慧敏于敬茹闫柄伏武世奎内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110 内蒙古医科大学基础医学院内蒙古呼和浩特010110

为了更好地在通识类选修课程《纳米医药》中融入思政内容和思政元素,达到思政元素润物无声地融入的效果,现将笔者的教学实践和心得体会进行总结。在教学实践过程中,教学团队融入了学生工作辅导员教师和实验教学教师,尝试将开放实验和大... 详细信息

为了更好地在通识类选修课程《纳米医药》中融入思政内容和思政元素,达到思政元素润物无声地融入的效果,现将笔者的教学实践和心得体会进行总结。在教学实践过程中,教学团队融入了学生工作辅导员教师和实验教学教师,尝试将开放实验和大学生创新项目融入到选修课程的实验中。经过近5年的教学实践,初步形成理论课程学原理、实验课程悟真谛、教学实践有成果的选修课教学模式。该教学模式下学生的自主学习和创新能力得到了较好的提升,在大学生比赛和科研论文发表方面均取得了较好成绩,青年教师的实践教学能力得到了很好的锻炼。在该模式下,课程教学团队成长为思政团队和学生科研项目团队,为创新人才培养打造了一个综合平台,相关工作正在逐步开展。

关键词：选修课纳米医药思政教学教学团队辅导员实验教师创新人才培养

5%新型复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用)在健康受试者中的安全性、耐受性研究——滴速考察试验

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实用药物与临床 2013年第8期16卷 669-672页

作者：张丽娟李海燕高洪志田芳梁宇光刘伟丽胡锦超刘泽源军事医学科学院附属医院药学部北京100071

目的观察新型复方氨基酸（19）丙谷二肽注射液（创伤用）不同滴速在健康受试者中的安全性、耐受性.方法滴速试验采用逐渐递增的探索性研究方法.录入24例健康受试者,分为3组,每组男女各半,分别按照1.0、2.0、3.0mL/min的滴速进行给药,... 详细信息

目的观察新型复方氨基酸（19）丙谷二肽注射液（创伤用）不同滴速在健康受试者中的安全性、耐受性.方法滴速试验采用逐渐递增的探索性研究方法.录入24例健康受试者,分为3组,每组男女各半,分别按照1.0、2.0、3.0mL/min的滴速进行给药,给药量均为500 mL,规格为250 mL：12.6 g（氨基酸/丙谷二肽）（5％）.晨起早餐后30 min经由外周静脉滴注给药.观察受试者的生命体征、实验室指标、心电图及不良事件.结果共24例健康志愿者完成了滴速考察耐受性试验.共发生7个不良事件,其中3个可能与试验药物有关.试验中未发生严重不良事件.受试者的生命体征、实验室指标及心电图均未发现有临床意义的异常.结论单次静脉滴注5％新型复方氨基酸（19）丙谷二肽注射液（创伤用）,在1.0 ～ 3.0 mL/min滴速范围之内,对中国健康受试者,安全且能够很好耐受.

关键词：复方氨基酸(19)丙谷二肽注射液(创伤用) 单次给药 Ⅰ期临床试验滴速耐受性

儿童常用药品说明书药物代谢动力学信息标注情况分析

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临床药物治疗杂志 2021年第10期19卷 76-80页

作者：王谦张怡梁宇光郭春彦丁倩杨禹欣王晓玲国家儿童医学中心首都医科大学附属北京儿童医院临床研究中心北京100045

目的回顾性调查与分析我国儿童常用药品说明书中儿童药物代谢动力学(简称药动学)标注现状,以期为规范和完善我国儿童药品说明书信息提供参考。方法总结和比较美国食品药品管理局、欧洲药品管理局及国家药品监督管理局发布的药品说明书... 详细信息

目的回顾性调查与分析我国儿童常用药品说明书中儿童药物代谢动力学(简称药动学)标注现状,以期为规范和完善我国儿童药品说明书信息提供参考。方法总结和比较美国食品药品管理局、欧洲药品管理局及国家药品监督管理局发布的药品说明书相关指导原则对药动学标注内容和数据结构的要求,收集我国8家儿童医院常用药品说明书,从疾病种类、药动学数据来源、药动学参数标注情况等维度分析药品说明书儿童药动学标注情况。结果共收集有效药品说明书1719份,说明书信息中标注有成人药动学信息的品种数有914种,标注率53.17%;标注有儿童药动学信息的品种数150种,标注率8.73%,来源于儿童临床试验的数据占70.67%。药动学参数中半衰期标注率88.00%,达峰时间标注率76.00%,达峰浓度标注率47.30%,蛋白结合率、表观分布容积、清除率、生物利用度以及血药浓度曲线下面积标注较少,标注率不超过33.30%。结论药品说明书中儿童药动学信息缺乏现象普遍存在,标注格式不规范、内容不完整、质量不高,建议通过建立药动学数据库及儿童药动学研究方法优化体系等为完善儿童药品说明书儿童药动学信息提供方向。

关键词：药品说明书药物代谢动力学儿童用药

高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中米那普仑的质量浓度研究

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中国临床药理学杂志 2016年第7期32卷 643-645页

作者：陈学义郝光涛张应福程龙妹董瑞华梁宇光王晓芳李媛媛刘泽源曲恒燕军事医学科学院附属医院临床药理室北京100071

目的建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中米那普仑的质量浓度。方法用简单的蛋白沉淀法处理血浆,色谱柱:ZORBAX SB-Aq柱(2.1 mm×50 mm,3.5μm),流动相:甲醇-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速:0.4 mL·min^(-1),柱温:20℃,用正离子扫描,多反应监测方... 详细信息

目的建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中米那普仑的质量浓度。方法用简单的蛋白沉淀法处理血浆,色谱柱:ZORBAX SB-Aq柱(2.1 mm×50 mm,3.5μm),流动相:甲醇-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速:0.4 mL·min^(-1),柱温:20℃,用正离子扫描,多反应监测方式测定样品中药物的质量浓度。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度及回收率、基质效应和稳定性。结果血浆样品中,米那普仑在2.0~500.0 ng·mL^(-1)线性关系良好(r>0.999 8),定量下限为2.0 ng·mL^(-1)。血样日内与日间相对标准偏差(RSD)均小于15%,平均回收率>96%,且稳定性均较好。结论本方法简便快速、灵敏准确、特异性强,适用于测定人血浆中米那普仑的浓度。

关键词：高效液相色谱-质谱联用法米那普仑血药浓度

苯磺酸氨氯地平片人体相对生物利用度和生物等效性研究

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中南药学 2011年第8期9卷 600-603页

作者：郝光涛白少柏曲恒燕梁宇光高洪志刘泽源军事医学科学院附属医院临床药理室北京100071 解放军第五医院药剂科银川750004

目的研究2种苯磺酸氨氯地平片在中国健康志愿者体内的相对生物利用度和生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉的试验设计,22例受试者单次口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂（浙江京新药业股份有限公司）或参比制剂（辉瑞制药公司）10 ... 详细信息

目的研究2种苯磺酸氨氯地平片在中国健康志愿者体内的相对生物利用度和生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉的试验设计,22例受试者单次口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂（浙江京新药业股份有限公司）或参比制剂（辉瑞制药公司）10 mg,血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果氨氯地平血药浓度在0.1-10.0 ***^-1与峰面积线性关系良好（r=0.997 8）,最低定量浓度为0.1 ***^-1,日内及日间RSD〈15%;22名受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中氨氯地平的Cmax分别为（5.14±3.30）和（5.34±3.09）***^-1;tmax分别为（6.73±2.35）和（7.64±4.35）h;t1/2分别为（48.65±10.35）和（47.87±12.67）h;AUC0-∞分别为（301.37±214.33）和（294.82±216.98）***^-1;AUC0-tn分别为（242.72±158.44）和（242.97±175.86）***-1;试验制剂与参比制剂比较,相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（111.13±42.01）%和（114.05±46.02）%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

关键词：苯磺酸氨氯地平片相对生物利用度生物等效性 HPLC- MS/MS